INHIBIDORES H2 Y

ANTIHEMETICOS
Equipo:
Sánchez Bautista María Del Sagrario
Lima Saldaña Mariana Nicole
Aguilar Maldonado Yatziri Elizabeth
López Cortez Javier Guadalupe
INDICE
-INHIBIDORES O ANTAGONISTAS DE H2 (INHIBIDORES DEL ACIDO
CLORHIDRICO).

-INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES

-ANTIEMETICOS(CONTRA EL VOMITO)
INHIBIDORES O ANTAGONISTAS DE
H2 (INHIBIDORES DEL ACIDO
CLORHIDRICO).
Un inhibidor de los receptores H2 de la histamina o antagonista H2 es
un medicamento usado para el bloqueo de las acciones de la histamina
a nivel de los receptores sobre las células parietales en el estómago,
conllevando a una disminución en la producción de ácido del jugo
gástrico. Son medicamentos indicados en el tratamiento de la
dispepsia(sensación de dolor o malestar en el hemiabdomen superior),
aunque su uso ha disminuido desde la aparición de los más efectivos
inhibidores de la bomba de protones.
Al igual que los antagonistas de los receptores H1, estas sustancias son
antagonistas de los receptores histamínicos, es decir, al unirse
competitivamente al receptor, causa que este no ejerza sus funciones
normales.
HISTORIA

Son probablemente los fármacos de más intenso pero más corto

recorrido. Desde su presentación al mercado en los años 1970, hasta
los años 1990, los antagonistas H2 fueron los medicamentos más
prescritos en el mundo. Desde el descubrimiento del papel del
Helicobacter pylori en la producción de úlceras pépticas, el uso de
antibióticos y de inhibidores de la bomba de protones, el uso de los
antagonistas H2 ha disminuido considerablemente y actualmente es
ínfimo.
MECANISMO DE ACCION
Los antagonistas H2 suprimen la secreción de ácido clorhídrico
producido por las células parietales del estómago. Sus funciones
ocurren al bloquear la unión de la histamina, liberadas por las células
ECL (tipo de células entereoendocrinas presentes en el epitelio que
cubre el lumen del tracto gastrointestinal) estomacales, con el receptor
H2 de la célula parietal, impidiendo la secreción de HCl(Acido
Clorhídrico).
FARMACOS

Se prescriben cuatro antagonistas H2 en el uso clínico, la cimetidina,

ranitidina, famotidina y nizatidina. Recientemente se ha aprobado en
algunos países la administración de la lafutidina como antihistamínico
antagaonista H2. Los cuatro agentes se absorben rápidamente en el
intestino y, con la excepción de la nizatidina, pasan por un metabolismo
de primer paso hepático, lo que resulta en una biodisponibilidad
cercano a un 50%.
Al tener poco metabolismo hepático, la nizatidina tiene una
biodisponibilidad cercana al 100%. La vida media de los cuatro agentes
está entre 1 y 4 horas y la duración de su efecto depende de la dosis
administrada. Los antagonistas H2 se eliminan por una combinación de
procesos metabólicos del hígado, la filtración glomerular y la secreción
tubular de los riñones. Para pacientes con insuficiencia renal y hepática,
se debe regular la dosis.
REACCIONES ADVERSAS

