HI P OG LU CE MI A NT ES

ORAL ES
N U E V O S F Á R M A C O S PA R A L A AT E N C I Ó N D E
DIABETES MELLITUS 2

Br: Perera Jacob, Rivero Julio, Romero Goretty, Sosa Diego, Urrutia Carlos, Zapata
 CONCEPTOS PREVIOS…
• Fármaco: cualquier sustancia (diferente de un alimento o de un dispositivo) que se utiliza para el
diagnóstico, el tratamiento, la curación o la prevención de una enfermedad
• Mecanismo de acción: manera en que un medicamento u otra sustancia produce un efecto en el cuerpo
• Farmacocinética: procesos a los que un fármaco es sometido a través de su paso por el organismo (LADME)
• Farmacodinamia: efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y de sus mecanismos de acción y la
relación entre la concentración del fármaco y el efecto de este sobre un organismo
• Vida media (T ½): Tiempo que tarda la concentración plasmática del fármaco en reducirse a la mitad de sus
niveles iniciales.
• Dosis máxima: Dosis más alta de un medicamento o tratamiento que no causa efectos secundarios
inaceptables.
• Posología: Determinación de las dosis en que deben administrarse los medicamentos.
¿QUÉ SON LOS HIPOGLUCEMIANTES
ORALES?
 ANALOGOS DE GLP-1

INHIB. DDP4
SULFONILUREAS SECRETAGOGOS

HIPOGLUCEMIANTE
S
INHIB. SGLT2 ORALES
BIGUANIDAS

ELIMINADORE
S URINARIOS SENSIBILIZDOR
DE GLUCOSA ES DE INSULINA

EXCRETORES
INTESTINALES DE
CARBOHIDRATOS
SENSIBILIZADO
RES DE
INSULINA
BIGUANIDAS
MET FO RMINA
 METFORMINA
Mecanismo de acción:
• ↓Gluconeogénesis fofofructocinasa y piruvato cinasa.
• ↑ sensibilidad de los tejidos periféricos a la insulina  glucolísis .
• ↓la absorción intestinal de glucosa.
• Reduce hiperglucemia basal y postprandial.
• Lipogénesis y estimula lipolisis.
– ↓ colesterol LDL 
– ↑ colesterol HDL 
– ↓triglicéridos un 10-20%
• ↓ la agregación plaquetaria, el fibrinógeno y los factores de coagulación
VII y XIII.

• Reduce 1-2% la hemoglobina glucosilada.

• Pérdida de peso (~1-5 kg) sin aumentar el riesgo de hipoglucemia.
 FARMACOCINÉTICA:
• Adm. V.o.
• Absorción intestino delgado, transporte activo.
• No hay unión a proteínas plasmáticas y no sufre
metabolización.
• Eliminación completa por la orina OJO: acumulación
en px con insuficiencia renal.
• Semivida: 5-6 hrs
 EFECTOS ADVERSOS Y
CONTRAINDICACIONES • Evitar el uso de metformina en estadios 4-5
• Molestias gastrointestinales de ERC o en estadio 3 ante la evidencia de
inestabilidad de la función renal.

• Acidosis láctica
• Más grave
• Poco frecuente
• Altas concentraciones  aumento metabolismo
anaerobio glucosa  aumenta lactato
• Disminución de la absorción de la vitamina
B12Anemia raro.
POSOLOGÍA
• Dosis inicial500 mg/día dos veces al día o 850 mg en la mañana.
• Dosis máxima efectiva2000 mg/día.
• Iniciar tratamiento farmacológico con metformina (a no ser que esté contraindicada)+cambios en el estilo de
vida.

