FARMACOLOGIA EN

SITUACIONES
ESPECIALES
USO DE MEDICAMENTOS EN
EL EMBARAZO
 EMBARAZO
• El 80% de las embarazadas está
expuesta a medicamentos durante la
gestación
• Solo 2 – 3% de los neonatos presentan
anomalías congénitas
• 5% de las anomalías congénitas se
asocian al uso de los medicamentos
• No estudios en el embarazo
• No datos farmacocinéticos - farmacodinámicos
• Extrapolación de datos en modelos animales
• Teratogenicidad – malformaciones
• Subtratamientos
– No datos sobre modificación de dosificación
• No tratamientos
• Riesgos para gestación y feto
• Incremento en la edad de la mujer al embarazarse
– Tratamiento de enfermedades preexistentes
 FISIOLOFIA -
FARMACOCINETICA
• Gastrointestinales:
– Aumento del pH gástrico
• Disminución de la disolución
– Retardo del vaciamiento gástrico
• Retardo en la absorción
– Aumento del tiempo de transito intestinal
 FISIOLOFIA -
FARMACOCINETICA
• Cardiovasculares:
– Expansión del volumen plasmático
– Incremento del gasto cardiaco
– Redistribución flujo sanguíneo
– Aumento del agua corporal total
• Aumenta el volumen de distribución
– Disminuye concentración de albúmina
• Aumenta la fracción libre
 FISIOLOFIA -
FARMACOCINETICA
• Renales:
– Aumenta el flujo sanguíneo renal
– Aumenta la rata de filtración glomerular
• Aumenta la excreción de medicamentos
• Hepáticos:
– Aumenta la actividad de la 3A4 y la 2C9 y
disminuye 1A2 y se recupera a las 24 – 48
horas posparto
 PLACENTA
• Alto flujo sanguíneo
• Vasos fenestrados
• Transportadores
• Endocitosis
 PLACENTA
• Glicoproteina P
• CYP450
– Metabolitos , inactivación de fármacos
• 50% de la circulación placentaria llega
primero al hígado fetal (inmadurez)
• Unión a proteínas es menor en plasma fetal
que materno
 TERATOGÉNESIS
• RIESGOS PARA EL FETO:
– Cruce placentario del medicamento o uno
de sus metabolitos
– ORGANOGÉNESIS: desde los 15 - 55 días
(8 semanas – 3 meses)
– CRECIMIENTO Y DESARROLLO: 2 Y 3
trimestre
 TERATOGÉNESIS
• TERATÓGENO: Sustancia que puede
inducir una malformación
• MALFORMACIÓN: defecto estructural
causado por un problema intrínseco
durante la diferenciación o el
desarrollo embriológico
• TODA SUSTANCIA ES POTENCIALMENTE
TÓXICA PARA EL FETO
 TERATOGÉNESIS
• Malformaciones mayores: daños
estructurales que causan una función
anormal que requieren corrección
quirúrgica o ponen en peligro la vida
• Malformaciones menores : cambios en
el crecimiento y desarrollo, con poca
implicación funcional o cosmética,
pueden sugerir malformaciones mayores
Teratógenos humanos conocidos
CARBAMAZEPINA Defectos tubo neural, dismorgogénesis facial
FENITOINA Hipoplasia digital distal, retardo mental y del
crecimiento, dismorfogénesis facial
A. VALPROICO Dismorfogénesis facial, espina bífida lumbosacra

WARFARINA Hipoplasia nasal, atrofia optica,

ALCOHOL Retardo mental y del crecimiento, dismorfogénesis

facial
ANDROGENOS Masculinización de genitales femeninos
IECAS Hipoplasia pulmonar, oligohidramnios, falla renal
posnatal
ANTIFOLATOS RCIU, aborto, hipoplasia hueso frontal, Microcefalia
(metotrexate)
TALIDOMIDA Focomelia

ISOTRETINOINA Malformaciones cardiovasculares, cutáneas, SNC

TETRACICLINAS Alteraciones en la coloración de los dientes,

depositos óseos
LITIO Anomalia de Ebstein

METILMERCURIO Retardo del crecimiento, retardo mental severo

 ALCOHOL
• FETO:
– Síndrome de OH fetal:
• Deformidades craneofaciales: microcefalia,
encogimiento del cerebro (corteza, ganglios basales
y cerebelo)
• Disfunción del SNC: hiperactividad, déficit de
atención, retardo mental
• Deterioro del crecimiento intrauterino
– Alto riesgo de aborto
– Mayor riesgo de OH en la edad adulta
 RECOMENDACIONES

– Planificar el embarazo
– Llegar con enfermedades concomitantes
estables y con medicamentos no
teratogénicos
– Monoterapias
– Monitoreo de niveles de fármaco libre
durante el embarazo para ajustes de la dosis
 RECOMENDACIONES

– Considerar el embarazo en toda mujer en

edad fértil
• No iniciar medicamentos potencialmente
teratogénicos sin información del estado
gestacional
• No automedicación
– Evitar tratamientos farmacológicos
innecesarios
 RECOMENDACIONES

– Solicitar el consentimiento de la madre

antes de utilizar un medicamento
– Mínima cantidad de medicamentos posibles
– Evaluar la necesidad de los tratamientos
que está recibiendo
– Utilizar la medicación por el menor tiempo
y dosis posible
 RECOMENDACIONES

