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PARED BACTERIANA
RIBOSOMAS
50S
30S
NUCLEO: DNA GIRASA
PARED BACTERIANA
BETA-LACTAMICOS
PENICILINA
CEFALOSPORINA
CARBAPENEMES
MONOBACTAMAS
RIBOSOMAS
50 S
CLORANFENICOL
LINCOSAMIDAS
LINEZOLID
ESTREPTOGRAMINAS
MACROLIDOS
OXAZOLIDINONAS
30 S
TETRACICLINA
AMINOGLUCOSIDOS
NUCLEO (DNA GIRASA)
QUINOLONAS
INH DNA GIRASA
NITROIMIDAZOLES
INH AC NUCLEICO
LIPOPEPTIDOS
ALT POLARIDAD DE LA MEMBRANA, SINT PROT,
GLUCOPEPTIDOS
INH SINT DE PARED (VANCOMICINA)
SULFONAMIDAS
TRIMETOPRIM INH SINT AC FOLICO
INHIBIDORES SINTESIS DE PARED
CARBAPENEMES
IMIPENEM
IMIPENEM
IMIPENEM
MONOBACTAM
AZTREONAM
AZTREONAM
The monobactams, which also disrupt bacterial cell wall synthesis, are
unique because the β-lactam ring is not fused to another ring. Aztreonam
[az-TREE-oh-nam], which is the only commercially available
monobactam, has antimicrobial activity directed primarily against gram-
negative pathogens, including the Enterobacteriaceae and P.
aeruginosa. It lacks activity against gram- positive organisms and
anaerobes.
Los monobactámicos, que también alteran la síntesis de la pared celular
bacteriana, son únicos porque el anillo de β-lactama no está fusionado
con otro anillo. Aztreonam [az-TREE-oh-nam], que es el único
monobactámico disponible en el mercado, tiene actividad antimicrobiana
dirigida principalmente contra patógenos gram-negativos, incluyendo
Enterobacteriaceae y P. aeruginosa. Carece de actividad contra
organismos grampositivos y anaerobios.
β-LACTAMASE INHIBITORS
La hidrólisis del anillo de β-lactama, ya sea por escisión enzimática con una β-lactamasa
o por ácido, destruye la actividad antimicrobiana de un antibiótico β-lactámico. Los
inhibidores de la β-lactamasa, como el ácido clavulánico [cla-vue-LAN-ick],
sulbactam [sul-BACK-tam] y tazobactam [ta-zoh-BACK-tam], contienen un anillo
de β-lactama pero, por sí mismos , no tiene una actividad antibacteriana significativa
ni causa ningún efecto adverso significativo. En cambio, se unen e inactivan β-
lactamasas, protegiendo así los antibióticos que normalmente son sustratos para estas
enzimas. Por lo tanto, los inhibidores de β-lactamasa se formulan en combinación con
antibióticos sensibles a β-lactamasa. Por ejemplo, la Figura 38.15 muestra el efecto del
ácido clavulánico y la amoxicilina en el crecimiento de E. coli productora de β-
lactamasa. [Nota: el ácido clavulánico solo está casi desprovisto de actividad
antibacteriana.]
GLUCOPEPTIDOS
VANCOMYCIN Y TEICOPLANINA
(GLICOPEPTIDO)
VANCOMYCIN
INTRAVENOSA
MRSA: ESTAFILOCO AUREUS METICILINA RESISTENTE
PNEUMONIA
OSTEOMIELITIS
ORAL
COLITIS PSEUDOMEMBRANOSA
METRIONIDAZOL
SU ADMINISTRACION RAPIDA (SINDROME HOMBRE ROJO O CUELLO ROJO)
LIBERACIÓN RAPIDA HISTAMINERGICA
LIPOPEPTIDOS
DAPTOMICINA
TELAVANCINA
ORITAVANCINA
DALBAVANCINA
DAPTOMICINA
TETRACYCLINE
S
Protein Synthesis Inhibitors
AMINOGLYCOSIDE
S
Protein Synthesis Inhibitors
ERYTHROMYCI
N
Erythromycin and
clindamycin bind to the
50S subunit, thus
inhibiting translocation.
TETRACYCLINES
30S
TETRACYCLINES
RESISTENCIA TETRACICLYNE
Streptococcus agalactiae
RESISTENCIA
Ototoxicity
Nephrotoxicity
Neuromuscular paralysis
Allergic reactions
MACROLIDES AND KETOLIDES
50S
Espectro antibacteriano
1.Eritromicina: este fármaco es eficaz contra muchos de los
mismos organismos que la penicilina G. Por lo tanto, puede
usarse en pacientes con alergia a la penicilina.
2.Claritromicina: la claritromicina tiene actividad similar a la
eritromicina, pero también es efectiva contra Haemophilus
influenzae. Su actividad contra patógenos intracelulares, como
Chlamydia, Legionella, Moraxella, especies de Ureaplasma y
Helicobacter pylori, es mayor que la de la eritromicina.
