ANALGÉSICOS

OPIOIDES y SUS
ANTAGONISTAS
• Grupo de fármacos con afinidad
selectiva por los R opioides.
• Naturales, sintéticos ó semisintéticos.
• Opioides:
Opioides análogo de la morfina exo - endogeno
-sustancias derivadas o no del opio
-actúan sobre los R opioides
-su actividad analgésica es producto de la unión

con el R
-producen farmacodependencia
-ocasionan efectos psicológicos

• Opiáceos:

Toda sustancia derivada del opio, tenga o no tenga

OPIÁCEOS ENDÓGENOS
Derivan de tres prohormonas:
•Proencefalina encefalinas
•Prodinorfina dinorfinas y neoendorfinas
•POMC endorfinas

OPIÁCEOS SINTÉTICOS
Derivados de síntesis de laboratorio a partir del
opio.
TIPOS DE RECEPTORES
•Los opioides interaccionan de forma reversible con
los RECEPTORES OPIOIDES,
OPIOIDES y son los que median
el efecto antinociceptivo.
antinociceptivo
•Receptores acoplados a prot G
•Amplia distribución en el SNC y SNP.
•Los receptores más importantes son:

- (mu)
- (kappa)
- (delta)
- (sigma)
- (épsilon)
EFECTOS ANALGÉSICOS
•Interacción postsináptica en neuronas del asta
dorsal de la medula: disminución del impulso
nociceptivo y de la respuesta dolorosa.
•Interacción presináptica en las terminaciones de
fibras nerviosas A y C en el asta dorsal de la
médula: inhiben la liberación de NT excitadores
(sust p, glutamato, aspartato...).
•Activación de R neuronales medulares y de
centros mesencefálicos: aumentan la actividad
inhibitoria de la vía descendente.
•Corteza cerebral: modifican la respuesta
emocional al dolor.
•Acción sobre R periféricos en neuronas de vías
sensitivas.
PROPIEDADES FISICOQUÍMICAS
•Los opioides son bases débiles.
débiles
•La liposolubilidad facilita el
transporte del opioide a la biofase.
biofase
Los opioides muy liposolubles tienen un
inicio de efecto más rápido.
•Importancia de la unión a proteínas.
•Excreción: Renal
 (Contracción del esfínter de Oddi)

Por aumento del tono del esfínter vesical y del m. detrusor.

GRACIAS