Los antagonistas H2 son bien toleradas y las reacciones adversas o

efectos secundarios se ven en aproximadamente un 3% de los usuarios,
e incluyen diarrea, dolor de cabeza, fatiga, mialgias, y estreñimiento.
Con menos frecuencia producen hipotensión arterial. No se han
reportado efectos adversos en el feto, pero se sabe que los
antagonistas H2 cruzan la placenta y se secretan en la leche materna,
de modo que deben ser usados en el embarazo y durante la lactancia
solo bajo supervisión médica.
INDICACIONES:
Los antagonistas H2 se usan en la medicina clínica para el tratamiento
de condiciones gastrointestinales relacionados con la producción de
ácido. Algunos de los trastornos para los que se indican los antagonistas
H2 son:
-Úlcera péptica
-Reflujo gastroesofágico
-Dispepsia
-Úlceras por estrés y su profilaxis
INHIBIDORES DE LA BOMBA DE
PROTONES
Los IBP (Inhibidores de la bomba de protones) constituyen
un grupo de fármacos empleados para suprimir la secreción ácida y
cuyo consumo se ha disparado a nivel mundial por su consideración
como protectores gástricos. De hecho, figuran como los fármacos
más consumidos por la población, generando un importante gasto
sanitario y un potencial riesgo para la salud.
Sin embargo, pese a su amplia experiencia de uso, no están exentos de
efectos adversos, algunos de ellos graves, por lo que se hace necesario
controlar su correcta prescripción y retirarlos cuando no estén
realmente indicados.
TIPOS DE IBP E INDICACIONES
ACTUALES
Inhibir la secreción ácida gástrica tiene sentido en aquellas
patologías que son producidas o agravadas por la presencia de
ácido clorhídrico, ya que permite la cicatrización de las lesiones, la
prevención de su aparición o el control de los síntomas.

En el momento actual, existen en el mercado 5 tipos de IBP,

algunos pueden ser prescritos incluso sin receta, como ocurre con el
omeprazol.
De todos ellos, el que más se prescribe es el omeprazol con diferencia
(75% de IBP prescritos) y se considera que tienen una potencia
antisecretora muy similar con mínimas diferencias en cuanto a rapidez
de acción y duración de su efecto. Sin embargo, si se compara la
dosis mínima necesaria de los distintos IBP para mantener el pH
gástrico > 4 se aprecia que no todos son iguales, lo que podría tener
implicaciones para el tratamiento y los posibles efectos adversos.
El Servicio Andaluz de Salud recomienda la prescripción de omeprazol
como norma general, pero tiene que ser el especialista en Aparato
Digestivo quien valore qué IBP se adapta mejor a las circunstancias
concretas de su paciente.
En la tabla 1 se recogen la comparativa de los IBP y sus distintas dosis
equipotenciales, según las presentaciones comerciales disponibles:
Como hemos mencionado, todos los IBP comercializados no tienen la
misma potencia para mantener el pH gástrico > 4. Si lo que queremos
es ajustar la dosis mínima eficaz tendríamos que hablar en términos de
equipotencia con respecto al patrón de referencia que sería el
omeprazol.
En un estudio, Graham y Tansei comparan la potencia de distintas dosis
de omeprazol, asumiendo las equivalencias entre IBP del estudio de
Kirchheiner, y concluyen que se tendría que usar un IBP u otro en
función del efecto antisecretor que queramos conseguir. Además,
sugieren que la administración dos veces al día es mucho más eficaz
para mantener el pH > 4 que el incremento de dosis una vez al día.

En la tabla 2 se reflejan las equivalencias de los distintos IBP respecto a

omeprazol:
INDICACIONES
-Tratamiento de la úlcera péptica, tanto gástrica como duodenal,
en pacientes Helicobacter pylori (HP) negativos: - omeprazol 20
mg día cada 12-24 horas, 4 – 8 semanas.

-Erradicación de HP: omeprazol a dosis alta (40 mg) cada 12 horas,

durante la pauta antibiótica, 10 a 14 días.
-Síndrome de Zollinger-Ellison: - omeprazol 20 mg, 1 a 3 veces al
día (20 a 60 mg día), indefinidamente.

-Profilaxis de las úlceras de estrés (sobre todo, ingresados en

UCI y/o con alto riesgo gastrointestinal): - omeprazol 40 mg día
intravenoso (durante la estancia del ingreso).
-Prevención de la gastroenteropatía inducida por antiinflamatorios
no esteroideos y AAS (ácido acetil salicílico) sólo en aquellos
pacientes que presenten factores de riesgo gastrointestinal.