• 3 meses no se alcanza la meta con HbA1c: >>> cambio de estilo de vida+ajustar el tx farmacológico  meta
de control
• Las sulfonilureas alternativa sí metformina no se tolera o está contraindicada.
• Si con metformina no se logra alcanzar las metas terapéuticas asociar una sulfonilurea.
• Si con la asociación de metformina más sulfonilurea no se logran las metas terapéuticas, agregar una dosis de
insulina NPH nocturna, o considerar la asociación de tres drogas orales.
PRESENTACIÓN:
SULFONILUREAS
GLIMEPIRIDE
• Sulfonilurea de tercera generación
MECANISMO DE ACCIÓN
Reduce el aclaramiento
hepático de la insulina,
favoreciendo mayor
permanencia de insulina en
sangre
Activa la translocación del
receptor GLUT- 4

Reduce la agregación
plaquetaria y la formación de
placas ateroescleróticas

SUR - 1
 FARMACOCINÉTICA
• Vía de administración: oral
• Concentración sérica máxima: 2.5 hrs después de la ingesta
• Vida media: 5-8 hrs
• Metabolización: hepática
• Eliminación: renal (ajuste de dosis según TFG)

• Posología:
dosis mínima: 1 mg
dosis máxima: 6 mg
 EFECTOS ADVERSOS
HIPOGLUCEMIA

¡CUIDADO!
Ancianos
Desnutrición
Comidas y horarios
irregulares
Períodos de ayuno
Desequilibrio entre
ejercicio físico e ingesta de
carbohidratos
Consumo de alcohol
Interacción con otros
hipoglucemiantes
EFECTOS ADVERSOS

• Aumento de peso
• Exantema
• Reacciones de hipersensibilidad
CONTRAINDICACIONES
• Hipersensibilidad a glimepirida, otras sulfonilureas o
sulfonamidas.
• Diabetes insulino-dependiente
• Coma diabético
• Cetoacidosis
• Insuficiencia renal y hepática con precaución
AGONISTAS
DE GLP-1
E X E N AT I D A - L I R A G L U T I D E
LAS INCRETINAS
• son péptidos liberados en el
intestino en respuesta a la
presencia de nutrientes en el
lumen intestinal El efecto
incretina, como se denomina a
la acción de estas hormonas,
forma parte del eje enteroinsular
de la homeostasis de la glucosa
y se estima que es responsable
del 50% al 70% de la secreción
de insulina. Las principales incretinas son el péptido similar al
glucagón-1 (GLP-1 glucagon-like peptide 1) y el péptido
insulinotrópico dependiente de glucosa (GIP glucose-
dependent insulinotropic peptide)
Agonistas del receptor para
GLP-1 en las células beta
pancreáticas, el cual es un
receptor de proteína G, que al
ocurrir la unión genera los
mismos efectos que las
incretinas incrementando
secreción de insulina
dependiente de glucosa y
disminuyendo la secreción de
glucagón.
EXENATIDA

• 1) Formas de liberación prolongada: diabetes mellitus

tipo 2 para mejorar el control glucémico en combinación
con otros medicamentos hipoglucemiantes incluyendo
insulina basal, cuando el tto. utilizado, junto con dieta y
ejercicio, no logren un adecuado control glucémico.
•
2) Formas de liberación inmediata: tto. de diabetes
mellitus tipo 2 en combinación con: metformina,
sulfonilureas, tiazolidindionas
FARMACOCINÉTICA
EXENATIDA Y LIRAGLUTIDA
VÍA: SUBCUTANEA
HbA1c: disminución de 1-1.5%
EFECTOS ADVERSOS Y
CONTRAINDICACIONES
• -cefalea, debilidad muscular
• Náuseas y vómitos
-no indicado para DM1 ni
• Disminución del vaciamiento en Px con insuficiencia
gástrico renal grave
-no indicado en
• Aumento saciedad
ceatoacidosis diabética
• Disminución ponderal
• Pancreatitis aguda
PRESENTACIONES

• EXENATIDA
-Pluma precargada. contiene 2 mg en 4 estuches de D.U.

