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PENICILINAS

PENICILINAS
Antibiticos beta-lactmicos y bactericidas y inhiben la sntesis de la pared celular al unirse a las protenas ligadoras de penicilina (PBP o PLP) y La resistencia est dada por la enzima beta-lactamasa o cambios en las protenas ligadoras de penicilina (PBP PLP)
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Existen distintos tipos de penicilina:


a. Penicilinas naturales: Penicilina G y V y b. Aminopenicilinas: Ampicilina y Amoxicilina y c. Penicilinas Penicilasa-resistentes: Cloxacilina y Flucoxacilina y d. Carboxipenicilinas: Ticarcilina y e. Ureido penicilinas: Piperacilina
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Las penicilinas
Se clasifican en dos grupos: y Naturales y Semisintticas y en cada uno de ellos hay compuestos relativamente resistentes al jugo gstrico y por lo tanto se pueden administrar por va oral por ejemplo: la penicilina V, la dicloxacilina y la amoxicilina

Penicilinas naturales:
son aquellas generadas sin intervencin biotecnolgica y Entre ellas destacan la bencilpenicilina como producto final de inters y Las biosintticas, en cambio, se producen mediante adicin de determinados compuestos en el medio de cultivo empleado durante su produccin y Entre las biosintticas destacan: la fenoximetilpenicilina, la alilmercaptometilpenicilina y, de nuevo, la bencilpenicilina (pues es posible inducir su sntesis aplicando ciertos precursores en el fermentador)
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Fenoximetilpenicilina o penicilina V
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nica penicilina activa por va oral Tiene una actividad menor que la bencilpenicilina se administra cuando no se requiere alcanzar concentraciones elevadas en los tejidos el espectro es prcticamente igual al de la penicilina G: estreptococos, neumococos y Neissseria, algunos anaerobios y estafilococos no productores de penicilinasa No es inactivada por el jugo gstrico, alcanzndose en poco tiempo concentraciones adecuadas de penicilina en tejidos y plasma sanguineo La absorcin no est influida por las comidas Las indicaciones especficas para la penicilina V incluyen: infecciones causadas Streptococcus pyogenes (como la amigdalitis, la faringitis e infecciones de la piel), profilaxis de la fiebre reumtica y gingivitis moderada o severa La penicilina V es la primera opcin en el tratamiento de infecciones odontolgicas

Las penicilinas semisintticas: semisintticas:


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son aquellas generadas mediante el aislamiento de un intermediario estable durante una produccin microbiolgica industrial, continuada por la modificacin qumica o enzimtica del compuesto aislado Se dividen segn su accin antibacteriana en cinco grupos: resistentes a -lactamasas Aminopenicilinas Antipseudomonas amidinopenicilinas resistentes a -lactamasas (Gram negativas)

Resistentes a -lactamasas
Su uso es principalmente en infecciones por estafilococos productores de -lactamasas, como el Staphylococcus aureus y Presentan actividad reducida frente a estreptococos, pero carecen de ella frente a enterococos y La Meticilina es una penicilina de espectro reducido y Posteriormente aparecieron la oxacilina y la nafcilina para uso parenteral, y dos drogas para uso oral, la cloxacilina y la dicloxacilina
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Aminopenicilinas
Su espectro de accin es muy grande, pero son sensibles a las -lactamasas y Se administran en casos de infecciones respiratorias de las vas altas por estreptococos (S. pyogenes y S. pneumoniae) y por cepas de Haemophilus influenzae, infecciones urinarias por ciertas enterobacterias (como Escherichia coli y diversas infecciones generadas por Streptococcus faecalis, Salmonella spp., Shigella spp. y Listeria monocytogenes
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La ampicilina via oral es absorbida y se une parcialmente a protenas plasmticas (15 a 25%) y biodisponible en un 40% y Se excreta principalmente por el rin

La amoxicilina es una aminopenicilina de amplio espectro y Como estrategia para potenciar la resistencia a las lactamasas, se presenta acompaada de cido clavulnico. y Es indicada para el tratamiento de un gran nmero de infecciones, incluyendo las del tracto respiratorio, digestivo, genitourinario, sistema nervioso, as como en estomatologa y durante la erradicacin de Helicobacter pylori en casos de lcera pptica
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Antipseudomnicas
Estas penicilinas son de amplio espectro: Gram positivos, Gram negativos y anaerobios. y Dentro de este grupo existen dos subgrupos, las carboxipenicilinas y las ureidopenicilinas, atendiendo a su eficacia frente a pseudomonas
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Carboxipenicilinas
Ticarcilina y Fueron desarrolladas para ampliar el espectro de bacterias Gram negativas cubiertas por penicilinas, tales como infecciones nosocomiales causadas por Pseudomonas aeruginosa y Inicialmente se produjo la carbenicilina y posteriormente algunas sustituciones en la carbenicilina permitieron desarrollar la ticarcilina
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La ticarcilina
Empleada en el tratamiento de infecciones causadas por Gram negativos, especialmente de Pseudomonas aeruginosa, incluyendo casos de neumona, infecciones de los huesos, estmago, piel, articulaciones, sangre, ginecolgicas y de las vas urinarias y La combinacin de un aminoglucsido con carbenicilina o ticarcilina ha sido utilizada en el tratamiento de infecciones severas por Pseudomonas y Como estrategia para potenciar la resistencia a las -lactamasas, se presenta acompaada de cido clavulnico
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Mecanismo de accin
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La penicilina ejerce una accin bactericida por alterar la pared celular bacteriana La pared bacteriana se encuentra por fuera de la membrana plasmtica y confiere a las bacterias la resistencia necesaria para soportar, sin romperse, la elevada presin osmtica que existe en su interior Adems, la pared bacteriana es indispensable para: La divisin celular bacteriana Los procesos de transporte de sustancias a los que limita por sus caractersticas de permeabilidad Capacidad patgena y antignica de las bacterias, ya que contienen endotoxinas bacterianas

