INTOXICACIONES AGUDAS POR

SILDENAFILO, VARDENAFILO
TADALAFILO Y YOMBINA
TEOFILINA

◊ Medicamentos por Internet: la OCU desaconseja su consumo porque muchos

de ellos están denunciados por incumplir la normativa vigente. La red constituye
una vía de entrada de medicamentos ilegales que no han sido evaluados por las
autoridades sanitarias con los consiguientes riesgos para la salud

DRA IGLESIAS LEPINE

2013-2014
 DISFUNCIÓN ERÉCTIL
SILDENAFILO, VADENAFILO, TADALAFILO Y YOMBINA
◊ Generalidades
“El óxido nítrico descubierto en el endotelio vascular, controla el flujo
sanguíneo y la presión arterial” (profesor Salvador Moncada)
- El 52% varones > 40 años sufre algún tipo de disfunción sexual
- En el tratamiento de la disfunción eréctil se utilizan los inhibidores de
la fosfodiesterasa-5 (PDE-5) como terapia VO para relajar músculo
liso peneano
- Diferencias entre fármacos se basan en el inicio y duración del efecto
y la selectividad por los subtipos de la enzima
- Sildenafilo y verdenafilo inician su acción 60 min y duran 4-6 h y
tadalafilo tarda 120 min y mantiene su acción > 24 h
 SILDENAFILO

◊ Toxicocinética: inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5)

responsable de la degradación del GMPc (guanosin monofosfato cíclico)
en el cuerpo cavernoso. Al  niveles de GMPc se produce relajación del
músculo liso cavernoso y afluencia de sangre en los tejidos del pene
necesaria para la erección
- Metabolización hepática por medio de la familia enzimática CYP3A4
- Eliminación: 80% por heces y 15% riñón
- Máxima concentración a la hora de su administración
- Vida media: 4 h
- Dosificación (25 mg, 50 mg y 100 mg): 50 mg/24 h
◊ Interacciones farmacológicas
- Fármacos que prolongan vida media sildenafilo (CYP3A4)
· ATB/antinfúngicos: eritromicina, claritromicina, rifampicina, norfloxacino,
fluconazol, itraconazol, ketoconazol, miconazol y clotrimoxazol
· Cardiovasculares: amiodarona, digoxina, quinidina, nifedipina, diltiazem,
verapamil, felodipino y losartán
· Hipolipemiantes: atorvastatina, cerivastina, lovastatina y simvastatína
· SNC: carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, imipramina, fluoxetina y
alprazolam
· Otros: astemizol, cimetidina, cisaprida, omeprazol, corticoides e inhibidores
proteasa (indanavir, ritonavir, nelfinavir y saquinavir)
· Probable interacción: ticlopidina, dipiridamol, teofilina y pentoxifilina
◊ Contraindicaciones
- Utilización de forma continua/puntual de nitratos o
donadores óxido nítrico (molsidomina) x riesgo de hipotensión
- Utilización concomitante con nitroprusiato sódico (donante de
óxido nítrico)  potenciar efecto inhibidor agregación plaquetaria
- En las 24 h posteriores a la toma de nitratos
- En asociación con nitrito de amilo (“poppers o amapolas”)
- Cuando existe riesgo de isquemia cardiaca durante las relaciones
