FARMACOLOGIA

Dr. SALIM CASTAÑEDA

FISIOTERAPIA IX SEMESTRE
ANTIINFLAMATORIOS NO
ESTEROIDEOS (AINES)
 AINES
• DIVERSOS COMPUESTOS QUE NO TIENEN RELACIÓN QUÍMICA ENTRE
ELLOS, AUNQUE CASI TODOS SON ÁCIDOS ORGÁNICOS.
• EL FÁRMACO PROTOTIPO ES LA ASPIRINA
 AINES
• MECANISMO DE ACCIÓN:
INHIBICIÓN DE LA CICLOOXIGENASA Y DE LA PRODUCCIÓN DE
PROSTAGLANDINAS
COX 1 COX 2
 AINES
• COX 1: ISOFORMA CONSTITUTIVA QUE APARECE EN VASOS
SANGUINEOS, ESTOMAGO Y RIÑONES.
• COX 2: SE PRESENTA EN PROCESOS INFLAMATORIOS POR CITOCINA
Y OTROS MEDIADORES INFLAMATORIOS.
 AINES
• INFLAMACIÓN

• DOLOR

• FIEBRE
 AINES
• INFLAMACIÓN
MULTIPLES ESTÍMULOS (INFECCIÓN, ISQUEMIA, QUEMADURAS,
REACCIONES INMUNOLÓGICAS, TRAUMA, ETC..) Y MULTIPLES
MEDIADORES
PGE2 PGI2 (PROSTACICLINA) ERITEMA Y VASODILATACIÓN
PGE1 PGE2 CAUSAN EDEMA
 AINES
• DOLOR
TODOS LOS AINES TIENEN CAPACIDAD ANALGÉSICA
EN ALGUNAS FORMAS DE DOLOR LOS AINES SON MEJORES QUE LOS
OPIACEOS, COMO EN EL DOLOR POSTOPERATORIO
PGE2 PGF2 ALFA PROVOCAN INTENSO DOLOR AL SER ADMINISTRADO
POR VIA SUBCUTANEA
 AINES
• FIEBRE
REGULACIÓN DE LA TEMPERATURA NECESITA UN EQUILIBRIO ENTRE
LA PRODUCCIÓN Y LA PERDIDA DE CALOR.
LA PRESENCIA DE PGE2 CERCA DEL HIPOTALAMO AUMENTA EL
PUNTO DE TERMORREGULACIÓN PROVOCANDO FIEBRE.
AINES
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AINES
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AINES
AINES
AINES
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AINES
AINES
 AINES
• CLASIFICACIÓN QUÍMICA
DERIVADOS DEL ÁCIDO SALICILICO
- ASPIRINA
DERIVADOS DEL PARAAMINOFENOL
- ACETAMINOFEN
INDOL Y ÁCIDOS INDENACÉTICOS
- INDOMETACINA
ÁCIDOS HETEROARILACÉTICOS
- DICLOFENAC -KETOROLAC
 AINES
ÁCIDOS ARILPROPIONICOS
- IBUPROFEN NAPROXEN

