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QUINOLONAS

GRUPO 6
INTEGRANTES:

• EDGAR BALAREZO
• JUAN MONTAÑO
• JESSICA QUIROZ
• NICOLE SANZ
• ERICK RODRIGUEZ
• MELANIE MARTINEZ
INTRODUCCIÓN
• Las quinolonas son un grupo de antimicrobianos sintéticos de amplio
espectro, cuyo “blanco” es la síntesis del ADN.

• Se han utilizado ampliamente para el tratamiento de infecciones intra


y extra-hospitalarias.
• Es un recurso de suma importancia para países en vías de desarrollo
debido a la gran disponibilidad de genéricos que reducen
drásticamente el costo del tratamiento
TABLA DE CONTENIDO
1. MECANISMO DE ACCIÓN: ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN,
ELIMINACIÓN.
2. ESPECTRO ANTIMICROBIANO
3. DOSIS PEDIATRÍA
4. INTERACCIÓN MEDICAMENTOSA
5. EFECTOS ADVERSOS
6. PRESENTACIÓN COMERCIAL
conduciendo a muerte
celular bacteriana mediante
la fragmentación
cromosómica13.
se dirigen hacia la girasa de DNA y
la topoisomerasa IV bacterianas.

interferir en la síntesis del ADN,

Para muchas bacterias grampositivas


(como S. aureus), la topoisomerasa
Mecanismo de acción
IV es la actividad primaria inhibida por
las quinolonas.

para muchas bacterias


gramnegativas (como E. coli) la
girasa de DNA es el blanco primario
de la quinolona.

Álvarez-Hernández, D. A., Garza-Mayén, G. S., & Vázquez-López, R. (2015). Quinolonas: Perspectivas actuales
y mecanismos de resistencia. Revista chilena de infectología, 32(5), 499-504.
ABSORCIÓN / DISTRIBUCIÓN

Absorción

Las quinolonas se absorben adecuadamente por vía oral y se distribuyen de


manera amplia en los tejidos corporales.

Distribución

Alcanzan valores bajos en suero, su distribución sistémica es baja y sólo se pueden usar
para tratamiento de algunas IVU.

Las fluoroquinolonas se distribuyen ampliamente por el organismo. El volumen de


distribución es alto, de 1 a más de 4l/kg, en muchos casos superior al volumen total de
agua del cuerpo, lo que supone que alcanzan concentraciones intracelulares altas. 

Álvarez-Hernández, D. A., Garza-Mayén, G. S., & Vázquez-López, R. (2015). Quinolonas: Perspectivas actuales
y mecanismos de resistencia. Revista chilena de infectología, 32(5), 499-504.
SECRECIÓN
La mayor parte de quinolonas se las dosis se ajustan en
elimina principalmente por el riñón caso de insuficiencia renal.

Dos excepciones son la pefloxacina y


no deben utilizarse en pacientes
la moxifloxacina, que se metabolizan
con insuficiencia hepática.
en el hígado

Álvarez-Hernández, D. A., Garza-Mayén, G. S., & Vázquez-López, R. (2015). Quinolonas: Perspectivas actuales
y mecanismos de resistencia. Revista chilena de infectología, 32(5), 499-504.
Efecto
antimicrobiano
Quinolonas de
primera generación

-Acido nalidixico
-Acido pipemidico

Gram negativos como : E.coli ,


Proteux , Kleibsella , Enterobacter ,
Serratia, Citrobacter ,Salmonella ,
Shigella.

F Arés Álvareza  , R Martínez de la Ossa Sáenz-Lópezb  , S Alfayate Miguélez(2017)


 Grupo de Patología Infecciosa de la AEPap-Quinolonas en pediatria
Gramnegativos : Enterobacteriaceae, pseudomonas
Fluoroquinolo- spp.
Cocos gramnegativos: neisseria spp. , M.catarrhalis.
-Norfloxacino
nas de segunda -Ciprofloxacino Grampositivos : S.aureus , Sepidermis.
generación -Ofloxacino
Otros: Acinetobacter , S.maltophila, Chlamydia
trachomatis.

F Arés Álvareza  , R Martínez de la Ossa Sáenz-Lópezb  , S Alfayate Miguélez(2017)


 Grupo de Patología Infecciosa de la AEPap-Quinolonas en pediatria
Gramnegativos :
Fluoroquinolonas pseudomonas spp.
Grampositivos:
3ra Generación Streptococcus y neumococos
resistentes a penicilinas.
Micobacterias.
Patógenos atípicos.