sexuales y no toman nitratos (prueba de esfuerzo positiva)
- Se pueden tener relaciones sexuales y utilizar sildenafilo si se
puede realizar actividad física de 5-6 METS (subir a marcha normal 2
pisos de escaleras) 
- Historia reciente AVC o IAM en los últimos 6 meses
- En la retinitis pigmentaria (trastorno fosfodiesterasa de la retina)
- En pacientes con ICC con tensiones borderline y  FE
- En pacientes con HTA que se controlan con múltiples fármacos
- En insuficiencia hepática grave
◊ Uso prudente del sildenafilo en pacientes
- Que toman drogas/fármacos que prolongan su vida media
- Con insuficiencia renal o hepática   vida media
- Con trastornos hemorrágicos/úlcera péptica activa: no existen
suficientes estudios
- En pacientes con arritmias ventriculares durante el acto sexual
◊ Tratamiento
1.- Efectos indeseables
- Relacionados con vasodilatación: cefalea, rubefacción,
dispepsia, congestión nasal y alteraciones visuales (percepción del
color o del brillo)
- Pérdida brusca de visión de un ojo por neuropatía óptica isquémica
anterior no arterítica
- Síntomas músculo-esqueléticos: mialgias y dolores torácicos que
podrían ser confundidos con angina
2.- Episodio coronario agudo
- No administrar nitratos las 1eras 24 h posteriores a la toma
de sildenafilo que se alargará si insuficiencia renal y/o hepática
 + =
- Si requieren tratamiento, utilizar otros fármacos antianginosos
- No interacciona: heparina, aspirina, -bloqueantes y narcóticos
- IAM: tratamiento con fibrinolisis o angioplastia
3.- Paciente hipotenso por interacción del sildenafilo con nitratos
- Retirar nitratos y nitroprusiato sódico si se están utilizando
- Poner al paciente en posición de Trendelenburg
- Sueroterapia intensiva
- Valorar la utilización EV de un agonista -adrenérgico
- Valorar el uso de un agonista --adrenérgico
- Balón de contrapulsación intraaórtico
4.- Tratamiento shock por vasodilatación farmacológica
-  Volumen circulante con sueroterapia intensiva
-  Resistencias vasculares sistémicas con vasoconstrictores -
adrenérgicos: fenilefrina y metoxamina (aminas simpaticomiméticas
con efecto directo sobre los receptores -adrenérgicos)
- Utilizar si es preciso un --adrenérgico (NOR), pero teniendo en
cuenta que:
▪ Por estímulo -adrenérgico   RVS   TA
▪ Por estímulo -adrenérgico   inotropismo miocárdico
Y al  GC y  PA sobre el corazón   consumo miocárdico O2  
isquemia preexistente y compromete función ventricular izquierda
5.- Fármacos a utilizar
FENILEFRINA 10 mg/mL ► Boluslento: 0,1-0,5 mg (dosis usual: 0,2
Acción inmediata mg) c/10-15 min
Vida media de 2-5 min ► Dilución en jeringa 20 mL = 0,5 mg/mL
► Dilución en infusión:
10 mg+250 mL SG = 40 g/mL
100-200 g/min = 2,5-5 mL/min
METOXAMINA 20 mg/mL ► Bolus lento: 2-4 mg (0,08 mg/Kg) en 5

