Fármacos en alivio del dolor

Dr. Edward Rabah Heresi Unidad de Alivio del Dolor Hospital San Pablo - Coquimbo

Manejo del dolor
‡ Examen: para confirmar localización y causa del dolor. ‡ Modificar el proceso patológico: cirugía, radioterapia,hormonoterapia, quimio. ‡ Elevación del umbral del dolor: aines, opioides, coadyuvantes, ³no drogas´.

Manejo del dolor
‡ Interrupción de las vias del dolor: bloqueos con anestésicos locales o agentes neurolíticos. ‡ Modificar estilo de vida: evitar actividades que gatillan dolor. ‡ Inmovilización: reposo, collar cervical, corset, yeso, cirugía ortopédica.

Drogas en alivio del dolor
‡ Antinflamatorios no esteroidales: Reducción de la inflamación y la estimulación neural periférica. ‡ Analgésicos: Reducción de la percepción del dolor por activación de uno o más mecanismos inhibitorios. ‡ Antidepresivos: Potencian las vías inhibitorias descendentes del SNC y alivian la depresión.

Drogas en alivio del dolor
‡ Anticonvulsivantes: Efecto estabilizador de membrana y/o facilitación de los mecanismos inhibitores de GABA ‡ Ansiolíticos: Reducen el espasmo muscular esquelético y la ansiedad ‡ Espasmolíticos: Reducen el espasmo de la musculatura lisa visceral.

Drogas en alivio del dolor
‡ Corticoides: Reducen la inflamación y la sensibilización neural periférica. ‡ Antirreumáticos: Modifican el proceso patológico y secundariamente reducción de la inflamación. ‡ Antibióticos: Modifican el proceso patológico , secundariamente la inflamación y sensibilización neural periférica.

Tipo de analgésico según dolor

‡ AINES: Dolor leve a moderado. ‡ AINES + Opioide débil: Dolor moderado a severo. ‡ AINES + Opioide potente: Dolor severo.

Mecanismo de Acción AINES
‡ Se considera que su acción analgésica y antinflamatoria es el resultado de su habilidad de inhibir la ciclo-oxigenasa, con su consecuente reducción en las prostaglandinas y leukotrienios tisulares, mediadores que sensibilizan los nervios a los estímulos dolorosos.

AINES
‡ En contraste con los opioides, no tienen fenómeno de tolerancia, dependencia física ni psicológica. ‡ Usados como agente único, tienen efecto techo sobre su potencia analgésica, no usar dosis sobre recomendadas, solo aumentan complicaciones.

Clasificación de los AINES
‡ Salicilatos:Aspirina(ac acetil -salicílico), Clonixinato de lisina ‡ Paraminofenol: Paracetamol (acetaminofeno) ‡ Metamizol: Dipirona ‡ Acetatos: Indometazina, Diclofenaco, Sulindaco, Etodolaco, Tolmentín ‡ Pirazolonas: Fenilbutazona, Oxifenbutazona,Azopropazona

Clasificación de los AINES
‡ Oxicams: Piroxicam, Meloxicam ‡ Fenamatos: Acido Flufenámico y Meclofenámico. ‡ Propionatos: Ibuprofeno, Ketoprofeno, Naproxeno, Ketorolaco, Flubiprofen. ‡ Butazonas: Namubetona. ‡ Sulfonanilida: Nimesulida. ‡ Coxibs: Celecoxib, Rofecoxib,Valdecoxib. Parecoxib

Dosis de AINES
‡ ‡ ‡ ‡ ‡ ‡ ‡ Aspirina: 325-1000 mg q4-6 hr. Clonixino: 125-250 q8 hr. Paracetamol: 500-1000 q4-6 hr. Metamizol: 300-1000 q6 hr. Diclofenaco: 50 q8-12 hr. Indometazina: 25-75 q6 hr. Etodolaco: 200 q8-12 hr.

