Universidad Privada San Juan Bautista

Facultad de Ciencias de Salud

Escuela de Medicina Humana

Ciclo : V

Curso : FARMACOLOGIA

Tema : ANTIINFECCIOSOS-I

Docente : Dr. Raúl Sotelo Casimiro

Semestre : 2019-I
 VIRUS
Microorganismo incompleto, es parásito intracelular obligado

Adherencia
Penetración
Perdida de envoltura
Ciclo vital Duplicación de genoma

Duplicación de proteina viral

Ensamblaje

Liberación
ANTIVIRALES : MECANISMOS DE ACCION
 MECANISMOS DE ACCION EN NO RETROVIRALES

Aciclovir
Aciclovir (Análogo aciclico de la guanosina)

Timidina cinasa viral

Monofosfatode
Monofosfato deaciclovir
aciclovir

Cinasas celulares

Trifosfato
Trifosfatode
deaciclovir
aciclovir

Insercion competitiva

Ausencia
Ausenciade
deOH
OHen
enCC3 3

Inhibición ADN polimerasa

Terminación
Terminaciónprematura
prematurade
desíntesis
síntesisde
deADN
ADN
 MECANISMOS DE ACCION EN RETROVIRALES
(Análogo de la Timidina)
ZIDOVUDINA
ZIDOVUDINA
Timidina cinasa viral

Monofosfatode
Monofosfato deZidovudina
Zidovudina

Cinasas celulares

Trifosfato
Trifosfatode
deZidovudina
Zidovudina

Insercion competitiva

Ausencia
Ausenciade
deOH
OHen
enCC3 3
Inhibición de transcriptasa inversa

Terminación
Terminaciónprematura
prematurade
desíntesis
síntesisde
deADN
ADN
 FARMACOS ANTIRETROVIRALES

INHIBIDORES NUCLEOSIDOS DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA

Zidovudina (ZDV)
Didanosina (ddI)
Estavudina (d4T)
Zalcitabina (DDC)
Lamivudina (3TC)
Abacavir (ABC)
Tenofovir (TDF)
Emtricitabina (FTC)
INHIBIDORES NO NUCLEOSIDOS DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA
Nevirapina (NVP)
Efavirenz (EFV)
Delavirdina (DLV)
Etravirina (ETV)
 FARMACOS ANTIRETROVIRALES
INHIBIDORES DE PROTEASA
Saquinavir (SQV)
Indinavir (IDV)
Ritonavir (RTV)
Nelfinavir (NFV)
Amprenavir (APV)
Lopinavir (LPV)
Atazanavir (ATV)
Fosamprenavir (FPV)
Tipranavir (TPV)
Darunavir (DRV)
INHIBIDORES DE PENETRACION CELULAR
Enfuvirtida (T-20)
Maraviroc (MVC)
INHIBIDORES DE INTEGRASA
Raltegravir (RAL)
Tratamiento Anti Retroviral de Gran Actividad
Esquema de tratamiento con tres o mas antiretrovirales, que
origina una potente reducción de la carga viral

ESQUEMA DE INICIO: OPCIÓN 1

1.- Zidovudina (ZDV) : 180 mg/m2, c/ 8 horas
2.- Lamivudina (3TC) : 4 mg/kg, c/ 12 horas
2.- Nevirapina (NVP) : 200 mg, c/ 24 horas

ESQUEMA DE INICIO: OPCIÓN 2

1.- Zidovudina (ZDV) : 180 mg/m2, c/ 8 horas
2.- Lamivudina (3TC) : 4 mg/kg, c/ 12 horas
2.- Efavirenz (EFV) : 1200 mg, c/ 8 horas
Bacteria
 Clasificacion Bacteriana

Coco Diplo
Forma Bacilo Agrupacion Estrepto
Espirilo Estafilo

GRAM (+) Aerobio

Tinción GRAM (-) Bioenergetica Anaerobio
AAR Facultativo
 Clasificacion Antibacteriana
Bactericida Disfuncion hasta muerte bacteriana
Efecto Inhibe multiplicacion bacteriana
Bacteriostatico
Inhibe crecimiento bacteriano

Antibiotico Producida por microorganismos

Origen
Quimioterapico Obtenida por sintesis quimica

Corto espectro
Espectro Amplio espectro
Espectro mejorado
Familias Antibacterianas
Betalactamicos

Quinolonas

Macrolidos

Familia Aminoglicosidos

Tetraciclinas

Sulfonamidas

Miscelaneos
 Betalactamicos
Anillo β-lactamico
Farmacoquimica
Anillo Tiazolina

S S

O N O N
Penicilina Cefalosporina

O N O N
Carbapenemo Monobactanico
 Sintesis del peptidoglunano bacteriano

Síntesis de UDP-acetil-muramil-pentapéptido
I
Se realiza en el citoplasma bacteriano

Síntesis de cadenas lineales de peptidoglucano

Etapa II
Se realiza en superficie interna de la membrana

Transpeptidación de peptidoglucano
III Se realiza en superficie externa de la membrana
Realizada por las Proteinas ligados de penicilina
Mecanismo de Acción Betalactamico