Acción: 2 min min

Vida media de 5-15 min (60 min) ► Dilución en jeringa 20 mL = 1mg/mL

NORADRENALINA 1mg/mL ►Dilución infusión:

Acción inmediata 100 cc=50 mg+50 mLSG =0,5 mg/mL
Vida media de 2-2,5 min 0,05-0,5 g/kg/min
RECEPTOR LUGAR ACCION RECEPTORES
1 Membrana postsináptica
músculo liso vascular Vasoconstricción coronaria
Y
A y V coronarias Vasoconstricción periférica FÁRMACOS
A y V sistémicas
Miocardio
 contractilidad ADRENÉRGICOS
2 Membrana presináptica Vasodilatación
músculo liso vascular
1 Miocardio Responsables del inotropismo
Nódulo SA  FC
Aurículas  Contractilidad y velocidad
Nódulo AV conducción
Sistema Hiss-Purkinge  Automatismo y velocidad
Riñón conducción
 Contractilidad, velocidad
conducción y automatismo
 Liberación renina
2 Músculo liso vascular Vasodilatación
Arteriolas coronarias Vasodilatación coronaria
A y V pulmonares Vasodilatación pulmonar
A y V sistémicas Vasodilatación periférica
Músculo liso bronquial Broncodilatación
Páncreas  Insulina
Utero Relajación
DOPA Riñón Dilatación vasculatura renal
FENILEFRINA 1 - - - - Sustancia no catecolamina sintética
METOXAMINA 1 - - - - Sustancia no catecolamina sintética
EFEDRINA 1 - 1 2 - Sustancia no catecolamina sintética
ADRENALINA 1 2 1 2 - Catecolamina endógena
NORADRENALINA 1 2 1 - - Catecolamina endógena
DOPAMINA 1 2 1 2 DA Catecolamina endógena
DOBUTAMINA 1 - 1 2 - Catecolamina sintética
9
ISOPROTERENOL - - 1 2 - Catecolamina sintética
 ◊ SUPLEMENTOS
DIETÉTICOS PARA
HOMBRES (EEUU)
- L-arginina
- Velvet deer (cuerno de
ciervo)
- Extracto de Maca (raíz)
- Rhodiola rosea
- Zarzaparrilla
- SULFOAIDENAFILO ◊ SILDENAFILO + DAPOXETINA
tabletas. 20 mg tadanafilo y 60 mg
dapoxetina (inhibidor selectivo
recaptación de serotonina)
◊ SILDENAFILO + ISRS (retrasan
la eyaculación precoz)
10
VARDENAFILO (LEVITRA®, 2003)
◊ Toxicocinética: inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5),
responsable de la degradación del GMPc (guanosin monofosfato cíclico)
en el cuerpo cavernoso. Al  niveles de GMPc se produce relajación del
músculo liso cavernoso y afluencia de sangre en los tejidos del pene
necesaria para la erección
- Vida media: 5 h
- Dosificación (5 mg, 10 mg y 20 mg): 1 comprimido/24 h (2,5-20 mg)
En pacientes > 65 años:  dosis a 5 mg
◊ Interacciones farmacológicas
- Contraindicado su uso asociado con inhibidores selectivos CYP3A4
como los inhibidores de la proteasa (indinavir, ritonavir y saquinavir) 
 concentración de tadalafilo
◊ Interacciones farmacológicas
- No excederse > 5 mg cuando se combina con ketoconazol, itraconazol
y eritromicina
- Precaución: eritromicina y claritromicina   niveles de vardenafilo y
rifampicina   niveles de vardenafilo
◊ Contraindicaciones
- Utilización de forma continua/puntual de nitratos o donadores óxido
nítrico (molsidomina) x riesgo de hipotensión
- Pacientes con insuficiencia hepática grave
- Pacientes con insuficiencia renal grave con aclaramiento creatinina >
30 mL/min (no hay estudios)
- Pacientes con riesgo de isquemia cardiaca durante relaciones sexuales
- En pacientes con HTA que se controlan con múltiples fármacos
- Historia reciente AVC o IAM en los últimos 6 meses
- En pacientes con trastornos hereditarios de degeneración retiniana
 ◊"THE SENSUAL TEA
◊ LEVITRA STRIPS:
JINSHENKANG" O TÉ SENSUAL SE
TIRAS DE 20 MG QUE
SE DISUELVE EN LA COMERCIALIZA COMO
LENGUA Y SE ABSORBE COMPLEMENTO ALIMENTICIO
POR MUCOSA BUCAL Y SE COMPRA A TRAVÉS DE
INTERNET (BLOQUEADA POR
ORDEN DE AEMPS),
HERBOLARIOS, SUPERMERCADOS
Y TIENDAS DE DIETÉTICA
ADEMÁS DE PLANTAS
CONTIENE VARDENAFILO

