BARBITÚRICOS

 Su empleo como sedantes-hipnóticos ha disminuido

 Se utilizan como sedantes en patologías inflamatorias que cursan con

alto grado de ansiedad

 Como hipnóticos quedan limitados a pacientes con trastorno del sueño

que ya los utilizaron en el pasado (acción corta)

John F. Butterworth. Anestesiología clínica de Morgan y Mikhali 6ª edición. Editorial Manual Moderno 2020
MECANISMO DE ACCIÓN

 Deprimen el sistema activador reticular en el tallo

encefálico

 Unión con el receptor GABAa

 Aumentan la duración de apertura de canal Cl
 ESTRUCTURA

Sustitución en C2 de O por S Sustitución de C5 determina

(tiobarbitúricos): mayor potencia hipnótica y actividad
liposolubulidad anticonvulsiva

Grupo fenilo: anticonvulsivo

Grupo metilo: no anticonvulsivo
-↑ Potencia
- ↑ Inicio de acción
-↓ Duración

John F. Butterworth. Anestesiología clínica de Morgan y Mikhali 6ª edición. Editorial Manual Moderno 2020
CLASIFICACIÓN

 Oxibarbituratos: con H en N1 y C2, con

latencia y efecto prolongado

 Oxibarbituratos metilados: con N1 y O en el

C2 (metohexital), con latencia y recuperación
breves acompañadas de fenómenos
excitatorios

 Tiobarbituratos: con H en N1 y S en C2, con

latencia y recuperación rápidas; agentes
inductores (tiopental)

John F. Butterworth. Anestesiología clínica de Morgan y Mikhali 6ª edición. Editorial Manual Moderno 2020
TIOPENTAL

 Polvo amarillento inestable en agua

 Se le agrega carbonato de sodio anhidro a 6% para prevenir su precipitación por la

exposición al CO2 atmosférico

 El pH de la solución a 2.5% se establece entre 9 y 10.5

 En pH fisiológico se vuelve menos soluble y da lugar a la formación de

microcristales

 Se precipita con la mayoría de los fármacos con pH ácido, como la solución de

Hartmann

Luna, Hurtado, Romero. El ABC de la anestesiología. Editorial Alfil 2011

 FARMACOCINÉTICA
 Patrón multicompartimental
 Abandona rápidamente el espacio  t1/2α: 47 a 60 min
intravascular hacia los tejidos altamente  t1/2β: 5 a 12 h
perfundidos
 tke0: 0.6 a 0.9 min
 Vdes: 1.4 a 3.4 L/kg
 ↓ Volumen central, hipoalbuminemia o ↑ fracción no ionizada= se
alcanzan mayores concentraciones cerebrales y cardiacas  pKa: 7.6 a 7.9; porcentaje no
ionizado a pH de 7.4 (61%)
 Up: preferentemente hacia la
 UP: compite con los antiinflamatorios no esteroideos, los anticoagulantes,
albúmina entre 60 y 90%
las sulfas, la Aspirina y las bilirrubinas
 Metabolismo: enzimas del
sistema P-450 (CYPC29)
 Duración: 1.6 a 4.3 mL/kg/min, afectada por la edad avanzada, el
embarazo, la obesidad, la insuficiencia renal y la cirrosis
Luna, Hurtado, Romero. El ABC de la anestesiología. Editorial Alfil 2011
INDUCCIÓN EN ANESTESIA GENERAL

Dosis
 Puede administrarse vía IV para inducir la anestesia general y  Adultos jóvenes: 2.5 a 4.5mg/kg
también para mantener la inconsciencia
 Niños: 5 a 6mg/kg

 Tras la administración intravenosa se inician los efectos

clínicos en 10 a 15seg y son máximos a los 30 a 60seg  Lactantes: 7 a 8mg/kg

 Pacientes debilitados, ancianos y lactantes: es

 suele recuperarse la conciencia a los 5 a 10min recomendable emplear diluciones a 1%

