QUINOLONAS

Dra. Freire Ineska Dra. Talis Vanessa Dra. Zapata Deliana

AGENDA
Historia Mecanismo de acción Clasificación Espectro antimicrobiano Farmacocinética Interacciones medicamentosas Reacciones adversas Presentación y dosificación

Se han utilizado preferentemente como antisépticos urinarios. intestinales y biliares. Florez Mediavilla. Cinoxacino ácido pipemídico. ácido piromídico. cap 68. obtenido por síntesis a partir de la cloroquina Síntesis de nuevos compuestos: espectro dirigido hacia bacilos gramnegativos † † † † ácido oxolínico.QUINOLONAS 1962 ácido nalidíxico. p 1145-1146 .HISTORIA .

gramnegativas y micobacterias Útiles para el tratamiento de infecciones sistémicas. Amplio espectro † Bacterias grampositivas. Florez Mediavilla.HISTORIA . p 1145-1146 .QUINOLONAS 1973 primera quinolona con un átomo de flúor: flumequina 1978 era de las quinolonas fluoradas: norfloxacino y otros numerosos compuestos. cap 68.

enterobacterias. Florez Mediavilla. p 1145-1146 . etc. Aumentan la actividad antibacteriana y su espectro frente a bacterias grampositivas. Pseudomonas.4-dihidroquinoleína Las mayores ventajas conseguidas en cuanto a la actividad y el espectro de la molécula se deben a la incorporación de un átomo de flúor en posición 6 y el grupo piperacínico heterocíclico en el 7. cap 68.QUINOLONAS Estructura química y clasificación: † † † anillo 4.oxo-l.

cap 68. p 1145-1146 .QUINOLONAS . Las de 4ta G también inhiben Topoisomerasa IV de los gram positivos Florez Mediavilla. Penetran la bacteria a través de porinas. Inhiben la ADN-girasa (topoisomerasa II) encargada de evitar el enrollamiento del ADN y así pueda ser replicado. no afectándoles integridad de la pared celular.Mecanismo de Acción «Inhibidores de la Girasa» Efecto bactericida.

Las quinolonas actúan al inhibir la actividad de la DNA girasa bacteriana. sino que también parecen tener un efecto bactericida directo. El superenrollamiento es un paso necesario en la replicación del DNA bacteriano: En condiciones normales las tiras se cortan. un segmento de DNA pasa por la ruptura y se vuelve a sellar la zona interrumpida. . Las quinolonas no sólo impiden este proceso.

pneumoniae) y patógenos atípicos 3ra G Di o trifluoradas Levofloxacin (Levaquin) Sparfloxacin (Zagam) EPOC.Clasificación Clasificación Agentes Nalidixic acid (NegGram) Cinoxacin (Cinobac) Espectro Gram negativos (Proteus mirabilis. E. ITS. MALONE R. infecciones pélvicas. Citrobacter. New Classification and Update on the Quinolone Antibiotics. Serratia. American Academy of Family Physicians 2000. Igual que las anteriores más Neumonía nosocomial. et al. coli. intraabdominales excepto infecciones urinarias .QUINOLONAS . Salmonella y Shigella) no Pseudomona Indicaciones clínicas Antiséptico urinario (se concentra en vías urinarias y no alcanza concentración suficiente en otros tejidos) 1ra G Gram negativos (incluyendo Norfloxacin (Noroxin) Pseudomona) algunos gram Infección urinaria. neumonía 4 ta G respirolonas Gatifloxacin (Tequin) Moxifloxacin (Avelox) Trovafloxacin (Trovan) Igual que 3ra G además de cobertura anaeróbica KING D. piel y monofluoradas Streptococcus pneumoniae Ofloxacin (Floxin) tejidos blandos Poco activos frente a anaerobios y Ciprofloxacin (Cipro) cocos gram positivos aerobios Mayor semivida Igual espectro que 2da G y cobertura expandida para gram positivos (S. Klebsiella. Lomefloxacin (Maxaquin) 2da G positivos y atípicos pero no Enoxacin (Penetrex) prostatitis.

