BIOTRANSFORMACIÓN

FARMACOLOGÍA I
DR. BRUMEL AGUIAR PEREZ
Integrantes:
Over Hidalgo
Xavier Izurieta
Geovanny Luque
Pablo Pineda
Nicolle Quiñonez
PARALELO D
AÑO 2015
METABOLISMO DE LOS FARMACOS
HACIA PRODUCTOS TÓXICOS
Los fármacos solo son
selectivos no el metabolismo transforma Cuando se agotan los
específicos, Se percibe varios compuestos hasta mecanismos
mas de un efecto intermediarios reactivos alternativos de
farmacológico que son tóxicos para desintoxicación aparece
varios órganos la via toxica

Hepatoxidad La toxicidad hepática Existen reactivos

inducida por es mínima o nula si se eficaces como la s:
paracetamol dispone de GSH hepá‐ cisteamina y N‐
tico para la conjugacion acetilcisteína
 ELIMINACIÓN DE LOS TÓXICOS
Mas ionizadas

Biotransformación Mas hidrosolubles

La concentración de
un toxico disminuye Mas fácilmente eliminables
por dos mecanismos Via renal
excreción
Via biliar
Otras vías pulmonar, sudoración
piel

Vida media de un toxíco El tiempo necesario para que la concentración

plasmática de un toxico se reduzca a la mitad
 Diferencias
individuales

edad
embarazo

Factores que
afectan la
biotransformación
Contaminantes
ambientales
sexo

Inhibición enzimatica y
habitos alimenticios
hepatopatías
FACTORES QUE AFECTAN LA
BIOTRANSFORMACIÓN

DIFERENCIAS INDIVIDUALES

Las diferencias individuales en la tasa metabólica

dependen de la naturaleza del farmaco mismo
FACTORES QUE AFECTAN LA
BIOTRANSFORMACIÓN

VARIACÍON GENÉTICA

El conjunto de enzimas biotransformantes depende de la dotación

genética del individuo.

La Farmacogenética es la disciplina que se encarga de estudiar el componente

genético individual de cada persona y que, de esta manera, permite anticipar cual
va a ser la respuesta, en términos de eficacia y seguridad, de cada persona a un
determinado fármaco

Las tasas de mortalidad debido a la toxicidad de los fármacos es alta, resultado de las
deficiencias genéticas en el metabolismo he dicho compuesto
 FACTORES QUE AFECTAN LA
BIOTRANSFORMACIÓN
Origen de VARIACIÓN GENÉTICA
polimorfismos
genéticos Los primeros
descubiertos fueron
los relajantes
Razgos polisomicos
musculares recesivos que generan
(subsinilcolina) polimorfismos en la fase
I
Existen 3
polimorfismos
genéticos de P450

1. oxidación de debrisoquina-
esparteína
2. Hidroxilación aromática
Polimorfismo genético.- variación en el alelo de un gen en 3. CYP2C9
el ADN de inividuos de una misma población
 POLIMORFISMOS ENZIMATICOS DE LA FASE II

La Las personas con el defecto que

La succinilcolina
succinilcolina se
se metaboliza
metaboliza reciben succinilcolina como El fenotipo de acetilación lenta
sólo
sólo aa la
la mitad
mitad de
de la
la velocidad
velocidad también se acompaña de mayor
relajante mus‐cular quirúrgico son
en
en personas
personas concon deficiencia
deficiencia más susceptibles a la parálisis incidencia de neuritis periférica
genética de seudocolinesterasa
genética de seudocolinesterasa respiratoria prolongada inducida por isoniazi