◊ Uso prudente de vardenafilo en pacientes

- Con alteración hepática moderada (Child-Pugh B)   depuración de
vardenafilo  empezar con 5 mg
- Con -bloqueadores  hipotensión  dosis máxima de 5 mg
respetando un intervalo de 6 h después de la toma del -bloqueador
◊ Clínica
1.- Efectos 2ª: relacionados con la vasodilatación: cefalea, rubefacción,
rubor (sofocos, sensación de calor, eritema), dispepsia, mareos,
congestión nasal, náuseas, mialgias, dolores de espalda, alteraciones
visuales (percepción del color o del brillo) y priapismo
2.- Intoxicación aguda:  sildenafilo
◊ Tratamiento:  sildenafilo
TADALAFILO (CIALIS, 2003)
◊ Toxicocinética: inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5),
responsable de la degradación del GMPc (guanosin monofosfato cíclico)
en el cuerpo cavernoso. Al  niveles de GMPc  relajación del músculo
liso cavernoso y afluencia de sangre en los tejidos del pene necesaria
para la erección
- Larga eficiencia: hasta 36 h (“pastilla de todo el fin de semana”)
- Dosificación (10 mg y 20 mg): 1 comprimido/24 h (5-20 mg)
◊ Interacciones farmacológicas
 Inhibidor selectivo CYP3A4
- Ketoconazol, inhibidores de la proteasa (ritonavir y saquinavir),
eritromicina, claritromicina, itraconazol y zumo de pomelo deben
administrarse con precaución   concentración de tadalafilo
· Inductores citocromo CYP3A4
- Rifampicina, fenobarbital, fenitoína y carbamacepina   [tadalafilo]
◊ Contraindicaciones
- Utilización de forma continua/puntual de nitratos o donadores óxido
nítrico (molsidomina)  riesgo de hipotensión
- Pacientes con insuficiencia hepática grave
- Pacientes con insuficiencia renal grave con aclaramiento de
creatinina > 30 mL/min (no hay estudios)
- Pacientes con riesgo de isquemia cardiaca durante las relaciones
sexuales
- Pacientes con HTA que se controlan con múltiples fármacos
- Historia reciente AVC o IAM en los últimos 6 meses
- Pacientes con trastornos hereditarios de degeneración retiniana
◊ Uso prudente de tadalafilo
- Pacientes con IR leve/moderada: 5 mg como dosis máxima
◊ Clínica efectos 2ª
- Cefalea, rubefacción, dispepsia, congestión nasal y alteraciones
visuales (percepción del color o del brillo)

15
- Pérdida brusca de visión de un ojo por neuropatía óptica isquémica
anterior no arterítica
- Efectos músculo-esqueléticos: mialgias y dolor de espalda que
desaparecen en 12-24 h
- Priapismo
◊ Clínica intoxicación aguda y tratamiento  sildenafilo

◊ TADALAFILO + DAPOXETINA ◊ SILDESNAFILO + TADALAFILO

◊ Femalefil 10 mg (Cialis® Tadalafilo femenino): trastorno de la excitación sexual

(FSAD) y la disfunción sexual femenina (FSD)  satisfacción y placer duradero 
 flujo sanguíneo genital   sensibilidad región vaginal   lubricación natural 16
► ISABEL FERRER. La Haya 16-2-2008
se requisaron miles de pastillas ilegales
contra la impotencia masculina en el
aeropuerto internacional de Ámsterdam
procedentes de China sin licencia
farmacéutica. Además de hierbas con
propiedades terapéuticas, las sustancias
empleadas en la fabricación eran activos
similares a los utilizados, de forma legal,
en los fármacos para tratar la disfunción
eréctil y superaban las dosis máximas
consideradas seguras
De colores naranja, rojo y gris:
- Naranjas: [tadalafilo] es una dosis 2,5
veces superior a la permitida
- Rojas: [vardenafilo] es una 1,5 veces
mayor de lo permitido
- Grises: [noracetildenafilo] tenían un 1,5
más de lo permitido de un equivalente del
sildenafilo
 Nombre del producto: Cobra

YOMBINA Precio al por menor:

Cantidad:
$21.59
60
Salud masculina,
◊ Generalidades Categorías sugeridas:
salud sexual

