Los antibióticos betalactámicos son una ampliación clase de antibióticos que tienen como núcleo un

anillo central de β-lactámico en su estructura molecular. Son el grupo más ampliamente usado entre
los antibióticos disponibles.
MECANISMO DE ACCIÓN
Clasificación

• Pencilinas
• Cefalosporinas
• Carbapenemicos
• Monobactamicos
• Inhibidores de las betalactamasas
 Penicilinas

 Es el grupo de antibióticos mas importante.

 Origen, sustancia producida por un hongo del genero
PENECILLUN
 Se divide en penicilina G y V
 Se obtienen antibióticos derivados del núcleo penicilinico.
 Generalmente usado para tratar enfermedades
infecciosas.
 Se pueden administrar Vía Oral y Parenteral
 VO se debe consumir 30 min antes de comer o 2hrs después.
Propiedades Farmacológicas
 Despues de ser ingeridas las penicilinas, se absorben
y se distribuyen ampliamente por todo el cuerpo
 Se alcanzan concentraciones terapeuticas en
tejidos y en secreciones como:
 Liq. Sinovial, pleural, pericardico
 Bilis.
 Pequenas cantidades en secrecciones prostaticas,
tejido encefalico y liq. Intraocular.
 Eliminados con rapidez por filtracion glomerular
y secrecion tubular renal
 Vida media en el organismo es breve de 30 a
90 min.
REDUCIDO EFECTO CUANDO:

 Baja permeabilidad al medicamento.

 Microorganismo no posee Péptidoglicano.
 Microorganismos estado latente.
 Organismos intracelulares.
 No poseen Proteínas de Unión a
penicilinas(PBP):
Transpeptidasas.

Diferencias en susceptibilidad en bacterias

 • La absorción de la mayor parte de las penicilinas por vía
oral (excepción: Amoxicilina) es disminuída por los
alimentos, por lo que deben administrarse de 1 – 2 horas
antes o despues de los alimentos.
• La abministración por vía intravenosa se prefiere ya que
por vía intramuscular provacará dolor e irritación (en
altas dosis).
• Las penicilinas benzatina y procaína son formuladas
para retrasar la absorción. 10d
Penicilinas naturales
 Espectro:Cocos gram(+), anaerobios, neisseria,
Espiroquetas, Antrax, pastorella,
Corinebacterium, Gram (-) sensibles

 Resistentes: Bacteroides Fragilis, productores

de Betalactamasa

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Penicilinas naturales
 Penicilina V:
 Oral, uso en infecciones de vías respiratorias altas
 Penicilina G
 Cristalina: E.V. Hospitalario, grandes cantidades
(80 millones)
 Procainica/clemizol: Intermedio, I.M.
 Benzatínica: Vida media larga (21 días) I.M.

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Amplio espectro
 Espectro similar, pero también cubren bacilos
Gram (-)
 Excreción puede ser biliar

Ampicilina Amoxicilina
Absorción del 70% Absorción 95%
Vía oral y
Vía oral
parenteral
Vida media corta Vida media
larga
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Antiestafilococo
Dicloxacilina -Oxacilina
 Anillo resistente a la acción de las
betalactamasas
 Indicado en infección por
estafilococo
 La diferencia entre las dos drogas, es la vía de
administración. (oral y parenteral,
respectivamente)

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Antiseudomona (ticarcilina,
carbenicilina y piperacilina)

 Activas contra especies de seudomona y otras

especies de Gram (-)
 Unicamente por vía I. V.
 No sirven para meningitis, por no alcanzar
concentraciones adecuadas
 Costosos

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Cefalosporinas
 Mismo mecanismo de acción de las penicilinas
 Son considerados de primera línea en
situaciones clínicas como:
 Neumonía
 Infecciones de la piel y tejidos blandos
 Meningitis
 Infecciones Hospitalarias

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Farmacocinética

 VO Y PARENTERAL
 Se distribuyen en casi todos los tejidos del
organismo
 Se unen a proteínas plasmáticas
 Metabolización: Hígado
 Eliminación: Bilis y Orina.
Reacciones Adversas
 Puede producir colitis
pseudomembranosa
 Leucopenia
 Trombocitopenia
 Dolor en el sitio de inoculación IM
 Tromboflebitis

Contraindicaciones
o pacientes alérgicos a
penicilina.
 Amplio espectro, gran actividad contra Gram – y
tienen
actividad menor en Gram +.
Se eliminan por vía renal y se administra con un inhibidor de
deshidropeptidasa (Cilastina).

 Penetran bien todos los líquidos, incluido el LCR.

 Se pueden administrar I.M. , I.V.

Efectos adversos mas comunes: diarrea, vómitos, erupciones

cutaneas y reacciones cutanas locales.
Monolactámicos (aztreonam)

 Solo es activo contra Gram (-) aerobios

 No se absorbe por V.O.
 Buenas concentraciones en piel, pulmón, hueso
y vías urinarias
 Puede combinarse con Clindamicina,
penicilinas semisintéticas, metronidazol o
vancomicina
 Alternativa a los alérgicos a penicilinas
 INHIBIDORES DE LAS BETA LACTAMASAS

Los inhibidores de las betalactamasas actúan de manera reversible o

irreversible que inhiben a muchas de las enzimas betalactamasas
bacterianas.

•Carecen de actividad antimicrobiana intrínseca, por lo que suelen ser

administradas en conjunto con antibióticos betalactámicos reduciendo la
acción que le confiere resistencia a ciertas bacterias en contra de estos
antibióticos.

Los tres inhibidores de betalactamasas usados en la clínica médica son el

clavulanato, el sulbactam y el tazobactam.
 Ampicilina + Sulbactam (UNASYN)
 Recupera espectro
 Amplia espectro: Acinetobacter
 Mejora biodisponibilidad cada 12 h

 Amoxicilina + Ac. clavulánico+ Sulbactam

(CLAVULIN)
 Recupera espectro

 Ticarcilina + Ac. clavulánico (Trimentin 3.1 G®)

- Amplia espectro contra enterobacterias
 Piperacilina + Tazobactam (TAZOSIN)