El betalactamico se une a la proteina ligadora de penicilina

Esto inhibe la transpeptidacion del peptidoglucano

MA Esto inhibe formar enlace cruzado entre

peptidoglucanos

Esto disminuye % de peptidoglucanos en la pared celular

Esto permite la lisis por presion osmotica de la pared celular

 Penicilinas
*Primera generacion (penicilina natural)
Acidosensible:
-Acción Rápida: Penicilina G sodica , G potasica.
-Acción Lenta: Penicilina Clemizol , Benzatínica.
Acidorresistente:
Fenoximetilpenicilina, Fenoxietilpenicilina.
*Segunda generacion (penicilinasarresistente)
Oxacilina, Cloxacilina, Dicloxacilina,
Fluocloxacilina

*Tercera generacion (Aminopenicilinas)

Ampicilina, Amoxicilina.
*Cuarta generacion (Carboxipenicilinas)
Carbenicilina, Ticarcilina.
*Quinta generacion (Ureidopenicilinas)
Azlocilina, Mezlocilina.
*Sexta generacion (Amidinopenicilians)
Amdinocilina , Pivamdinocilina.
 Cefalosporinas

Vía OraL IM o EV Antibac.

•Primera •Cefalexina •Cafalotina •Buena actividad contra Gram (+)

Generación •Cefradina •Cefradina •Discreta contra Gram (-)

•Menos activas contra Gram (+)

•Segunda •Cefaclor •Cefoxitina*
•Más activa contra Gram (-)
Generación •Cefuroxima •Cefuroxima •Actividad contra anaerobios

•- Mayor acción contra Gram (-)

•Tercera •Cefotaxima
•Actividad contra Pseudomona Aureus
Generación •Ceftriaxona •Escasa actividad contra anaerobios

•Cuarta •Cefpiroma
•-   Mayor potencia contra Gram (-)
Generación •Cefepima
 Carbapenemo y monobactamico
Droga Vía Adm. Acción Efecto Espectro Antibac.

•Carbapenemo •Gram (+), Gram (-)

•EV, IM •Bactericida
•Imipenem •aerobias – anaerobias

•Monobactámico
•EV, IM •Bactericida
•Aztreonam •Gram (-) aerobias

Resistencia a betalactamicos
S S
Β-lactamasa
O N O N
Anillo betalactamico Ruptura de anillo
 Fluorquinolonas
Farmacoquimica:

R1
N
R7
Estructura quimica
F COOH

Norfloxacina
Ciprofloxacina
Familia farmacológica
Levofloxacina
Esparfloxacina
 Fluorquinolonas
Farmacocinetica:

*Absorción
-Adecuada por via oral, los alimentos enlentecen pero no la disminuyen.
-Despues de 3h de ingesta, la concentración en plasma es: 1.1 a 6.4 ug/ml.
-La concentración inhibitoria bacteriana en plasma: 0.1 a <10 ug/ml.
-Tiempo de vida media: de 5 a 20 horas.

*Distribución
-Mayor [ ] : Riñon, pulmones, prostata, orina, bilis y heces.
-Igual [ ] : Liquido ascitico y leche materna.
-Menor [ ] : Hueso, LCR y liquido prostatico.

*Metabolismo
-Renal.

*Excreción
-Renal.
 Fluorquinolonas
Farmacodinamia:

*Mecanismo de acción
- Inhibe topoisomerasa de ADN en G+ : cuando [ >100ug/ml]
- Inhibe girasa de ADN en G- : cuando [ < 10ug/ml ]

*Resistencia
-Mutación en el gen de la subunidad A de la Girasa de ADN

Farmacotoxia:

-Inhibe metabolismo de la teofilina, aumentando sus efectos.

-Los AINES desplazan el GABA de su receptor mediente quinolonas.
-Artropatías en articulaciones inmaduras (niños).
 Macrolidos y Quinolonas

•Droga •Vía Adm. • Mec. de Acción •Espectro Antibac. •Excrec.

•Macrólidos •Inhibe cambio de

zona aceptora a
•Eritromicina •En Gram+ se [ ]
zona donadora
•Claritromicina •Oral 1000 veces mas •Biliar-Renal
de péptido,en 50S
•Roxitromicina que en Gram-
del ribosoma
•Azitromicina

•Aminoglicosidos •Se une a 3 de los

•En Gram- pasa memb.
•Gentamicina 21 proteinas en
ext. Por acuaporinas y
•Amikacina •Parenteral 30S del ribosoma, •Renal-Biliar
mem. Int. Por transpor.
•Neomicina produciendo error
de electrones
•Paramomicina en lectura ARNm
 Antimicrobianos Miscelaneos
•Droga •Vía Adm. •Acción Efecto •Espectro Antibac. •Excrec.

•Klebsilla,E.Coli, Salmonella
•Cloranfenicol •VO, EV •Se une a 50S
•S.Aureus,B.Fragilis, P.Cari •Renal
•Clindamicina •VO, EV •Se une a 50S •Chlamydia, Brucella •Renal –Fecal
•Doxiciclina •VO •Se une a 30S •Giardia,Trichomona, Garde •Biliar-Renal
•Metronidazol •VO , EV •Distorsiona ADN •Bk,Brucella, HI, Meningococo•Renal-Fecal
•Rifampicina •VO •Inh.ADN polimerasa •E.Coli, Shigella, •Fecal-Renal

•Cotrimoxazol • P.Carini •Renal-Fecal

•VO •Inh.S.Tetrahidrofolato
•Clostridium, S.Aureus •Renal
•Vancomicina •IM, EV •Inh.Sint. Pared cel.
Vamos!!!...
Nos falta
poco para
llegar a la
meta!!!