- Nombre científico: pausinystalia yohimbe. árbol perenne originario de

Nigeria, Camerún, Gabón y Congo. Su corteza se usa con fines
medicinales como afrodisíaco tradicional
- Uso: disfunción eréctil. Es modestamente efectivo pero presenta
numerosos riesgos por lo que debe recetarse bajo supervisión médica
◊ Fisiopatología
- Alcaloide: yohimbina
- Bloquea receptores 2-adrenérgicos  dilatación vasos sanguíneos
- Inhibidor de la monoamino oxidasa (IMAO)
- Índice terapéutico estrecho: rango relativamente pequeño, debajo de
la cual la hierba no funciona y por encima es tóxico
◊ Interacciones farmacológicas: ATD tricíclicos, fenotiazidas, clonidina,
hipotensores o estimulantes SNC
▪ No debe mezclarse con alimentos que tengan grandes cantidades de
tiamina (queso, vino tinto o hígado)   TA
◊ Consumo recreacional
- Clorhidrato de yombina: forma disponible solo con receta EEUU para
el tratamiento de la impotencia masculina
- Herbolarios: cápsulas, comprimidos, etc.
- Dosificación: 15-30 mg c/24 h durante 2-3 semanas de tratamiento
paras obtener beneficios significativos
- Tradicionalmente: tintura de la corteza en cantidades de 5-10 gotas
tres veces al día
◊ Clínica
- Efectos 2ª: mareo, náuseas, insomnio, ansiedad, HTA (< 40 mg),
taquicardia y vértigo
- Intoxicación aguda: ingestión > 40 mg yombina puede causar
hipotensión arterial, dolor abdominal, fatiga, alucinaciones y parálisis
◊ Tratamiento: sintomático
TEOFILINA
◊ Generalidades
- De uso en la patología respiratoria. Ej.: EPOC
- Fármacos VO
 ▪ Teofilina anhidra en preparados de liberación retardada en dosis de
100, 175, 200, 300 y 375 mg: Theodur, Vent Retard, Teofilina Retard
Aristegui y Theolair
▪ Teofilina en preparaciones de liberación sostenida: Unilong,
Chantaline y Vent Retard 600
◊ Tipos de intoxicación
▪ Sobredosificación accidental en pacientes tratados de forma crónica al
tener un estrecho intervalo terapéutico, 10-20 mcg/mL si:
- Se supera la dosis terapéutica habitual
- Si se modifica la velocidad de eliminación del fármaco, aún dentro de
márgenes terapéuticos: ancianos, enfermedades cardiacas y/o
hepáticas y/o renales
- Si se emplea concomitante con fármacos: cimetidina, eritromicina,
quinolonas, contraceptivos, ketoconazol, alopurinol, etc.   aclaración
hepática de teofilina   concentraciones séricas  toxicidad
▪ Sobredosificación aguda por tentativa autolítica: 3-4 veces la dosis
terapéutica diaria de teofilina anhidra
◊ Clínica
 Manifestaciones GI: náuseas, vómitos, molestias abdominales, diarreas,
gastritis erosiva (HDA)
 Manifestaciones neurológicas: temblor, irritabilidad, agitación,
alucinaciones, hipertonía, cefalea, convulsiones a veces intratables que
puede evolucionar a hipotensión, estupor y coma
 Manifestaciones cardiovasculares: taquiarritmias (arritmias
supraventriculares y ventriculares)
 Alteraciones metabólicas: hipoK, hipoMg, hiperglicemia,
hipofosfatemia, hiperCa y alcalosis respiratoria
 Otras: hipertermia y rabdomiolisis
◊ Evaluación y diagnóstico
- En desuso en la mayor parte de los países, dadas sus dificultades para
su manejo por el estrecho margen terapéutico y sus efectos 2ª
- Determinación de concentraciones plasmáticas de teofilina
▪ Sobredosificación aguda grave: > 80 mg/mL
▪ Sobredosificación crónica: > 35 mg/mL
▪ Formulaciones normales: pico plasmático máximo 1-2 h postingesta
Realizar una determinación
▪ Preparados retard: pico plasmático máximo a las 11 h postingesta
Realizar dos determinaciones
◊ Tratamiento
- Ingesta VO: rescate material tóxico con aspirado y lavado gástrico
(ingesta < 60 min) y administración carbón activo (25 g) en dosis única
Formas retardadas si han pasado > 2 h: PEG. Está contraindicado emésis
por ser una sustancia convulsivante
- Tratamiento sintomático
1.- Náuseas y vómitos: ondansetrón
2.- Taquiarritmias: -bloqueantes selectivos 1 como el esmolol
Valoración riesgo-beneficio en pacientes EPOC 
▪ OJO: propranolol pueden precipitar un broncoespasmo
3.- Convulsiones: diazepan, fenobarbital o anestesia general
▪ La fenitoína no es eficaz
4.- Hipopotasemia: repleción cautelosa porque es 2ª salida del
K intracelular y no a un déficit del pool total
5.- Hipotensión refractaria (2ª estimulación 2-adrenérgica)
sueroterapia y fenilefrina
▪ Contraindicados -bloqueantes no selectivos
6.- Hemoperfusión o hemodiálisis con carbón activo
- Pacientes con convulsiones > 30 min
- Hipotensión refractaria
- Arritmias no controlables
- Intoxicación > 60 mg/L
◊ BIBLIOGRAFÍA
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