ÁCIDOS ENOLICOS
- OXICANES: PIROXICAM, MELOXICAM

ALCANONAS
- NABUMETONA
 AINES
• EFECTOS TERAPÉUTICOS COMPARTIDOS:
• TODOS SON ANTIPIRÉTICOS Y ANALGÉSICOS, PERO SUS EFECTOS
ANTIINFLAMATORIO PUEDEN VARIAR.
 AINES
• EFECTOS ADVERSOS COMPARTIDOS
• ULCERA PÉPTICA INTOLERANCIA GASTROINTESTINAL EXACERBACIÓN
DE ENFERMEDAD PÉPTICA.
• BLOQUEO DE LA AGREGACIÓN PLAQUETARIA
• INHIBICIÓN DE LA MOTILIDAD UTERINA
• INHIBICIÓN DE LA FUNCION RENAL
• REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD
AINES
 AINES
• SALICILATOS
• ACIDO ACETILSALICILICO ES EL AINE MÁS RECETADO ALREDEDOR DEL
MUNDO Y ES EL ESTANDAR DE ORO PARA COMPARAR OTROS AINES
• ANALGÉSICO CASERO MÁS COMÚN
 AINES
ASPIRINA
• PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS:
• ANALGESIA: DOLOR DE POCA INTENSIDAD DE ORIGEN
TEGUMENTARIO, CEFALEA. MIALGIAS Y ARTRALGIA.
• ANTIPIRESIS: DISMINUYEN LA FIEBRE DE FORMA RÁPIDA Y EFICAZ
A DOSIS TÓXICAS SE PRESENTA UN EFECTO DE HIPERPIREXIA
 AINES
ASPIRINA
• EFECTOS NEUROLÓGICOS:
A DOSIS ALTAS PUEDE CAUSAR ESTIMULACIÓN (INCLUSO
CONVULSIONES) LUEGO DEPRESIÓN. ADEMAS CONFUSIÓN, MAREOS,
TINNITUS, HIPOACUSIA, DELIRIO, PSICOSIS, ESTUPOR Y COMA.
 AINES
ASPIRINA
• EFECTOS SOBRE LA RESPIRACIÓN: ESTIMULA LA RESPIRACIÓN EN
FORMA DIRECTA E INDIRECTA.
DIRECTA: ESTIMULACIÓN AL BULBO RAQUIDEO.
INDIRECTA: AUMENTO DEL CONSUMO DE OXIGENO CON AUMENTO
DE CO2 Y AUMENTO DE LA VENTILACIÓN ALVEOLAR.
 AINES
ASPIRINA
• EQUILIBRIO ACIDO BASE:
EL FENÓMENO INICIAL ES LA ALCALOSIS RESPIRATORIA.

EN PROCESOS DE TOXICIDAD SE PRESENTA ÁCIDOSIS METABÓLICA.

 AINES
ASPIRINA
• EFECTOS CARDIOVASCULARES:
A DOSIS NORMALES NO SE OBSERVAN CAMBIOS.

A DOSIS TÓXICAS SE PUEDE OBSERVAR VASODILATACIÓN.

 AINES
ASPIRINA
• EFECTOS EN EL TUBO DIGESTIVO
MOLESTIAS EPIGASTRICAS, NÁUSEA Y VÓMITOS, ÚLCERAS PÉPTICAS,
EXACERBACIÓN DE LA ENFERMEDAD PÉPTICA, HEMORRAGIA
GASTROINTESTINAL SUPERIOR.
 AINES
ASPIRINA
• EFECTOS EN HIGADO
HEPATOTOXICIDAD DEPENDIENTE DE LA DOSIS 150 MICROGRAMOS
DE CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA.
SÍNDROME DE REYE
DAÑO HEPÁTICO GRAVE Y ENCEFALOPATÍA FATAL, ASOCIADO AL USO
DE ASPIRINA EN INFECCIONES VIRALES.
 AINES
ASPIRINA
• EFECTOS RENALES

