BLOQUEADORES

NEUROMUSCULARE
S
Son fármacos que interfieren con la transmisión en la placa
terminal neuromuscular y carecen de actividad en el sistema
nervioso central.
 Bloqueadores
neuromusculares

No despolarizantes Despolarizantes

Derivados de
Esteroides Succinilcolina
Isoquinolina
 Química:
 Todos los bloqueadores neuromusculares disponibles
tienen similitud estructural con Ach.
 Succinilcolina(2 moléculas Ach)
 Pancuronio (estructura Ach oculta)

 Presentan 1 ó 2 N+, limitando su ingreso al SNC

Farmacocinética

 Todos los agentes bloqueadores neuromusculares son:

 Altamente polares e inactivos por vía oral
 Deben administrarse por vía parenteral
A. Fármacos No despolarizantes presentan:

 Una fase rápida de distribución inicial, seguida de una más

lenta de eliminación

 No cruzan con facilidad las membranas celulares

 No se unen con gran afinidad a los tejidos periféricos

 Su Vd es apenas ligeramente mayor que el sanguíneo 80-

140 ml/kg

 La duración de su efecto tiene relación con su vida media de

eliminación
 Losque se excretan por el riñón tienen vida media más
prolongada

 Losque se eliminan por el hígado presentan vida media

y duración más breve

 Todos los relajantes musculares esteroides se degradan

en el hígado hasta productos:
 3 y 17-hidroxilo
 3,17-dihidroxilo

 Losmetabolitos 3-hidroxilo tienen del 40-80% de la

potencia del fármaco original
B. Fármacos relajantes despolarizantes

 La duración de acción es extraordinariamente breve

(15-10 min)

 La hidrólisis por la colinesterasa plasmática es la vía

predominante para la eliminación de la succinilcolina
 Metabolitos: succinilmonocolina
 Ácido succínico y colina

 Un bloqueo de succinilcolina se termina por difusión

lejos de la placa terminal haca el líquido extracelular
Fármaco Eliminación Depuración Duración aprox. De Potencia aprox. con
(ml/kg/min) acción relación a
tubocurarina
Derivados de
Isoquinolina
Atracurio EspontáneaH 6.6 20-35 1.5
Cisatracurio Predominantemente 5.6 25-44 1.5
espontánea
Doxacurio Renal 2,7 >35 6
Metacurina Renal (40%) 1.2 >35 4
Mivacurio Plasmática AchE 70-95 10-20 4
Tubocurarina Renal (40%) 2.3-2.4 >50 1
Derivados
Esteroideos
Pancuronio Renal (80%) 1.7-1.8 >35 6
Piperocuronio Renal (60%) y hepática 2.5-3.0 >35 6
Rucuronio Hepática (75-90%) y renal 2.9 20-35 0.8
Vecuronio Hepática (75-90%) y renal 3-5.3 20-35 6
Agente despolarizante
Succinilcolina Plasmática AchE (100%) >100 <8 0.4
Mecanismo
Usos de los bloqueadores neuromusculares

 Relajación quirúrgica
Facilitar la cirugía intracavitarias, especiallmente
importantes en procedimientos intraabdominales e
intratorácicos

 Intubación traqueal
Relajación de los músculos faríngeos y laríngeos, para
facilitar la laringoscopia y colocación de sondas
endotraqueales
 Control de la ventilación
Pacientes graves que presentan insuficiencia ventilatoria
(broncoespasmo intenso, neumonías, EPOC) para prevenir
atelectasia
En la UCI se administran para disminuir la resistencia de la
pared torácica en pacientes intubados

 Tratamientos anticonvulsivos
Se usan en ocasiones para atenuar las manifestaciones
periféricas (motoras) de las convulsiones del estado
epiléptico
Efectos:
 cardiovasculares
 Pancuronio, atracurio y micuronio producen efectos
cardiovasculares mediados por receptores
autonómicos o histamínicos.

 Tubocurarina, metocurina y mivacurio y atracurio

pueden producir hipotensión por libración sistémica
de histamina (medicación preanestésica con anti –H)
 Con dosis mayores tubocurarina y metocurarina
pueden producir bloqueo ganglionar

 Pancuronio, causa aumento moderado de FC e

incremento pequeño del gasto cardiaco, con
poco/sin cambio en la resistencia vascular

 Succinilcolina puede producir arritmias cardiacas

cuando se administra con halotano
 Hiperpotasemia
 Pacientes con quemaduras, daño neurológico o
enfermedad neuromuscular, lesiones cefálicas cerradas
pueden responder a la succinilcolina con liberación de
potasio hacia la sangre, que en raras ocasiones ocasiona
paro cardiaco

 Aumento de la presión intraocular (contracción tónica

de miofibrillas o dilatación de los vasos sanguíneos
coroideso oculares)
 Aumento de la presión intragástrica Fasciculaciones
(5-40 cm H2O), incrementa el riesgo de regurgitación y
aspiración del contenido gástrico. Es más probable en
pacientes con retraso del vaciamiento gástrico (diabéticos),
lesiones traumáticas, disfunción esofágica y obesidad
mórbida

 Dolor muscular
Su incidencia es menor del 1-20%
Interacciones con otros fármacos

 Los anestésicos inhalados potencian el efecto

producido por los relajantes neuromusculares no
despolarizantes de manera dependiente de la dosis
 Isoflurano>Sevoflurano>Desflurano>Enflurano>Halot
ano>Oxido nitroso
 Succinilcolina produce hipertermia maligna

 Antibióticos

Reforzamiento del bloqueo neuromuscular por bloqueo

de conductos de Ca2+
 Anestésicos locales y fármacos antiarritmicos

 Otros fármacos bloqueadores neuromusculares

Para reducir fasciculaciones y mialgias administrar
relajante neuromuscular no despolarizante (tubocurariana
o pancuronio en dosis no paralizantes) antes de
succinilcolina
Puede aumentar la cantidad de succinilcolina requerida
del 50-90% y esto producir sensacion de debilidad en el
paciente despierto