N. Farmacología Básica y Clínica. coli) ‡ Ciprofloxacina y levofloxacina son las únicas quinolonas disponibles con suficiente potencia para usarse contra la P. 6th ed. aureus y epidermidis ‡ La ciprofloxacina. pneumoniae.Espectro antimicrobiano ‡ Todas las fluoroquinolonas son muy activas frente a enterobacterias ‡ También cubren H. tienen actividad satisfactoria contra estafilococos. influenzae. gonorrhoeae y N. An Imprint of Elsevier Velásquez. meningitidis ‡ Moxifloxacino altamente efectivo frente a enterobacterias asociadas a infecciones respiratorias (Klebsiella pneumoniae. Panamericana. H. aeruginosa Gram negativos Gram positivos ‡ Ciprofloxacino puede inhibir al S. . & Dolin: Principles and Practice of Infectious Diseases. P. Copyright © 2005 Churchill Livingstone. S. mirabilis y E. 2005. Mandell. ofloxacina (floxin). ducreyi.. Bennett. aureus ‡ Moxifloxacino tiene excelente actividad frente al S. pefloxacina y la esparfloxacina.

Copyright © 2005 Churchill Livingstone. An Imprint of Elsevier Velásquez. especialmente B. Panamericana.. Legionella pneumophila. fragilis Mandell. 2005. 6th ed. Bennett.Espectro antimicrobiano ‡ Moxifloxacino levofloxacina y gatifloxacina cubre Mycoplasma pneumoniae. & Dolin: Principles and Practice of Infectious Diseases. . Chlamydia pneumoniae y Chlamydia trachomatis porque penetra los macrófagos alveolares Gérmenes atípicos Anaerobios ‡ El moxifloxacino es activo frente a diversos anaerobios asociados a sinusitis y neumonías por aspiración. Farmacología Básica y Clínica.

. Micobacterias Mandell. & Dolin: Principles and Practice of Infectious Diseases. Copyright © 2005 Churchill Livingstone.Espectro antimicrobiano ‡ El ciprofloxacina y las quinolonas de 3ra generación son activas frente a M. tuberculosis. Bennett. An Imprint of Elsevier . Mycobacterium kansasii. 6th ed. y algunas cepas de Mycobacterium chelonae pero tienen pobre actividad contra Mycobacterium avium-intracellulare. Mycobacterium fortuitum.

Farmacología Básica y Clínica. vesícula.Farmacocinética Rápida absorción en el tracto gastrointestinal. . riñón. endometrio. Gran volumen de distribución Alta concentración 1) tisular: Pulmón. Velásquez. etc. Panamericana. 2005. 2) intracelular: Macrófagos Biodisponibilidad: V/O = I/V Escasa interacción con fármacos y efectos colaterales.

Panamericana. próstata. A partir de la segunda generación la difusión se concentra en mucosa nasal. pulmones y de forma significativa en riñón. La moxifloxacina se acumula en pulmón alcanzando concentraciones superiores a las plasmáticas Mandell. 2005.Farmacocinética Las Quinolonas de primera generación tienen una baja difusión tisular de ahí estén indicadas sólo en urinarias y gastrointestinales. piel. hueso.. An Imprint of Elsevier Velásquez. Bennett. aparato digestivo. . hígado. Copyright © 2005 Churchill Livingstone. Farmacología Básica y Clínica. 6th ed. corazón. epitelio bronquial. vesícula biliar. & Dolin: Principles and Practice of Infectious Diseases.

levofloxacina) y mucho menos para moxifloxacina que tiene una eliminación hepática Fluorquinolonas atraviesan parcialmente la barrera hematoencefálica. . Panamericana. 2005.Farmacocinética La ciprofloxacina penetra tejido óseo siendo adecuadas para infecciones de huesos y articulaciones Las concentraciones en orina y riñón son altas para las quinolonas que se excretan por vía renal mayormente (particularmente gati.. pueden inhibir diversos microorganismos si las meninges están inflamadas Mandell. An Imprint of Elsevier Velásquez. & Dolin: Principles and Practice of Infectious Diseases. Bennett. Copyright © 2005 Churchill Livingstone. Farmacología Básica y Clínica. 6th ed.