RETENCIÓN DE AGUA Y SODIO

DISMINUCIÓN AGUDA DE LA FUNCIÓN RENAL EN SUJETOS CON ICC O
CON ENFERMEDAD RENAL O HIPOVOLEMIA
 AINES
ASPIRINA
• EFECTOS URICOSÚRICOS
• DOSIS BAJAS 1 A 2 GRS. DISMINUYEN LA EXCRECIÓN
• DOSIS DE 2 A 3 GRS. NO MODIFICAN LA EXCRECIÓN
• DOSIS ALTAS DE 5 GRAMOS O MÁS AUMENTAN LA EXCRECIÓN
 AINES
ASPIRINA
• EFECTOS EN LA SANGRE:
PROLONGA EL TIEMPO DE SANGRIA, UNA DOSIS DE 0.65 GRS.
DUPLICA EL TIEMPO MEDIO DE SANGRIA.
EL EFECTO ES A TRAVÉS DE LA ACETILACIÓN IRREVERSIBLE DE LA
CICLOOXIGENASA PLAQUETARIA Y LA INHIBICIÓN DEL TROMBOXANO
A2 QUE ES BÁSICA PARA LA ADHESIÓN PLAQUETARIA.
 AINES
ASPIRINA
• EFECTOS METABÓLICOS
• CARBOHIDRATOS: A DOSIS ALTAS PUEDE PROVOCAR HIPERGLICEMIA
Y GLUCOSURIA.
• NITRÓGENO: BALANCE NITROGENADO NEGATIVO
• GRASAS: DISMINUYEN LA LIPOGÉNESIS
 AINES
ASPIRINA
• FARMACOCINÉTICA Y METABOLISMO:
• ABSORCIÓN: RÁPIDA, PARTE EN EL ESTÓMAGO Y MAYOR PARTE EN
INTESTINO DELGADO.
• CONCENTRACIÓN MÁXIMA EN 2 HORAS.
• VIDA MEDIA DE LA ASPIRINA DE 15 MINUTOS. SALICILATOS A DOSIS
BAJAS 2 A 3 HRS. Y EN DOSIS ALTAS 15 A 30 HRS.
 AINES
ASPIRINA
• DISTRIBUCIÓN: EN TODOS LOS TEJIDOS Y LÍQUIDOS DEL ORGANISMO,
INCLUYENDO LCR.
ATRAVIEZA FACILMENTE LA BARRERA PLACENTARIA.
• BIOTRANSFORMACIÓN: EN MUCHOS TEJIDOS PERO PRINCIPALMETE
EN EL HÍGADO, LA EXCRECIÓN DE SUS METABOLITOS ES RENAL
 AINES
ASPIRINA
• USOS TERAPÉUTICOS:
ANTIPIRÉTICO, ANALGÉSICO Y ANTIINFLAMATORIO.
ARTRITIS REUMATOIDE, FIEBRE REUMÁTICA
ANTIAGREGANTE PLAQUETARIO.
 AINES
ASPIRINA
• EFECTOS TÓXICOS:
• GASTROINTESTINALES
• RENALES
• INTOXICACIÓN: DOSIS LETAL 10 A 30 GRAMOS.
• SALICILISMO
 AINES
• DERIVADOS DEL PARAAMINOFENOL:
ACETAMINOFEN: METABOLITO ACTIVO DE LA FENACETINA.
EXCELENTE ANALGÉSICO Y ANTIPIRÉTICO PERO POCA ACCIÓN
ANTIINFLAMATORIA.
MEJOR TOLERANCIA GASTRICA QUE EL RESTO DE AINES.
 AINES
ACETAMINOFEN
• FARMACOCINÉTICA: ABSORCIÓN ORAL RÁPIDA Y CASI COMPLETA.
CONCENTRACIÓN MÁXIMA ENTRE 30 Y 60 MINUTOS.
VIDA MEDIA 2 HORAS.
BUENA DISTRIBUCIÓN
AMPLIO METABOLISMO HEPÁTICO
 AINES
ACETAMINOFEN
• USOS TERAPÉUTICOS:
AMPLIO USO COMO ANALGÉSICO Y ANTIPIRETICO CASERO.
• EFECTOS TÓXICOS: REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD.
HEPATOTOXICIDAD GRAVE A DOSIS TÓXICAS 10 A 15 GRS.
ANTIDOTO: N-ACETILCISTEINA
 AINES
INDOMETACINA
• ANTIINFLAMATORIO, ANALGÉSICO Y ANTIPIRÉTICO DE ACCIÓN MUY
SIMILAR A LA ASPIRINA
• FARMACOCINÉTICA: BUENA ABSORCIÓN Y DISTRIBUCIÓN ADECUADA
A TEJIDOS Y LÍQUIDOS INCLUYENDO LÍQUIDOS SINOVIAL.
CONCENTRACIÓN MÁXIMA EN 2 HRS.
 AINES
INDOMETACINA
LOS ALIMENTOS PUEDEN RETRASAR SU ABSORCIÓN.
METABOLISMO HEPATICO POR CONJUGACIÓN.
