Anticolinesterasas

Pueden producir efectos equivalentes a la

estimulación excesiva de los receptores colinérgicos
(SNC – SNP)

Han recibido aplicación extensa como agentes tóxicos

Organofosfatos Efectos terapéuticos *

Enfermedad de Alzheimer
Mecanismo de acción de los inhibidores de
AChE
Sitios de fijación para ligandos inhibidores
Saco acilo del centro activo
Subsitio de la colina sobre el centro activo
Sitio aniónico periférico

Efecto: Prevención de la hidrólisis de la ACh en sitios

de transmisión colinérgica
Agentes anti - AChE
1. Inhibidores no covalentes: actúan por medio de
vinculación reversible y no covalente con el sitio
activo

2. Inhibidores carbónicos reversibles

Inhibidores no covalentes
Edrofonio: Tacrina y donepezilo
 Sinapsis del SNP
 Tiene afinidad moderada por Mayor afinidad
la AChE Más hidrófobos
 Volumen de distribución Cruzan la barrera
moderado hematoencefálica
 Eliminación por riñones
(rápida)

Duración de acción
más prolongada
Acción breve
Inhibidores carbónicos “reversibles”
Derivados de amonio cuaternario

Incremento de la potencia y de la duración

Demecario= neostigmina + neostigmina + 10 grupos
metileno
 Insecticidas: carbarilo, propoxur, aldicarb inhiben la
esterasa de colina
Compuestos organofosforados
El DFP (diisopropilfosfofluorato) produce inactivación
irreversible de AChE por alquilfosforilación

Dosis letal = 1g/kg

Ecotiofato: aplicación en oftalmología

Metrifonato: Alzheimer
 Propiedades
farmacológicas
Efectos
Estimulación indirecta de los receptores muscarínicos
al nivel de los órganos efectores autónomos

Estimulación seguida de parálisis de todos los ganglios

autónomos y del musculo estriado

Estimulación con depresión subsecuente ocasional de

los sitios receptores colinérgicos en el SNC
Actúan a nivel de las uniones neuromusculares

Los más liposolubles se absorben vía oral

Dato importante: La atropina bloquea las acciones de

los compuestos anti – ChE
Edrofonio  miastenia gravis

Neostigmina  Tx neostigmina

Fisostigmina Tx glaucoma

Piridostigmina  Tx miatenia gravis

Ecotiopato  Tx glaucoma
Gracias por su atención