F Arés Álvareza  , R Martínez de la Ossa Sáenz-Lópezb  , S Alfayate Miguélez(2017)


 Grupo de Patología Infecciosa de la AEPap-Quinolonas en pediatria
-Moxifloxacino
-Gemifloxaxino -Todos los patógenos
mencionados anteriormente.

-Anaerobios: Clostridium,
Fluoroquinolonas Bacteroides.
de cuarta -Grampositivos: incluyendo a
generación cepas de S.pneumoniae
resistentes a penicilinas.

-Mycobacterium
tuberculosis

F Arés Álvareza  , R Martínez de la Ossa Sáenz-Lópezb  , S Alfayate Miguélez(2017)


 Grupo de Patología Infecciosa de la AEPap-Quinolonas en pediatria
DOSIS PEDIÁTRICA DE QUINOLONAS

Ciprofloxacino Levofloxacino Moxifloxacino

Oral • Niños: 20-40mg/kg/día, • 6 meses -5años: 15- • 10mg/kg/día, c/24 horas


c/12 horas 20mg/kg/día, c/12 horas • Máximo: 400mg
• Máximo 750mg/dosis • >5 años: 10mg/kg/día,
c/24 horas
• Máximo: 500mg (niños)

Parenteral • Neonatos = 7,5-12,5 • 6 meses-5años: 15-


mg/kg/dosis, c/12 horas 20mg/kg/día, c/12 horas
• Niños: 20-30 mg/kg/día, • >5 años: 10mg/kg/día,
c/12 horas c/24 horas
• Máximo: 400mg/dosis • Máximo: 500mg (niños)

Fibrosis quística: No hay indicación de


Ciprofloxacino: dosis en niños
10-15mg/kg/día, c/12 horas
• Máximo 2000mg/día
en lactantes
oral
• 1200mg/día vía IV
Fina Arés Álvareza, R. M.-L. (2017). Quinolonas en Pediatría. Revista Pediátrica de Atención Primaria , 10.
INFECCIÓN DE VÍAS URINARIAS Escherichia coli, Pseudomonas Ciprofloxacino:
aeruginosa; especies de • Administración oral: 20–40
Enterobacter Citrobacter , mg/kg/día, cada 12 horas.
Serratia (dosis máxima: 750 mg/dosis)
Requerimientos de antibióticos sistémicos

• Administración IV: 20–30


mg/kg/día, cada 8–12 hours
(dosis máxima: 400 mg/dosis)

OTITIS MEDIA AGUDA Streptococcus pneumoniae, Levofloxacino:


SINUSITIS Haemophilus influenzae • Administración oral/IV:
• 6 meses - 5 años: 16–20
mg/kg/día cada 12 horas
• 5 años en adelante: 10
mg/kg/24hrs
• Dosis máxima: 750 mg/dosis

Mary Anne Jackson, M. F. (2016). The Use of Systemic and Topical Fluoroquinolones. American Academy of Pediatrics , 15.
NEUMONÍA S pneumoniae, Mycoplasma Levofloxacino:
pneumoniae (macrólidos en • Administración oral/IV:
infecciones por Mycoplasma) • 6 meses - 5 años: 16–20
mg/kg/día cada 12 horas
Requerimientos de antibióticos sistémicos

• 5 años en adelante: 10
mg/kg/24hrs
• Dosis máxima: 750 mg/dosis

INFECCIONES Especies de Salmonella , Shigella Ciprofloxacino:


GASTROINTESTINALES • Administración oral: 20–40
mg/kg/día, cada 12 horas
• Dosis máxima: 750 mg/dosis
• Administración IV: 20–30
mg/kg/día, cada 8–12 horas
• Dosis máxima: 400 mg/dosis

Mary Anne Jackson, M. F. (2016). The Use of Systemic and Topical Fluoroquinolones. American Academy of Pediatrics , 15.
Requisito de antibiótico tópico

CONJUNTIVITIS Streptococcus pneumoniae, Besifloxacino, levofloxacino,


Haemophilus influenzae gatifloxacino, ciprofloxacino,
moxifloxacino, ofloxacino

OTITIS EXTERNA AGUDA, P aeruginosa, Staphylococcus • Ciprofloxacin


OTORREA ASOCIADA AL TUBO DE aureus, organismos Gram- • Ofloxacino
TIMPANOSTOMÍA positivos/Gram-negativos mixtos