• LIRAGLUTIDA

Solución inyectable. 2 plumas con cartucho de 3 ml (6mg/ml)

INHIBIDORES
SGLT-2
MECANISMO DE ACCIÓN

• Inhibe el co-transportador de Sodio-Glucosa tipo 2 en los túbulos renales proximales,

aumentando la excreción renal de glucosa
PRESENTACIONES

• Dapagliflozina 10 mg (envase con 56 tabletas)

• Empagliflozina 25mg (envase con 60 tabletas)
• Canagliflozina 300 mg (envase con 56 tabletas)
BENEFICIOS

• Reducen la hemoglobina glucosilada entre .0% y 1%

• Ocasionan perdida de peso
• Reduce el riesgo de infarto de miocardio
CONTRAINDICACIONES Y EFECTOS
ADVERSOS
• Los inhibidores de SGLT-2 están contraindicados en pacientes con enfermedad renal crónica
• Su principal efecto adverso es un incremento de 8% en IVU
• La diuresis osmótica puede causar perdida de volumen intravascular e hipotensión
• La Canagliflozina y empagliflozina causan un incremento leve en el colesterol LDL
INHIBIDORES
DE LA DPP-4
ALOGLIPTINA,
L I N A G L I P T I N A , S I TA G L I P T I N A
ALOGLIPTINA

• Mecanismo de Acción
Alogliptina es un inhibidor selectivo de la enzima dipeptil peptidasa 4 (IDPP-4), la
principal enzima involucrada en la degradación rápida de incretinas endógenas, como el
GLP-1 y el polipéptido insulinotrópico dependiente de glucosa (GIP). La administración
de alogliptina prolonga las acciones del GLP1 endógeno de su vida media “natural”
de 2-3 minutos a varias horas, con lo cual mejora el control de la glucemia a expensas
de una vía dependiente de glucosa, aumentando la liberación de insulina e inhibiendo la
secreción de glucagón en presencia de glucemias elevadas.
ALOGLIPTINA
INDICACIONES

Inhibidor de la dipeptidil-peptidasa-4 (DPP-4), indicada como un complemento a la dieta

y al ejercicio para mejorar el control glicémico en adultos con diabetes mellitus tipo 2 en
las siguientes condiciones clínicas:
Como monoterapia en pacientes con un control glicémico inadecuado con dieta y
ejercicio.
Como un complemento al tratamiento con metformina.
Como un complemento al tratamiento con una tiazolidinediona (TZD).
Como un complemento al tratamiento con una sulfonilurea (SU).
Como un complemento al tratamiento con insulina.
POSOLOGÍA

• Dosis Recomendada: La dosis recomendada de Alogliptina es de 25 mg una vez al día, como

monoterapia o como terapia en combinación.
REACCIONES ADVERSAS
LINAGLIPTINA
EFECTOS

• Linagliptina se fija muy eficazmente a la DPP-4 de una manera reversible y, de este

modo, produce un aumento sostenido y una prolongación de las concentraciones
activas de incretinas, aumenta, de una manera dependiente de la glucosa, la
secreción de insulina y reduce la secreción de glucagón, lo cual resulta en una
mejoría global de la homeostasis de la glucosa. Linagliptina se fija selectivamente a la
DPP-4
INDICACIONES

• Indicado en pacientes adultos con diabetes mellitus tipo 2 (DMT2) para mejorar el
control glucémico junto con la dieta y el ejercicio, como monoterapia o como
adyuvante a metformina, sulfonilureas, tiazolidinedionas, insulina (con o sin
metformina y/o pioglitazona y/o sulfonilurea) o metformina más sulfonilureas.
REACCIONES
ADVERSAS
SITAGLIPTINA
POSOLOGÍA

• La dosificación recomendada de JANUVIA® es de 100 mg una vez al día como

monoterapia o en tratamiento combinado con metformina, una sulfonilurea o con un
agonista PPARg (por ejemplo, la tiazolidinediona) o metformina más una sulfonilurea.
REACCIONES ADVERSAS

• Nauseas
• Vómitos
• Diarrea
• Cefalea