Farmacologa
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Penicilinas son destruidas por el jugo gstrico, la absorcin por va oral no es buena y por ello deben ser administradas parenteralmente La penicilina se absorbe rpidamente tanto con la administracin intramuscular como subcutnea Los niveles sanguneos seguidos de la administracin parenteral son elevados pero transitorios La toxicidad oral (LD50), es decir, la dosis letal en el 50% de los animales de experimentacin es aproximadamente 8900 mg/kg. Ciertas reacciones neurolgicas se observan, incluyendo convulsiones,. Si llegan a alcanzar concentraciones muy elevadas en el lquido cefalorraqudeo

Farmacologa
La unin a protenas sricas es variable en un rango que va desde el 15% para las aminopenicilinas hasta el 97% para la dicloxacilina. y La vida media srica es corta, aproximadamente 30 minutos para penicilina G y 60 minutos para penicilinas de amplio espectro y La penicilina es eliminada por los riones, de modo que una disminucin o inhibicin de la secrecin tubular renal puede aumentar la concentracin y el efecto teraputico de la penicilina.
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Unidades
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La accin de la penicilina G se defini inicialmente en unidades Por ejemplo, la penicilina G sdica cristalina contiene aproximadamente 1.600 unidades/mg (1 unidad = 0.6 g; 1 milln de unidades de penicilina = 0.6 g) Las penicilinas semi-sintticas se prescriben por peso en vez de hacerlo por unidades La concentracin inhibitoria mnima (CIM) de cualquier penicilina (o cualquier otro antimicrobiano), por lo general viene dado en gr/ml La mayora de las penicilinas se dispensan en forma de sales de sodio o potasio del cido libre

Reacciones adversas
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La penicilina y sus derivados son las causas ms frecuentes de reacciones dependientes de la inmunoglobulina E (IgE), aunque pueden tambin producirse inmunoglobulinas G y M

Entre las reacciones adversas ms comunes estn:


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Reaccin de hipersensibilidad o alrgica: es el efecto adverso ms importante. Puede ser inmediata (2-30 minutos), acelerada (1-72 horas) o tarda (ms de 72 horas). La gravedad es variable: desde simples erupciones cutneas pasajeras (urticaria o angioedema), hasta shock anafilctico Muchos de estos eventos son crisis vasovagales provocadas por el intenso dolor de la inyeccin intramuscular Trastornos gastrointestinales: el ms frecuente es la diarrea, ya que la penicilina elimina la flora intestinal Puede tambin provocar nuseas y vmitos Infecciones adicionales, incluyendo candidiasis

Efectos secundarios
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menos frecuentes, que se dan en el 0,1-1% de los pacientes, estn: Aumento reversible de enzimas aminotransferasas, que suele pasar inadvertido Trastornos hematolgicos: anemia, neutropenia y trombocitopenia La penicilina puede estimular la produccin de anticuerpos, principalmente IgG e IgM los cuales causan lesiones en las clulas sanguneas, ocasionando estos trastornos hematolgicos Hipopotasemia: poco frecuente Nefritis intersticial Encefalopata: que cursa con mioclonias, convulsiones crnicas y tnico-clnicas de extremidades que pueden acompaarse de somnolencia, estupor y coma. La encefalopata es ms frecuente en pacientes con insuficiencia renal El dolor y la inflamacin del sitio de inyeccin son tambin frecuentes en las penicilinas administradas por va parenteral, como la benzilpenicilina. Ocasionalmente se ha reportado que las penicilinas, as como otros frmacos, pueden causar necrsis epidrmica txica, pnfigo y eritema multiforme Los pacientes con fibrosis qustica tienen mayor probabilidad de sufrir reacciones adversas a la penicilina y sus derivados La penicilina no ha causado defectos de nacimiento por lo que con frecuencia es recetado a mujeres embarazadas. Las penicilinas pueden cruzar la barrera placentaria y slo deben ser usadas en el embarazo cuando sea absolutamente necesario La penicilina puede ser tomada durante la lactancia, sin embargo, pequeas cantidades del antibitico pueden pasar a la leche materna y causar en el lactante indigestin, diarrea o reacciones alrgicas