Azitromicina: Aunque es más eficaz contra los estreptococos y
los estafilococos que la eritromicina, la azitromicina es mucho
más activa contra las infecciones respiratorias causadas por H.
influenzae y Moraxella catarrhalis. El uso extensivo de
azitromicina ha resultado en el aumento de la resistencia a
Streptococcus pneumoniae. La azitromicina es la terapia
preferida para la uretritis causada por Chlamydia
trachomatis. Mycobacterium avium se trata preferencialmente
con un régimen que contiene macrólidos, incluyendo
claritromicina o azitromicina.
RESISTENCIA
La resistencia a los macrólidos se asocia con:
1) la incapacidad del organismo para absorber el antibiótico,
2) la presencia de bombas de eflujo,
3) una disminución de la afinidad de la subunidad ribosómica 50S por el antibiótico,
como resultado de la metilación de un antibiótico. adenina en el ARN ribosómico
bacteriano 23S en organismos gram-positivos,
y 4) la presencia de esterasas de eritromicina asociadas a plásmidos en organismos
gramnegativos tales como Enterobacteriaceae.
La resistencia a la eritromicina ha ido en aumento, lo que limita su uso clínico
(particularmente para S. pneumoniae). Tanto la claritromicina como la azitromicina
comparten algo de resistencia cruzada con la eritromicina, pero la telitromicina puede ser
efectiva contra los organismos resistentes a los macrólidos.
CHLORAMPHENICOL
50S
Antibacterial spectrum
Chloramphenicol is active against many types of microorganisms
including chlamydiae, rickettsiae, spirochetes, and anaerobes. The
drug is primarily bacteriostatic, but depending on the dose and
organism, it may be bactericidal.
Resistance
Resistance is conferred by the presence of enzymes that inactivate
chloramphenicol. Other mechanisms include decreased ability to
penetrate the organism and ribosomal binding site alterations.
Adverse effects
Las fluoroquinolonas entran en las bacterias a través de los canales de porina y exhiben efectos
antimicrobianos sobre la ADN girasa (topoisomerasa bacteriana II) y la topoisomerasa IV
bacteriana.
La inhibición de la ADN girasa da como resultado la relajación del ADN superenrollado,
promoviendo la rotura de la cadena de ADN.
La inhibición de la topoisomerasa IV afecta la estabilización cromosómica durante la división
celular, interfiriendo así con la separación del ADN recién replicado.
En organismos gramnegativos (por ejemplo, Pseudomonas aeruginosa), la inhibición de la
ADN girasa es más significativa que la de la topoisomerasa IV, mientras que en organismos
gram positivos (por ejemplo, Streptococcus pneumoniae), ocurre lo contrario.
Antimicrobial spectrum
Las sulfamidas rara vez se prescriben solas, excepto en los países en desarrollo,
donde todavía se emplean debido a su bajo costo y eficacia.
Espectro antibacteriano
Son activas contra las Enterobacteriaceae seleccionadas en el tracto urinario y
las infecciones por Nocardia.
Además, la sulfadiazina en combinación con el inhibidor de la dihidrofolato
reductasa pirimetamina es el tratamiento preferido para la toxoplasmosis. La
sulfadoxina en combinación con pirimetamina se usa como un fármaco
antipalúdico.
Efectos adversos
4. Kernicterus: este trastorno puede ocurrir en recién nacidos, debido a que las
sulfamidas desplazan la bilirrubina de los sitios de unión en la albúmina
sérica. La bilirrubina puede pasar al SNC porque la barrera
hematoencefálica no está completamente desarrollada.
6. Contraindicaciones: Debido al peligro de kernicterus, las sulfonamidas
deben evitarse en recién nacidos y bebés menores de 2 meses de edad, así
como en mujeres embarazadas a término.
TRIMETHOPRIM
Resistencia
La resistencia en bacterias gramnegativas se debe a la presencia de
una dihidrofolato reductasa alterada que tiene una menor
afinidad por el trimetoprim.
Lasbombas de eflujo y la disminución de la permeabilidad del
medicamento pueden desempeñar un papel.
Efectos adversos
Las reacciones que involucran la piel son muy comunes y pueden ser graves
en los ancianos
Las náuseas y los vómitos son los efectos adversos gastrointestinales más
comunes.
Se han observado glositis y estomatitis.
La hipercalemia puede ocurrir, especialmente con dosis más altas.
La anemia megaloblástica, la leucopenia y la trombocitopenia pueden ocurrir
y han sido fatales.
La anemia megaloblástica, la leucopenia y la trombocitopenia pueden
ocurrir y han sido fatales.
Los efectos hematológicos pueden revertirse mediante la administración
concurrente de ácido folínico, que protege al paciente y no ingresa al
microorganismo.
La anemia hemolítica puede ocurrir en pacientes con deficiencia de G6PD
debido al componente sulfametoxazol.
Se han notificado tiempos de protrombina prolongados (INR aumentado)
en pacientes que reciben tanto sulfamexazol como warfarina, y se
recomienda un mayor control cuando los medicamentos se usan
simultáneamente.
URINARY TRACT ANTISEPTICS
ANTIMICROBIALS
Nitrofurantoin