FARMACOQUIMICA

Tema:
LOPERAMIDA CLORHIDRATO
Loperamida clorhidrato

INTEGRANTES:
• Cañari Lavado Hector
• Nauca Gutiérrez Yeraldin
• Olivera Mamani Jhon
• Padilla Santos Diego
• Rojas Ticona Yony
• Torres Illanes Gianpierre
• Ugarte Salinas Verónica
 LOPERAMIDA CLORHIDRATO

Es un antidiarreico sintético indicado para el control y alivio

sintomático de la diarrea aguda inespecífica y de la diarrea
crónica asociada a la enfermedad inflamatoria intestinal.
También está indicada para reducir el volumen de secreción de
ileostomías. En el hombre, la loperamida prolonga el tiempo de
tránsito del contenido intestinal. Reduce el volumen fecal diario,
aumenta la viscosidad y la densidad aparente y disminuye la
pérdida de líquidos y electrolitos. No se ha observado tolerancia
al efecto antidiarreico. La loperamida es un agonista de los
receptores opioides y actúa sobre los receptores opioides mu en
el plexo mientérico del intestino grueso; no afecta el sistema
nervioso central como otros opioides.
FORMAS FARMACEUTICAS CODIGOS ATC

TABLETAS

COMPRIMIDOS
Loperamida Clorhidrato

HCl
 Grupos funcionales: Loperamida
de clorhidrato

4- [4- (4-clorofenil l) -4-hidroi-1-pipe ridinyl] -N, N-DiMeth il-2,2-diphenylbuta namide clorhidrato de e (1: 1) 

Clorhidrato de 4- [4- (4-clorofenil) -4-hidroxipiperidin-1-il] -N, N-dimetil-2,2-difenilbutanamida

Análisis Cualitativo

Análisis organoléptico: Loperamida clorhidrato

SOLVENTE RESULTADO
ALCOHOL ISOPROPÍLICO,
FÁCILMENTE SOLUBLE
CLOROFORMO Y METANOL
AGUA Y ACIDOS DILUIDOS
POCO SOLUBLE
Observación microscópica:
Unos miligramos del Standard son solubilizado y luego colocado en el
portaobjetos y se observa al microscopio a 100 x y 400x de aumento,
iluminados con luz polarizada.

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Cromatografía en capa fina

8

El solvente escogido por el
ensayo de solubilidad
(alcohol). disolver la
muestra.
el sistema de
realizar la cromatografía en solventes es
la cromatóplaca aplicando el Cloroformo, metanol y
estándar y la muestra ácido fórmico (75:25:1)
problema
9
 Revelar con vapores de
Retirar la placa hacer iodo Se obtiene la placa y
secar se determina sus Rf
del St y Mp.
Prof.Q.F.Mg. Juan Roberto Pérez León Camborda 10
TIPO: CROMATOGRAFÍA EN CAPA FINA

SOPORTE: CROMATOFOLIO SILICA GEL

SISTEMA SOL :Cloroformo, metanol y ácido fórmico

SOLVENTE:
(75:25:1)

REVELADOR: VAPORES DE IODO

SOLUCIÓN LOPERAMIDA CLORHIDRATO

ESTÁNDAR:

MUESTRA LOPERAMIDA CLORHIDRATO

PROBLEMA: FORMA FARMACEUTICA
Análisis cualitativo

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 Análisis Cualitativo
Reacciones Químicas

Reacción de Dragendorff
Se disuelve con un mililitro de El precipitado
Se añade 4 gotas de
agua la muestra problema anaranjado rojizo
reactivo de dragendorff
(Loperamida clorhidrato) indica positivo

+ KBil₄
Reactivo
de
Dragendorf
3I- +kI
f

Nitrógen

3 o
terciario

Complejo coloreado
 Reacción de Mayer

A un miligramo de muestra problema Luego se añade 4 El precipitado blanco

(Loperamida clorhidrato) se disuelve gotas de reactivo cremoso indica
con un mililitro de agua de Mayer positivo

+ K₂HgI₄ 2 I- + 2 KI
2 Reactivo
de
Mayer

Complejo blanco
 Reacción de Le Rosen
A unos miligramos de Se observa un
muestra problema Luego se añaden 3 color naranja rojizo
(Loperamida clorhidrato) se gotas de reactivo presencia de
coloca en una capsula de de Le Rosen grupos aromáticos
porcelana
FORMULA DE REACCION DE VALORACION

+ Hg(CH3COO)2 + HgCl2 +CH3COOH

+ CH3COOH CH3COO-
Análisis cuantitativo
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 EJERCICIO 1 : Loperamida Clorhidrato materia prima

Se recibe un tambor
de 10 kg Se pesa 100 mg

Se agrego 10 mL de
acido acético anhidro Agregar 5 gotas de Valorar con HClO4 0.104 Se obtuvo un gasto 1.9 mL
α naftol benceína N
 Se pregunta:
a)¿Qué porcentaje de pureza tiene esta muestra?
(PM =513.50) ¿cumple con las especificaciones de la USP?
b) Escribir las formulas reacciónales de la valoración.

Cálculos:
mg= N x PEq x mL
mg= 0.104 x 513.50 x 1.9
mg= 101.46

Por lo tanto si:

100--------------100%
101.46------------ X
X = 101.46 %

X = 101.46% es el porcentaje de pureza en la muestra de

Clorhidrato de Loperamida por lo tanto cumple las
especificaciones de la USP 40 ,por lo que SE ACEPTA

21
 EJERCICIO 2: Loperamida clorhidrato (forma
farmacéutica)
Se recibe 20 cajas de Lomotil,
tabletas de loperamida clorhidrato,
para realizar su análisis
cuantitativo. Se toma 5 tabletas y se
muele en un mortero.

Loperamida Loperamida
clorhidrato clorhidrato

Se añade el polvo a un Agregar 5 Se obtuvo un gasto

matraz Erlenmeyer, se Valorar con HClO4 0.035 N 0.5 mL
gotas de
añadió 10 mL de acido
acético anhidro y 30
α naftol
mg de acetato de benceína
mercurio
CALCULOS: Clorhidrato de loperamida
(forma farmacéutica)
mg= N x PEq x mL
mg= 0,035 x 513,5 x 0,5
mg= 8,986

mg= 8,986/5 = 1,797 por tableta de loperamida

clorhidrato

Por lo tanto si:

2 mg --------------100%
1,797 mg --------------- X
X = 89,85 %

X = 89,85 % es el porcentaje de principio activo por

tableta, por lo tanto no cumple las especificaciones de la
USP 40, por lo que NO SE ACEPTA
Referencias bibliográficas

 https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov
 http://www.drugbank.ca/drugs/DB00465

https://echa.europa.eu/substance-information/-/substanceinfo/100.110.314
https://www.whocc.no/atc//
GRACIAS