Farmacología

del dolor y la
inflamación
 analgesicos
• Un analgésico es un medicamento cuya función principal es la de calmar,
aliviar o eliminar el dolor.
 clasificación

• Existen diferentes tipos de analgésicos, entre los que podemos destacar los
analgésicos antiinflamatorios no esteroideos (AINES), Analgésicos
antitérmicos y los opioides.(1)(2)
Analgesicos
Opiodes y no
opioides
 Opio

• Sustancia reinosa de
color marrón oscura
obtenida de la capsula
de la amapola o
adormidera ( papaver
somniferum)
 Analgesicos opiáceos o
narcoticos

• Los opiáceos son medicamentos que imitan

la actividad de las endorfinas, es decir que
interactúan con ellas, las cuales que son unas
sustancias que produce el cuerpo para
controlar el dolor, estos también se
denominan analgésicos opioides.
 Opiaceos o narcoticos

• Solamente se utilizan para el dolor que es

intenso y no se alivia con otros tipos de
analgésicos. Cuando se usan deben hacerse
cuidadosamente y bajo la vigilancia directa
de un proveedor de atención médica.(3)(4)
 La dependencia física se manifiesta como un
síndrome de abstinencia (lacrimación,
agitación, temblores, insomnio, fiebre,
taquicardia y otros signos de hiperactividad
del sistema nervioso hepático.
Opiáceos o
narcóticos Durante la administración de los narcóticos
se puede desarrollar tolerancia. Esta
tolerancia se desarrolla también para la
depresión respiratoria y la sedación.(5)
clasificación
 Clasificación

Clasificación por modo de acción.

Clasificación por potencia.

Clasificación por modo
de acción

Opiáceos Opiaceos
Opiaceos
agonistas agonistas-
parciales
puros antagonistas
 Opiáceos agonistas

• Fármaco cuya actividad intrínseca da lugar a una

máxima respuesta farmacológica. Estos como
consecuencia de la activación de receptores μ
producen analgesia, euforia, depresión respiratoria,
estreñimientos, nauseas.
 Opiáceos agonistas
• No tienen techo sobre su potencia analgésica, es decir mientras más dosis,
más efecto analgésico. Pueden usarse los de su mismo grupo al cambiar de
débil a potente.
Algunos
ejemplos
Morfina, Codeína, Oxycodona,
Hidrocodona, Metadona,
Levorfanol y Fentanyl. (6)(7)
 La morfina

• Su potente efecto analgésico aumenta con la dosis,

pero también la aparición de efectos adversos
(estreñimiento, retención urinaria, depresión
respiratoria, etc.)(8)
Opiáceos
agonistas-
antagonista
 Opiáceos
agonistas-
antagonistas
• El conjunto de sus
efectos no incluye la
depresión respiratoria,
que es poco importante,
ni la hipertonía a nivel
del aparato digestivo.
Sin embargo, puede dar
lugar a nauseas,
vómitos, mareo,
vértigos, ansiedad y
pseudoalucinaciones. (7)
 Opiáceos agonistas-antagonistas

• Tienen menos efectos colaterales, no deben ser usados

simultáneamente o después de un agonista puro por
provocar síndrome de retiro y aumento del dolor;
tienen techo analgésico. (7)
Ejemplos de estos
la Pentazocina, el Butorfanol y la Nalbufina.(7)
 La pentazocina

• Con eficacia analgésica solo moderada, 3

veces menos potente que la morfina y a la
que se unen efectos disfóricos, taquicardia y
aumento de consumo de O2, por lo que esta
contraindicado en el ángor o angina de pecho
y en el infarto del miocardio.
 • poseen una actividad intrínseca menor que los
Opiáceos antagonistas puros, pudiendo comportarse
como antagonistas en presencia de ellos. Tiene
parciales techo analgésico.
 • La buprenorfina posee una potencia analgésica
de 20-30 veces mayor que la morfina, debido a
su afinidad con los receptores μ, produce
La buprenorfina dependencia de una forma mas lenta, y el
síndrome de abstinencia tarda en aparecer y es
de moderada intensidad. (8)
 La buprenorfina

• Los efectos colaterales que acompañan a la

administración de buprenorfina son los
descritos para los fármacos antes expuestos,
aunque en algunos casos, como en el de la
depresión respiratoria o la
farmacodependencia, su aparición sea más
lenta y además produzca síntomas disfóricos
menos frecuentes, su efecto astringente se
menos y carezca de efectos cardiovasculares.
(8)
Clasificación por
potencia.
 Clasificación por potencia.
• Opiáceos Débiles
• Opiáceos potentes
Tramadol
Codeína
Opiáceos
Dihidroxicodeina débiles

Dextropropoxifeno
Pentazocina. (7)
Morfina

Meperidina

Metadona

Fentanyl
Opiáceos
Buprenorfina
potentes
Oxycodona

Butorfanol

Nalbufina.(7)
No Opiáceos
o no
narcóticos
No opiáceos o • Estos actúan a diferencia de los opiáceos inhibiendo
la producción de las prostaglandinas que producen
no narcoticos el dolor.(9)
 No opiáceos o no
narcóticos

• Los analgésicos no opiáceos se utilizan para

aliviar el dolor agudo o persistente de leve a
moderado. También se pueden utilizar en
combinación con otros medicamentos o
terapias para aliviar el dolor de moderado a
intenso.(9)
Analgésico
Estos
presentan
Antiinflamatorio tres
funciones
básicas
antipirético
 Clasificación de
acuerdo a su
mecanismo de acción
 Clasificación de acuerdo a su
mecanismo de acción

• Inhibidores periféricos
• Inhibidores centrales de las prostaglandinas
• Inhibidores del receptor sensibilizado
 Inhibidores periféricos

• todos ellos realizan su efecto farmacológico mediante

la inhibición de la enzima ciclooxigenasa I, que
interviene en la síntesis de prostaglandinas.(10)
 Inhibidores centrales de las
prostaglandinas

• este grupo lo componen fundamentalmente el

paracetamol y el metamizol. Actúan selectivamente
sobre los tejidos nerviosos ya que inhiben las
prostaglandinas a nivel hipotalámico.(10)
Inhibidores del receptor sensibilizado

• Estos además de sus efectos centrales, tienen la

propiedad de bloquear la transmisión del impulso
doloroso ya sensibilizado un ejemplo de estos es el
metamizol.(10)
 Analgésicos no narcóticos más empleados

Ácido
paracetamol metamizol diclofenaco indometacina ketorolaco
acetilsalicílico

Ibuprofeno Piroxicam Desketoprofeno Fenoprofeno Trometamol Naproxeno

Acetilsalicilato
de lisina
 Efectos secundarios

Trastornos
de
Afecciones Trastornos
hemorragia
renales hepáticos
y
hematomas