Su uso tópico determinado por:


• Patógenos sospechosos
La toxicidad sistémica no es Es posible que se requiera otra
• Eficacia para la infección de
un problema con la terapia terapia sistémica para infecciones
mucosas
tópica más graves.
• Tolerabilidad
• Costo
Mary Anne Jackson, M. F. (2016). The Use of Systemic and Topical Fluoroquinolones. American Academy of Pediatrics , 15.
Interacción medicamentosa
• Los inhibidores de la síntesis proteica y la rifampicina inhiben la vía letal dependiente de la síntesis proteica
que activan las quinolonas.

• Por actuar durante la fase de crecimiento bacteriano, las quinolonas no deben administrarse conjuntamente
con antibióticos bacteriostáticos.

• El uso concomitante de AINEs o foscarnet y quinolonas favorece la aparición de convulsiones por quinolonas,
en particular con la asociación enoxacina y fenbufeno.

Quinolona

R, M. d.-L. (2016). Patología Infecciosa de la Asociación Española de Pediatría de Atencion Primaria. Madrid.
Interacción medicamentosa
• Los antibióticos bactericidas como los β-lactámicos, glicopéptidos y aminoglucósidos, potencian el efecto antibiótico
de las quinolonas.

• Los antibióticos bactericidas como los β-lactámicos, glicopéptidos y aminoglucósidos, potencian el efecto antibiótico
de las quinolonas.

• La furosemida mas el uso de quinolona puede inducir hipomagnesemia.

• Las sales de hierro, zinc, los antiácidos con calcio, magnesio y aluminio y el sucralfato, disminuyen su biodisponibilidad
y recíprocamente la de las quinolonas.

Antibióticos bactericidas Quinolonas Potencia el efecto antibiótico

R, M. d.-L. (2016). Patología Infecciosa de la Asociación Española de Pediatría de Atencion Primaria. Madrid.
Interacción medicamentosa
A nivel del metabolismo de drogas: ciertas quinolonas inhiben la función de los CYP1A2 y CYP3A4 y
por ello incrementan las concentraciones plasmáticas de muchos fármacos, incluso a niveles tóxicos.

R, M. d.-L. (2016). Patología Infecciosa de la Asociación Española de Pediatría de Atencion Primaria. Madrid.
EFECTOS ADVERSOS
El ácido nalidíxico puede causar
• náuseas Las reacciones neurotóxicas
• vómitos y dolor abdominal pueden ser graves por lo que el
• alteraciones visuales ácido nalidíxico debe administrarse
• Excitación con precaución
• Depresión en enfermos psiquiátricos,
• Confusión epilépticos o con arteriosclerosis
• alucinaciones cerebral
• Cefaleas
• Vértigos y somnolencia No debe, por lo tanto, administrarse a lactantes menores de
• ocasiones, convulsiones y psicosis tóxicas. 1 mes ni a embarazadas.

alteraciones hematológicas  depresión medular, hemólisis.


erupciones vesiculares con quemaduras por exposición al sol.

Arés Álvarez, F, Martínez de la Ossa Sáenz-López, R, & Alfayate Miguélez, S. (2017). Quinolonas en Pediatría. Pediatría Atención Primaria, 19(74), e83-
e92. Recuperado en 16 de diciembre de 2020, de http://scielo.isciii.es/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S1139-76322017000200018&lng=es&tlng=es.
LA TOXICIDAD DE LAS FLUOROQUINOLONAS
• Se depositan en realidad en los cartílagos inmaduros, provocando su degeneración , y por eso no se recomienda su uso
durante el crecimiento y el embarazo
• utilizar en niños en casos especiales, como FQ, infecciones urinarias complicadas con microorganismos resistentes, niños
con neutropenia y cáncer y meningitis, pero estos niños deben ser vigilados

Debe evitarse la exposición al sol o a la luz


ultravioleta durante el tratamiento
MAS son náuseas, vómito, dispepsia y diarrea
FRECUENTES
Varias quinolonas modernas han resultado
demasiado tóxicas para su uso clínico , pero existen
daros que avalan la seguridad de los tratamientos
con moxifloxacino.