Dosis de AINES
‡ ‡ ‡ ‡ ‡ ‡ ‡ Tolmentino: 600 q8 hr. Oxifenbutazona: 100-200 q6 hr. Ac Mefenámico: 500 q6-8 hr. Ibuprofeno: 200-800 q8-12 hr. Ketoprofeno: 50-100 q6-8 hr. Ketorolaco: 10 q6-8 hr. Nimesulida: 100 q12 hr.

Vías de Administración de los AINES
‡ Oral: tabletas, cápsulas, liberación sostenida, polvo soluble, jarabe,gotas. ‡ Rectal: Supositorio y enemas. ‡ Intramuscular: Solo para crisis aislada. ‡ Endovenoso: Ketorolaco es el único autorizado EEUU, en Chile Metamizol, Ketorolaco, Ketoprofeno y Clonixino.

Dolor post-operatorio
‡ La primera dosis de ataque se instaura antes de comenzar la Anestesia. ‡ Se utilizan AINES como única droga cuando las intervenciones son menores o poco traumáticas. ‡ Se prefiere Metamizol en cirugía abdominal y Ketorolaco o Ketoprofeno en óseas, otorrino, etc.

Esquemas post-operatorios
‡ En intervenciones mayores siempre se adiciona un opioide a la infusión continua. ‡ Se utiliza para estos efectos Tramadol 200 mg o Morfina 20 mg en los 500ml. ‡ En ancianos o pacientes deteriorados bajar dosis de ataque e infusión. ‡ Dosis de rescate de los mismos fármacos

Efectos Adversos AINES
‡ Falla Renal: cuidar pacientes añosos y con patología previa (anemia, insuf. renal, cardiópatas, uso diuréticos.) ‡ Disfunción Hepática: terapias prolongadas. ‡ Sangramientos. ‡ Ulcera Gástrica.

Complicaciones GI de AINES
‡ Menores: dispepsia,diarrea,estreñimien- to, flatulencia y dolor abdominal. ‡ Mayores: sangramientos, ulceración y perforación. ‡ Las complicaciones mayores no siempre son precedidas por las menores

Interacción de AINES con otras drogas
‡ Por su gran unión a las proteínas plasmáticas, pueden desplazar o ser desplazados por otras drogas, aumentando los efectos farmacológicos y tóxicos de cada una. ‡ Ej.: Metrotexate,Digoxina,Ciclosporina, Antidiabéticos orales y Sulfas.

Opioides

³Entre los remedios que Dios Todopoderoso dio al hombre para aliviar su sufrimiento, nada es tan universal y eficaz como el opio´ Sydenham, 1680

Opioides

‡ El mejor tipo de analgésico para dolor Moderado o Severo: por su efectividad, fácil dosificación y relación riesgo beneficio. ‡ Producen analgesia uniéndose a receptores específicos dentro y fuera del Sistema Nervioso.

Sobre los mitos de la Morfina
‡ ‡ ‡ ‡ ‡ ‡ ‡ La morfina por vía oral es inefectiva. Puede usarse la morfina para suicidio. Lo transformará en drogadicto. El posser morfina induce a su robo. Desarrolla tolerancia rápidamente. Provoca euforia. Induce depresión respiratoria.

Efectos Colaterales Opioides
‡ Sedación: adecuar dosis, estimulantes como el metilfenidato. ‡ Nausea y vómitos: metoclopramida, haldol. ‡ Estreñimiento: recibir laxantes e indicaciones dietéticas. ‡ Otros: retención urinaria, salivación excesiva, prurito, vértigo(hidroxicina)

Clasificación por potencia

‡ Débiles: Tramadol, Codeina, Dihidrocodeina, Dextropropoxifeno y Pentazocina. ‡ Potente: Morfina, Oxycodona, Meperidina, Metadona, Fentanyl, Butorfanol, Nalbufina, Buprenorfina.

Clasificación Opioides
‡ Se clasifican en agonistas puros, parciales y agonistas-antagonistas. ‡ Agonistas puros: no tienen techo en su eficacia analgésico y usados los de su mismo grupo no antagonizan sus efectos.: morfina, codeína, oxycodona, hidrocodona, metadona, levorfanol y fentanyl.