7 24²52 6²8 99 400 3.7 500 5.5 ³ ³ ³ 3.4²6. Mandell.7 30 4 70 Ofloxacin 400 4.5 20 6.Farmacocinética . volume of distribution. renal clearance.6 400 5.4 ³ ³ 55²73 7 71 ³ 234 27 112 20 ³ 231 358 40 102 195 73 102 116 77 110 153 77 122 30 20 280 193 36 Clr. & Dolin: Principles and Practice of Infectious Diseases.5 86²100 320 1.3 (50) Pefloxacin 400 3.QUINOLONAS Pharmacokinetic parameter Dose (mg) PO Cmax ( g/mL) PO Dose (mg) IV Cmax ( g/mL) IV Serum protein binding (%) Half-life (h) Oral bioavailability (%) VD (liters) Clr (mL/min) Renal excretion (% of dose) Norfloxacin 400 1.5 ³ 4²5 >95 Levofloxacin Gatifloxacin Moxifloxacin Gemifloxacin 500 5. Bennett. Copyright © 2005 Churchill Livingstone. An Imprint of Elsevier .5 39²52 9.8 ³ 11 >95 Ciprofloxacin 500 2..4 400 4.3 400 4. VD. peak plasma concentration.5 96 400 4.4 400 3.2 400 5. Cmax. 6th ed.

Mandell. 6th ed. & Dolin: Principles and Practice of Infectious Diseases. P. An Imprint of Elsevier . P) 200²400 mg q12h 200²400 mg q12h ½ dose q24h No (H. P) 400 mg q24h 400 mg q24h 320 mg q24h 400 mg q24h 400 mg q24h ³ ½ dose q24h No change ½ dose q24h No (H. hemodialysis. Bennett. glomerular filtration rate.. peritoneal dialysis. H.QUINOLONAS Dosis ajustadas a Función Renal Normal Renal Function Quinolone Norfloxacin Pefloxacin Ciprofloxacin Ofloxacin Levofloxacin Gatifloxacin Moxifloxacin Gemifloxacin Oral 400 mg q12h 400 mg q12h 250²750 mg q12h Renal Failure GFR 10²50 mL/min GFR>10 mL/min 1 × dose q24h No change 1 × dose q18h 1 × dose q24h ½ dose q24h ½ dose q24h No change ½ dose q24h 1 × dose q24h No change 1 × dose q24h Intravenous ³ 400 mg q12h 200²400 mg q12h Removal by Dialysis? No (H. P) No (H) No (H. Copyright © 2005 Churchill Livingstone. P) No information 20%²30% (H) GFR. P) 250²750 mg q24h 250²750 mg q24h ½ dose q48h No (H.

diarrea del viajero. Osteomilitis Infecciones biliares. Fibrosis quística Infecciones de huesos. otitis.Aplicaciones terapeúticas Enfermedades venéreas. fiebre tifoidea). Sinusitis. Infecciones del digestivo y abdomen. . articulaciones y tejidos blandos. Infecciones respiratorias. Por su excelente penetración en las secreciones bronquiales y su acción sobre bacterias Gram negativas. de piel y tejidos blandos y gastrointestinales (cólera.

magnesio. calcio. disminuyen su absorción al formar complejos catión-quinolona.Interacciones medicamentosas Absorción con excepción de moxifloxacina: Los antiácidos que contienen aluminio. El Sucralfato contiene gran cantidad de aluminio Administración simulatánea con sulfato ferroso o zinc disminuyen su absorción Sandford guide to antimicrobial therapy 2010 Clin pharmacokinet 40(suppl1)33:2001 .

Interacciones medicamentosas Metabolismo Inhiben el citocromo P450 CYP1A2 que también metaboliza las metilxantinas y la cafeína. An Imprint of Elsevier . & Dolin: Principles and Practice of Infectious Diseases. pueden aumentar hasta 3 veces los niveles de teofilina Moxi y gatifloxacina aumentan los niveles de digoxina Mandell. Bennett.. Copyright © 2005 Churchill Livingstone. 6th ed.

TARV). nicardipina). antimicrobianos (azoles. procainamida). antihipertensivos (indapamida.Interacciones medicamentosas Farmacodinámicas: Prolongan QT: antiarrítmicos (amiodarona. antidepresivos y neurolépticos. Sandford guide to antimicrobial therapy 2010 . claritromicina. salmeterol.