Arés Álvarez, F, Martínez de la Ossa Sáenz-López, R, & Alfayate Miguélez, S. (2017). Quinolonas en Pediatría. Pediatría Atención Primaria, 19(74), e83-
e92. Recuperado en 16 de diciembre de 2020, de http://scielo.isciii.es/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S1139-76322017000200018&lng=es&tlng=es.
GATIFLOXACINO
• fármaco seguro
• Sus efectos adversos más frecuentes son las alteraciones gastrointestinales .

Las fluoroquinolonas pueden ocasionar una prolongación


del intervalo QT y arritmias ventriculares mortales

ESPARFLOXACINO este efecto se ha relacionado con la presencia de un halógeno


en posición 8, pero también lo ocasionan el gacifloxacino y el moxifloxacino, que
carecen de este halógeno, el Levofloxacino, flerofloxacino y trovafloxacino también
lo producen.

Arés Álvarez, F, Martínez de la Ossa Sáenz-López, R, & Alfayate Miguélez, S. (2017). Quinolonas en Pediatría. Pediatría Atención Primaria, 19(74), e83-
e92. Recuperado en 16 de diciembre de 2020, de http://scielo.isciii.es/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S1139-76322017000200018&lng=es&tlng=es.
los que reciben tratamientos con otros fármacos que prolongan también el QT (antiarrítmicos, antihistamínicos) no
deben tratarse, por lo tanto, con fluoroquinolonas .

hay que administrarlas con cuidado a pacientes con cardiopatías subyacentes y alteraciones electrolíticas
(hipopotasemia, hipomagnesemia).

Se asocian las fluoroquinolonas:


- Dolor muscular
- Aumento de la urea y creatinina
- Leucopenia y trombocitosis
- Casos aislados de eosinofilia.

pacientes tratados con fluoroquinolonas se han descrito también Tendinitis y rotura


de tendones con tensión es mecánicas mínimas .

Arés Álvarez, F, Martínez de la Ossa Sáenz-López, R, & Alfayate Miguélez, S. (2017). Quinolonas en Pediatría. Pediatría Atención Primaria, 19(74), e83-
e92. Recuperado en 16 de diciembre de 2020, de http://scielo.isciii.es/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S1139-76322017000200018&lng=es&tlng=es.
Ciprofloxacino • Levofloxacino • Moxifloxacino
• encuentran una incidencia de artralgias del • autores describen una mayor • El riesgo de artropatía
1,5-3,8%. afectación a nivel con moxifloxacino no
• las artralgias fueron leves o moderadas, musculoesquelético, siendo el puede estimarse
autolimitadas y desaparecen tras dolor articular el efecto adecuadamente, ya que
suspenderse el tratamiento. adverso más frecuentemente la evidencia es limitada
• Tampoco se ha encontrado repercusión en encontrado. • niños tratados con
el crecimiento tras un seguimiento de 50 • No hubo datos de asociación moxifloxacino por
meses con cualquier alteración o tuberculosis
afectación del crecimiento multirresistente a dosis
de 10 mg/kg no se
encontraron efectos
adversos

Arés Álvarez, F, Martínez de la Ossa Sáenz-López, R, & Alfayate Miguélez, S. (2017). Quinolonas en Pediatría. Pediatría Atención Primaria, 19(74), e83-
e92. Recuperado en 16 de diciembre de 2020, de http://scielo.isciii.es/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S1139-76322017000200018&lng=es&tlng=es.
PRESENTACIÓN COMERCIAL

Oral Parenteral

2da Generación
1era Generación: 3ra Generación
Ácidos: 4ta Generación
nalidíxico
Pipemídico,
Se usan ampliamente en
Oxolónico enfermedades sistémicas
Piromídico
Acroxacion
Mejoran la
Cinoxacino biodisponibilidad oral y
Rosaxacino aumentan la actividad
contra grampositivos y
bacterias anaerobias

Arés Álvarez, F, Martínez de la Ossa Sáenz-López, R, & Alfayate Miguélez, S. (2017). Quinolonas en Pediatría.
Pediatría Atención Primaria, 19(74), e83-e92. Recuperado en 16 de diciembre de 2020
Alvez Fernando, Uso racional de antibióticos en Pediatría de Atención Primaria, uso racional de fármacos en pediatría de
atención primaria, Vigo
GRACIAS.

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