Clasificación Opioides
‡ Agonista parcial: tiene techo igual que los antagonistas: buprenorfina. ‡ Agonista-antagonista: menos efectos colaterales no administrar simultaneo o después de agonista síndrome de retiro y aumento del dolor: pentazocina, butorfanol y nalbufina

Biodisponibilidad oral opioides
Opioide Morfina Meperidina Metadona Codeina Oxycodona Propoxifeno Pentazocina Parent.aOral Absor. Oral l obre obre celente B ena B ena B ena B ena

³ aún no podemos determinar a cuantos miligramos de morfina equivale un apretón de manos o una sonrisa´

Tramadol (tramal)
Analgésico sintético de acción central. Acción opioide débil y no opioide. Biodisponibilidad oral 70%. Relación morfina 1/10.(Parent) Dosis usual 50-100 mg c/4-6 hrs. Ideal inicio gotas para evitar efectos colaterales. ‡ Presentación long de liberación sostenida. 50-100200 mg. ‡ ‡ ‡ ‡ ‡

Oxycodona
‡ Opioide potente con similar acción que la morfina. ‡ Su biodisponibilidad oral la hace mas potente que morfina por esta vía. ‡ Su vida media es del doble que la morfina( 5 hr.) ‡ Se administra cada 4-5 horas.

Administración de Morfina
‡ Oral.
± Preparado magistral: jarabe, gotas, caps. ± Solución de laboratorio farmacéutico. ± Tabletas de liberación lenta.

‡ Subcutánea.
± En bolos o administración continua.

‡ Epidural o subaracnoidea.

Morfina Oral
‡ Disponible en: tabletas, solución y liberación sostenida (M ESLON),esta última reduce efectos colaterales. ‡ Iniciar con 10 mg si ha recibido débiles o 5 si no los ha recibido c/4 horas sol. ‡ Iniciar con 30 mg M ESLON c/12 y usar solución como rescate si necesario.

Titulación de las dosis
‡ Partir con dosis mínima recomendada y aconsejar dosis extras a demanda. ‡ Combinarlo siempre con un AINE. ‡ Usarlo por horario y nunca ³cuando duela´. ‡ En caso de realizar procedimiento quirúrgico o terapéutico que alivie el dolor, cuidado con depresión respirat.

Vía subcutánea para opioides
‡ Muy utilizada cuando imposible oral, su biodisponibilidad es un 33% superior. ‡ Mariposa 23 o catéter teflon 18 bajo piel de la clavícula, cambiar semanalmente. ‡ Bolos subcutáneos c/4-6 horas o infusión continua(volúmenes pequeños) ‡ Instruir a familia de cambios y sistema.

Sistemas de Administración transdérmica de analgésicos opioides
‡ Las nuevas formulaciones de las casas farmacéuticas aparecidas en los últimos años han revolucionado el uso de los opioides con modernos sistemas de parches que contienen grandes concentraciones de opioides de alta potencia que son entregados a través de la piel de una forma sencilla, cómoda y segura.

opioides
‡ Los requisitos para que un opioide pueda ser utilizado por la vía transdérmica es que tenga una alta liposolubilidad y una gran potencia de los principios activos, dado que la cantidad de substancia activa que puede ser absorbida en un área de la piel es limitada. ‡ Ambos requisitos se cumplen para los parches de fentanilo y de buprenorfina.

Ventajas
± Niveles plasmáticos constantes ± Larga duración de la acción (72 horas) ± Evitan la absorción por vía digestiva
‡ Se evita el primer paso de metabolismo hepático ‡ Carecen de efecto irritante local sobre el tubo digestivo

± Buena aceptación con alta adherencia del paciente al tratamiento
‡ Alto grado de independencia ‡ Menor incidencia de efectos secundarios

Desventajas
± Sistema relativamente lento ± Riesgo de irritación dérmica

Tipos de sistemas disponibles
(administración continua)
‡ Sistemas de Reservorio (TTS) ‡ Sistema Matricial (TDS)

Sistemas de Reservorio (TTS)
‡ El principio activo esta incorporado en una cámara y su difusión a la piel se hace a través de una membrana permeable. Este tiene el inconveniente que no puede ser cortado para usar menores dosis y que en caso de lesionarse la cámara del reservorio puede provocarse una perdida del principio activo o una liberación rápida con riesgo de sobredosis.