-Hemorragia digestiva alta: - bolo de omeprazol intravenoso de 80 mg,

seguido de omeprazol 40 mg intravenoso cada 8 horas o perfusión 8 mg
por hora intravenoso 3 días.
EFECTOS ADVERSOS

Los IBP son considerados fármacos muy seguros en base a la gran

experiencia acumulada a lo largo de estos 30 años, así como por su
elevado consumo a nivel mundial. . De pocos fármacos existe
tanta evidencia disponible. Sus efectos adversos más frecuentes son:
cefalea, insomnio, mareos, parestesia, somnolencia, vértigo, dolor
abdominal, estreñimiento, diarrea, flatulencia, náuseas/vómitos,
dermatitis, prurito, exantema, urticaria, malestar general, debilidad
muscular, caída del cabello, edema periférico.
¿Quién TIENE QUE PRESCRIBIR UN IBP?

El médico que prescribe un IBP debe de establecer la duración del

tratamiento desde el inicio y facilitar las pautas para una correcta de
prescripción. Suele ser habitual que el paciente reciba un IBP por
indicación de un especialista o tras un ingreso hospitalario y después se
mantenga indefinidamente en Atención Primaria.
ANTIEMETICOS(CONTRA EL VOMITO)

Los antieméticos son fármacos utilizados para impedir o controlar la

emesis, la náusea y la cinetosis. La evacuación forzada del contenido
gástrico está precedida regularmente de náuseas y acompañada de
arcadas. En algunos casos es una respuesta fisiológica útil ante la
ingestión de sustancias tóxicas, pero en otros es efecto secundario de
fármacos y tratamientos de quimioterapia antineoplásica.
GRUPO 1. ANTIDOPAMINERGICOS
ANTIPSICOTICOS.
Fenotiazinas. Cloropromazina y perfenazina (ver Anti-psicóticos),
*proclorperazina, *prometazina, tietilperazina y *trifl uoropromazina.

Butirofenonas. Droperidol (ver Anestésicos), haloperidol (ver

Antipsicóticos).

Benzamidas. Metoclopramida (ver Estimulantes de la motilidad GI) y

*trimetobenzamida.
ACCION
Bloquean a los receptores de histamina H1 , muscarínicos,
dopaminérgicos, adrenérgicos y serotoninérgicos. Efecto antiemético
por bloqueo de los receptores D2 en la zona quimiorreceptora de
disparo (CTZ).

Están indicados sobre todo en emesis moderada por fármacos

antineoplásicos y, además, metoclopramida como estimulante de la
motilidad GI. Presentan efectos adversos anticolinérgicos, hipotensión,
sedación, enfermedad de Parkinson, reducción de gonadotropinas e
incremento de prolactina (galactorrea).
INTERACCIONES

Aumentan la depresión del SNC que ocasionan los sedantes,

analgésicos, antihistamínicos, alcohol y morfina.
GRUPO 2. ANTICOLINERGICOS-
ANTIHISTAMINICOS
*Buclizina, *benzquinamida, *ciclizina, difenhidramina
(ver Antihistamínicos).

Dimenhidrinato, *escopolamina, *hidroxizina, meclizina

ACCION
a) Bloqueo central de receptores H1 en el área postrema y estructuras
bajas.

b) Acción antimuscarínica.

c) Disminuye la sensibilidad del laberinto.

Efectos adversos anticolinérgicos y sedación. Buclizina y

meclizina son teratogénicos en animales
INDICACIONES

En náusea y vómito por radiación y cirugía. Difenhidramina en cinetosis

y antipruriginoso. Dimenhidrinato en
vértigo.
INTERACCIONES

Antihistamínicos, sedantes, depresores de SNC, alcohol: mayor efecto

depresor.
GRUPO 3. ANTAGONISTAS DE LOS
SECRETORES DE SEROTONINA (5-
HT3)
Dolasetrón, granizetrona, ondasetrona, tropisetrona.
ACCION
a) Bloquean a los quimiorreceptores en área postrema, núcleo
solitario.

b) Actúan sobre terminaciones vagales en intestino.

EFECTOS ADVERSOS

Cefalalgia, estreñimiento, bochornos, somnolencia (granisetrona). No

son sedantes, ni producen efectos extrapiramidales.
INDICACIONES

Emesis intensa por fármacos (cisplatino). Además, ondansetrona en

náusea y vómito poscirugía, en combinación con corticoides.