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QUINOLONAS

Dra. Isabel Diaz


QUINOLONAS
Evolucion de las quinolonas:
Acido Nalidixico 1962 Sintesis de cloroquina
Acido Oxalinico y Cinoxacin 1970
1980 Se identifica Fluorine y Piperazinyl.
Estructura Quimica
2 anillo + 1 Nitrogeno posición 1, grupo carbonyl posición
4 y grupo carboxyl unido al carbono posición 3
QUINOLONAS
Mecanismo de Acción:
 Inhibe la sintesis de DNA.
 Inhibicion del DNA girasa y topoisomerasa IV.
Mecanismo de resistencia adquirida:
Mutaciones espontaneas por genes cromosomicos:
 Alteran las enzimas blanco topoimerasa IV y DNA
girasa.
 Alteración en la penetracion de la droga a traves de la
membrana celular bacteriana.
QUINOLONAS
Actividad antibacteriana:
Primeras quinolonas:
 Bacilos aerobicos gram - : Enterobacterias,
Haemophilus spp.
 Cocos gram - : Neisseria. spp, y Moraxella C.
Fluorquinolonas:
Ciprofloxacina – Enoxacina – Lomefloxacina –
Ofloxacina y Norfloxacina.
 Bacilos gram - : P. aeruginosa
 Cocos gram + : S. aureus
QUINOLONAS
Fluorquinolonas:
Levofloxacina - Sparfloxacina - Grepafloxacina – Trovafloxacina –
Moxifloxacina y Gatifloxacina.
 Gran +, germenes atipicos ( L. pneumophila, M. pneumoniae, C.
Pneuomoniae, C. Trachomatis.
Trovafloxacina – Moxifloxacina – Gatifloxacina – Clinafloxacina y
Sitifloxacina
 Actividad antianaerobica
Ciprofloxacina – levofloxacina - ofloxacina
 Actividad contra: M. tuberculosis, M. fortuitum, kansaii y
algunas cepas de chelonae.
Ofloxacina y Pefloxacina:
 M. leprae.
QUINOLONAS
Factores que reducen la actividad de las quinolonas:
 Ph por debajo de 7.
 Altas concentraciones de magnesio.
Farmacocinetica
 Buena absorción GI.
 Alimentos reducen absorción.
 Baja union a proteinas 15 - 30%.
 Amplia distribución en los tejidos.
 Eliminación renal, excepto: Sparfloxacina,
Grepafloxacina y Trovafloxacina.
QUINOLONAS

Farmacocinetica:
 Metabolismo hepático: Pefloxacina – Ac. Nalidixico
menos para Ofloxacina y Lomefloxacina.
 Reducen absorcion oral: Sales de Aluminio, Magnesio y
Zinc.
 Interfiere con disminución de teofilina y cafeina.
 Antiinflamatorios no esteroideos exacerban efectos de
quinolonas sobre SNC.
QUINOLONAS
Usos Clinicos:
 Infeccion del tracto urinario.
 Prostatitis.
 Enfermedades de transmisión sexual.
 Infecciones gastrointestinales.
 Infecciones respiratorias: S. Pneumoniae y atipicos
(levofloxacina – moxifloxacina y grepafloxacina).
 Fibrosis quistica: Ciprofloxacina.
 Osteomielitis y artritis septica.
 Piel y tejidos blandos.
 Otros usos: TBCP multiresistente y MAC.
QUINOLONAS
Efectos adversos:
 Gastrointestinales 3 a 17 %.
 SNC 0.9 a 11 %.
 Alergicos y piel 0.4 a 2.2 % ( lome y pefloxacina)
 Nefritis intersticial.
 Fiebre, urticaria, angioedema y vasculitis.
 Artropatia, erosión de cartilagos y tendinitis.
 Prolongación de QT (sparfloxacina).
 Leucopenia y eosinofilia menos de 1%.
 Alteración de pruebas hepáticas 1 a 3 %
(trovafloxacina).