‡

Sistemas de Reservorio (TTS)

Sistema Matricial (TDS)
‡ El principio activo se encuentra depositado disperso en una matriz que es la que se adhiere a la piel, este puede ser cortado en parcialidades para su uso en menores dosis, solo pierde la impermeabilidad al agua. Transtec¤(Buprenorfina) y D-Trans¤ fentanyl

‡

Transtec¤(Buprenorfina)

Buprenorfina (TDS)
‡ Mecanismo de acción
± Opioide potente. ± Agonista puro del receptor Q y antagonista del receptor . ± Alta afinidad por el receptor.

‡ Efectos secundarios
± Nauseas, vómitos, mareos, sedación. ± Menor riesgo de depresión respiratoria y estreñimiento que morfina.

‡ Cinética
± Sistema Matricial ± Velocidades de liberación: ‡ 35 Qg/h equivalente a 0.8 mg/día ‡ 52.5 Qg/h equivalente a 1.2 mg/día ‡ 70 Qg/h equivalente a 1.6 mg/día

Buprenorfina (TDS)
‡ Duración de la acción ± Inicio del efecto 10 horas ± Duración del efecto 72 horas ± Tiempo hasta su desaparición 12 horas ‡ Dosis diaria máxima ± 2 parches de 70 Qg/h equivalente a 3.2 mg/día ‡ Medicación de rescate ± Buprenorfina sublingual. ± Morfina de liberación rápida oral, s/c. ‡ En comparación con los agonistas puros produce menos estreñimiento y contracción del esfínter de Oddi. ‡ Puede ser usada en pacientes con la función renal alterada, pero no así en insuficiencia hepática dado que esta se metaboliza en el hígado

Cambio de Morfina Oral a Preparados Transdérmicos
‡ Al cambiar un paciente de morfina oral a preparados transdérmicos se debe tener en cuenta el inicio tardío del efecto de los parches. ‡ Si está con un opioide de liberación sostenida es necesario tomar una última dosis simultáneamente a la colocación del parche. ‡ En caso de preparados de acción rápida mantenerlos por horario hasta las 12 horas.

Cambio de Morfina Oral a Preparados Transdérmicos
‡ Seguir siempre el factor de conversión. ‡ Siempre tener dispuesta morfina de acción rápida para rescate ‡ Al cambio del parche al tercer día considerar las dosis de morfina utilizada en rescate para aumentar la dosis del parche, o disminuirla en caso de somnolencia o sedación excesiva, como también los efectos colaterales.

Cambio de Preparados Transdérmicos a Morfina Oral
‡ Seguir siempre el factor de conversión. ‡ Administrar la primera dosis del medicamento oral 12 horas después de retirado el parche. ‡ En las primeras 24 horas no usar medicación opioide de liberación sostenida, solo de acción corta para evitar sobredosis por sumación al remanente que queda en la piel como depósito que puede durar hasta 24 horas.

Conversión de opioides

Peridural de opioides
‡ Paciente ambulatorio. ‡ Punción L1-L2, catéter hacia cefálico. ‡ Tunelizado lateralmente hasta la piel del abdomen. ‡ Instalar filtro bacteriano. ‡ Morfina en bolo o infusión continua. ‡ + haldol + anest local + clonidina.

Decálogo del alivio del dolor
1. 2. 3. Familiarizarse con pocas drogas y usar estas primero. Evitar prescripciones PRN. Administrarlas a intervalos regulares y dar la próxima dosis antes que cese efecto de la primera. 4. Recordar que AINES tienen techo analgésico. 5. Titular la dosis hasta que se obtenga analgesia. 6. Si la droga es inefectiva usar una mas potente. 7. Recordar sinergia de AINES + Opioides. 8. Usar drogas coadyuvantes precozmente. 9. Bloqueos solo por médicos entrenados. 10. Tratar efectos colaterales.

³Los miserables no tienen otra medicina que la esperanza´

Shakespeare

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