 La duración depende de la redistribución desde el cerebro y  Pacientes geriátricos: reducción de 30 a 40% de la

dosis
los órganos vitales altamente irrigados a los músculos

Luna, Hurtado, Romero. El ABC de la anestesiología. Editorial Alfil 2011

EFECTOS ADVERSOS DURANTE LA INDUCCIÓN

 Los barbitúricos pueden causar leves movimientos excitatorios musculares y efectos respiratorios excitatorios (tos
e hipo)

 Las dosis de inducción inadecuadas también pueden evocar respuestas excitatorias porque las zonas inhibidoras
del cerebro son las primeras que se deprimen

 Después de la inyección de barbitúricos puede desarrollarse un exantema en la parte superior del tórax, y en cuello
y cara que desaparece al cabo de unos minutos

John F. Butterworth. Anestesiología clínica de Morgan y Mikhali 6ª edición. Editorial Manual Moderno 2020
EFECTOS SOBRE EL SNC

 Disminuye en 50% el consumo

Dependientes de la dosis
cerebral de O2
 Pequeñas dosis (1 a 2 mg/kg): sedantes y anticonvulsivos
 Dosis superiores (3 a 7 mg/kg): hipnosis o anestesia

Vasoconstricción
↓FSC ↓PIC
cerebral

 PIC disminuye mas que PAM= PPC no se compromete

 Adecuado para los enfermos con lesiones intracraneales o  A pequeñas dosis (1 a 2 mg/kg) es
adecuado para inducir la anestesia en las intervenciones eficaz para el tratamiento
neuroquirúrgicas inmediato de las convulsiones

Luna, Hurtado, Romero. El ABC de la anestesiología. Editorial Alfil 2011

 EFECTOS CARDIOVASCULARES

 Principal efecto cardiovascular: dilatación venosa + acumulación de sangre en la periferia Inyección lenta + hidratación
preoperatoria adecuada aminora
 Depresión de centro vasomotor bulbar
estos efectos

 ↓Contractilidad miocárdica = ↓gasto cardiaco, pero ↑frecuencia cardiaca aumenta por mecanismo barorreflejo

 Por lo regular, la resistencia vascular sistémica permanece inalterada

 Taponamiento pericárdico
 Los barbitúricos deben utilizarse con  Hipovolemia
precaución en cuadros en los que  ICC
↑frecuencia cardiaca o ↓precarga
 Cardiopatía isquémica
pudieran ser nocivos para el paciente
 Bloqueo cardiaco

Luna, Hurtado, Romero. El ABC de la anestesiología. Editorial Alfil 2011

EFECTOS RESPIRATORIOS

 Deprimen el centro respiratorio bulbar= ↓respuesta ventilatoria a hipercapnia e hipoxia

 La apnea es frecuente después de una dosis de inducción

 Durante el despertar, el VC y la FR disminuyen

 Causan depresión incompleta de las

respuestas reflejas de las VA a la
laringoscopía e intubación

John F. Butterworth. Anestesiología clínica de Morgan y Mikhali 6ª edición. Editorial Manual Moderno 2020
EFECTOS GASTROINTESTINALES, RENALES Y HEPÁTICOS

 Hipoproteinemia en pacientes hepáticos o renales → fracción de tiopental no ligado más elevada

 Las dosis de inducción del tiopental deben inyectarse más lentamente y reduciendo las dosis de mantenimiento
de a 50 a 75%

 Los barbitúricos reducen el FSR y la velocidad de FG proporcionales a la caída de TA, el FS hepático también
decrece

 Los barbitúricos inducen enzimas hepáticas y aceleran el metabolismo y pueden desencadenar un ataque agudo de
porfiria por inducción de la sintetasa del ácido-aminolevulínico

John F. Butterworth. Anestesiología clínica de Morgan y Mikhali 6ª edición. Editorial Manual Moderno 2020