– Evitar presentaciones con múltiples

principios activos
– Usar medicamentos de seguridad y eficacia
comprobada, evitar tratamientos
innovadores o novedosos
– Advertir del riesgo de potenciales
teratógenos cuando estos se usan
 LACTANCIA
• El ingreso de los fármacos a la leche está
afectado por múltiples procesos (absorción,
degradación intestinal, metabolismo
hepático de primer paso, biotransformación,
unión a proteínas, liposolubilidad......
• Leche: 5% de lípidos: mayor afinidad por
fármacos liposolubles
 LACTANCIA
• Baja unión a proteínas
• Tamaño pequeño (<800 daltons)
• Altamente liposoluble
 LACTANCIA
• RECOMENDACIONES:
– Madre consumidora de sustancias de abuso o
medicamentos de quimioterápia no debe
amamantar
– Consumir al medicamento después de
amamantar
– Minimizar la exposición del niño a los
medicamentos (ordeño)
 LACTANCIA
• RECOMENDACIONES:
– Suspender la lactancia por unos días
(antibioticos), mientras la madre recibe el
tratamiento
USO DE MEDICAMENTOS EN LOS
NIÑOS
• Cambios continuos del peso y la
composición orgánica
• Pocas investigaciones en niños
• Disminución del pH gástrico
• Retardo del vaciamiento gástrico
• Peristaltismo disminuido
• Inicialmente ausencia de flora intestinal
• Mayor frecuencia de vómitos
• Absorción por vía IM, dérmica
• Bajo desarrollo de la barrera
hematoencefálica
• Mayor cantidad de agua corporal
• Interacciones con la bilirrubina
• Baja actividad metabólica en especial de
glucuronidación
• Aumento del metabolismo a partir del año
• Menor filtración glomerular hasta los 6
meses de edad
• Secreción tubular sólo alcanza maduración
completa hasta el año de edad
• Deficiencia de glucosa 6 fosfato
deshidrogenasa en el recien nacido
• Respuestas paradójicas con depresores y
estimulantes del SNC
 FARMACOLOGIA EN EL ANCIANO
1. Cambios en todos los órganos
2. Los medicamentos sufren diferencias en su
fármaco-dinamia y fármaco-cinética.
3. La disminución de las funciones fisiológicas
comienza a manifestarse de acuerdo a su estado
nutricional, sus situaciones patológicas, su
habito de vida.
4. Disminuyen la masa celular va y el agua
corporal total.
5. Disminuyen los flujos sanguíneos cerebral y
renal.
 FARMACOLOGIA EN EL ANCIANO
1. Se modifican los procesos de absorción,
distribución,metabolismo y excreción de
los medicamentos.
2. Alta tasa de “polifarmacia” con aumento
en la incidencia de efectos colaterales e
interacción de drogas .
3. El filtrado glomerular, el flujo sanguíneo
renal, flujo plasmático, la concentración y
dilución de la función del túbulo renal
puede disminuir más del 50 %.
 FARMACOLOGIA EN EL ANCIANO
Cambios fisiologicos

Absorción: < en la producción de ácido gástrico, < en la

velocidad de vaciamiento gástrico, alteración en la
motilidad gastrointestinal, < del flujo esplácnico y
reducción de las superficies de absorción.
Distribución: < de la masa corporal, alteración de la
proporción de grasa corporal, disminución de la
proporción de agua, reducción de la albúmina en plasma,
aumento de las alfa 1 glicoproteínas y alteración de la
perfusión tisular.
 FARMACOLOGIA EN EL ANCIANO

Metabolismo: reducción de la masa hepática, flujo

sanguíneo y capacidad metabólica hepática.
Excreción: La excreción renal esta determinada por
filtración glomerular, la reabsorción tubular y la
excreción tubular.

El descenso del filtrado glomerular o velocidad del

filtrado glomerular con la edad se debe a:
1- Disminución del número de nefronas funcionales.
2- Disminución de la perfusión renal.
 FARMACOLOGIA EN EL ANCIANO
1. Problemas vesicales y uretrales
2. Predisposición a las infecciones urinarias
bajas.
3. Uso de fármacos que alteran la función del
tracto urinario.
 FARMACOLOGIA EN EL ANCIANO
Alteraciones urológicas

l- Síntomas irritativos del TUI:

• La ciclofosfamida altera el epitelio de la
vejiga.
• La cistitis química, por quimioterapia
endovesical puede producir alteraciones
graves y duraderas del epitelio vesical.
• Metronidazol. Metenamina
 FARMACOLOGIA DEL ANCIANO
Fármacos que causan síntomas de retención
vesical
• Fenotiacinas, antiepilépticos, progesterona,
relajantes musculares, anticolinérgicos,
antihistamínicos, antiparkinsonianos,
antagonistas del Ca, antidepresivos
triciclicos.
 FARMACOLOGIA DEL ANCIANO
Fármacos que reducen la capacidad de
almacenar de la vejiga.
• Agonistas alfa adrenergicos, bloqueantes
beta-adrenérgicos,ergotamina,
prostaglandinas, parasimpáticomimeticos,
metronidazol, metoclopramida,
furosemida.
Farmacos que afectan la evacuación vesical:
• Bloqueantes alfa adrenergicos, agonistas
beta adrenérgicos
 FARMACOLOGIA DEL ANCIANO
INSUFICIENCIA RENAL
Complicación de numerosas medicamentos por Ej.
los Aminoglucósidos y medios de contraste,
dependerá de
Dosis
Depleción del volumen,
Edad avanzada,
Función renal, depleción de potasio o la
administración previa de otros nefrotoxinas
Utilización conjunta de cefalosporinas y
diuréticos.
NECROSIS PAPILAR: analgésicos, fenacetina o
altas dosis de aspirinas.
 FARMACOLOGIA EN EL ANCIANO

Normas para prescripción medicamentosa en el

anciano
1- Disminuir al mínimo el numero de medicamentos.
2- Considerar alternativas no farmacológicas o
fármacos menos tóxicos con pautas simples y
cómodas.
3- Ajustar la dosis, comenzando con dosis bajas
4- Revisión global del tratamiento en forma periódica.