CIRCULACIÓN ENTEROHEPÁTICA
VIDA MEDIA VARIABLE, PROMEDIO DE 3 HRS.
 AINES
INDOMETACINA
• USOS TERAPÉUTICOS:
ARTRITIS REUMATOIDE, OSTEOATRITIS DEGENERATIVA, ESPONDILITIS
ANQUILOSANTE.
• EFECTOS TÓXICOS:
GASTROINTESTINALES
CEFALEA FRONTAL
NEUTROPENIA, TROMBOCITOPENIA Y RARAMENTE ANEMIA
APLÁSICA.
 AINES
DICLOFENAC
• EXCELENTE FÁRMACO ANTIINFLAMATORIO, ANALGÉSICO Y
ANTIPIRÉTICO, MAS POTENTE QUE LA INDOMETACINA Y OTROS
AINES.
• FARMACOCINÉTICA: ABSORCIÓN RÁPIDA Y COMPLETA.
CONCENTRACIÓN MÁXIMA DE 2 A 3 HRS.
VIDA MEDIA 1 A 2 HRS.
DISTRIBUCIÓN ADECUADA
 AINES
DICLOFENAC
• USOS TERAPÉUTICOS:
• ARTRITIS REUMATOIDE, OSTEOARTRITIS DEGENERATIVA,
ESPONDILITIS ANQUILOSANTE, EN NIÑOS SE USA COMO
ANTIPIRETICO.
• EFECTOS TÓXICOS:
GASTROINTESTINALES
HIPERSENSIBILIDAD
 AINES
IBUPROFEN
• ANTIINFLAMATORIO, ANTIPIRÉTICO Y ANALGÉSICO DERIVADO DEL
ÁCIDO PROPIONICO MÁS UTILIZADO
• FARMACOCINÉTICA: SE ABSORBE CON RAPIDEZ Y SE OBTIENEN
CONCENTRACIONES MÁXIMAS ENTRE 1 Y 2 HRS.
• VIDA MEDIA 2 HRS.
• METABOLISMO HEPÁTICO Y EXCRECIÓN RENAL DE METABOLITOS
 AINES
IBUPROFEN
• EFECTOS TÓXICOS:
MEJOR TOLERADO A NIVEL GASTROINTESTINAL, PERO SE OBSERVAN
EFECTOS INDESEABLES GASTROINTESTINALES EN 15% DE LOS
PACIENTES.
REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD
 AINES
IBUPROFEN
• USOS TERAPÉUTICOS:
ARTRITIS REUMATOIDE, OSTEOARTRITIS DEGENERATIVA,
ESPONDILITIS ANQUILOSANTE, ARTRITIS GOTOSA AGUDA.
 AINES
NAPROXENO
• OTRO DERIVADO DEL ÁCIDO PROPIONICO MUY UTILIZADO.
• FARMACOCINÉTICA: BUENA ABSORCIÓN ORAL Y COMPLETA.
LA VELOCIDAD DE ABSORCIÓN DISMINUYE CON ALIMENTOS PERO
NO SU MAGNITUD.
CONCENTRACIONES MÁXIMAS ENTRE 2 Y 4 HRS.
VIDA MEDIA DE 14 HRS.
 AINES
NAPROXENO
• USOS TERAPÉUTICOS:
ARTRITIS REUMATOIDE, OSTEOARTRITIS DEGENERATIVA,
ESPONDILITIS ANQUILOSANTE, ARTRITIS GOTOSA AGUDA.
 AINES
NAPROXENO
• EFECTOS TÓXICOS:
GASTROINTESTINALES
SISTÉMA NERVIOSOS CENTRAL:
SOMNOLENCIA, CEFALEA, MAREOS, FATIGA Y OTOTOXICIDAD.
 AINES
OXICANES
• PIROXICAM
EXCELENTE ANTIINFLAMATORIO, ANALGÉSICO Y ANTIPIRÉTICO.
• FARMACOCINÉTICA: ABSORCIÓN COMPLETA
CONCENTRACIÓN MÁXIMA ENTRE 2 Y 4 HRS.
NO SE ALTERA CON ALIMENTOS
VIDA MEDIA DE 50 HRS.
 AINES
PIROXICAM
• METABOLISMO HEPÁTICO Y EXCRECIÓN DE METABOLITOS POR EL
RIÑON Y POR LAS HECES.
• USOS TERAPÉUTICOS:
ARTRITIS REUMATOIDE Y OSTEOARTRITIS DEGENERATIVA.
• EFECTOS TÓXICOS:
GASTROINTESTINALES
 AINES
COX 2 SELECTIVOS
• MELOXICAM:
DERIVADO OXICAN CON MAYOR SELECTIVIDAD COX 2

• NABUMETONA:
DERIVADO ALCANONA TAMBIÉN CON SELECTIVIDAD COX 2.
 AINES
COX 2 ESPECIFICOS
• ROFECOXIB
• CELECOXIB
• VALDECOXIB
• ETORICOXIB
• LUMIRACOXIB