Reacciones Adversas Medicamentosas Más frecuentes: gastrointestinales Se depositan en cartílagos inmaduros (quelación del magnesio con daño del condrocito) no se recomiendan en crecimiento y embarazo Prolongan el intervalo QT pueden desarrollar FV y Torsade de Pointes Tendinopatía: en mayores de 60 años más frecuente ruptura del tendón de Aquiles SNC: desde fotofobia. confusión a convulsión Sandford guide to antimicrobial therapy 2010 .

Indicaciones: -.Neumonia Nosocomial -.e. arritmias. Efectos Adversos † Prolongacion QT.infecciones Intra-abdominales † No complicadas/ complicadas ITU † Exposicion al Anthrax y prevencion. torsades de pointes.Ciprofloxacina Administracion [Dosis usual]: IV.aumentan los efectos de la Warfarina. Legionella pneumophila. Ca & Mg) que disminuyen la absorcion -. † Nausea. † Nefritis intersticial. y otros atipicos. . pneumoniae. Cualidades unicas: † Une cationes divalentes (i. PO [500 ² 750 mg c/ 8-12h] Espectro: Gram negativos aerobios. Pobre actividad contra Strep.

Quixin® Administracion (dosis usual) IV. patogenos respiratorios atipicos. pneumoniae) and Legionella pneumophila. PO y oftalmologica [500-750 mg c/24h] Espectro: Gram-. arritmias Nauseas Nefritis intersticial Efectos Adversos † † † † . Gram+ (S. torsades de pointes. aureus incluye MRSA & S. Alteracion de la glicemia en pacientes diabeticos QTC prolongado.Neumonia Nosocomial † Cualidaades unicas: † Une cationes divalentes (i. Mycobacterium tuberculosis Indications: † Bronquitis Cronica Infeccion intraabdominal -. Ca & Mg) que disminuyen la absorcion.e.Levofloxacina Nombre comercial: Levaquin®.

pneumoniae) y atipicos (L. PO y oftalmologica [400mg c/24h] Espectro: Gram-. Alteracion de la glicemia en pacientes diabeticos QTC prolongado. Mycobacterium tuberculosis. arritmias Nauseas Nefritis intersticial Efectos Adversos † † † † .Moxifloxacina Nombre comercial: Avelox®. pneumoniae).e. torsades de pointes. pneumophila. aureus incluye S. Gram+ (S. C pneumonia & M. gram-negativos anaerobios. Ca & Mg) que disminuyen la absorcion † Seguridad y eficacia no establecida en pacientes <18 anos. Vigamox® Administracion [dosis usual]: IV. Indicaciones: † Bronquitis cronica † CAP † conjuntivitis Bacteriana † Sinusitis Cualidaades unicas: † Une cationes divalentes (i.

Cypral Floxin Iproxin Lisipin Serviflox Tyflox Zolina Ifos (comp 500mg) Leflox (infusion 500mg) Levotec (infusion 500mg) Levox (infusion 500mg) Proxime (comp 250 y 500) Levaquin®. Dosis 500 a 1gr (XR) cada 12h / 24h Presentaciones Vía oral 400 mg cada 12 h Vía Endovenosa Solucion oftálmica Levofloxacina 250. 500 a 750 mg cada 24 horas Vía Oral Vía endovenosa Moxifloxacina 400 mg cada 24 horas Vía Oral Vía endovenosa Gotas oftálmicas Sandford guide to antimicrobial therapy 2010 . Avelox®. (comp y sol 400mg) Vigamox®.Presentación y Dosificación QUINOLONA Ciprofloxacina Nombre comercial Bacipro Ciflox Ciprivax Ciprogyl Ciprolet-500 Ciproxina XR ®. (tab 500 y 750) Tavanic®. (tab/infusion 500mg) Quixin®. Ciproflox®. Ciproquin®.

500 a 750 mg cada 24 horas Vía Oral Vía endovenosa Sandford guide to antimicrobial therapy 2010 .QUINOLONA Norfloxacina Nombre comercial Danilon (tab 400mg) Noroxin (Tab tab 400mg) Dosis 500 a 1gr (XR) cada 12h / 24h 400 mg cada 12 h Presentaciones Vía oral Vía Endovenosa Solución oftalmica Ofloxacina Lomefloxacina Floxstat (tab 200 y 400mg) Loflox (tab 400mg) Maxaquin (Tab 400mg) 250.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful