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UNIVERSIDAD ALAS PERUANAS

ESCUELA DE FARMACIA Y BIOQUIMICA

Q.F. HENRY MONTELLANOS C.


Excreción

EVOLUCIÓN TEMPORAL DE LOS FÁRMACOS

LIBERACIÓN ABSORCIÓN

DISTRIBUCIÓN METABOLISMO

REABSORCIÓN

Out EXCRECIÓN
Excreción

Proceso o conjunto de estos a través de


los cuales son eliminados, fuera del
organismo humano o animal, los
fármacos o sus metabolitos
Excreción

Biotransformación Rx Fármaco

Compuestos polares
Excreción

Vías de excreción

Biliar Glandular
Renal

Fármaco
o Metabolitos
Excreción

El riñon

 Unidad antómica: Nefrón


 1´ por cada riñon
 Estructura compleja
Excreción

Glomérulo Túbulo proximal Túbulo distal

Arteriola eferente

Arteriola aferente Túbulo colector

Arteria arciforme

Vena arciforme

Nefrón

Asa de Henle
Excreción

Procesos

 Filtración glomerular

 Reabsorción tubular

 Excreción tubular activa


Excreción

Filtración glomerular

El nefrón o nefrona

Glomérulo
Excreción

Filtración glomerular

 1,2 l/min (20-25 5 del gasto cardiaco)


 Flujo de filtración glomerular:
 10 % de sangre
 120 - 130 mL/min
 180 litros filtrados
 1 - 2 litros eliminados
 Difusión pasiva (Poros acuosos)
 Alta presión en glomérulo
 Alta permeabilidad capilar
 Proceso de ultrafiltración:
 Moléculas
 Fármaco libre
Excreción

Reabsorción tubular

El nefrón o nefrona

Túbulos
Excreción

Reabsorción tubular

 Recuperación de ultrafiltrado (99 %)


 Proceso osmótico
 A favor de gradiente
 Favorecen: poco solubles y lipofílicas
 Poco favorecidas: polares y iones
Excreción

Reabsorción tubular

 Difusión pasiva
 Fármacos
 Transporte activo:
 Li, Vit. B2
 Sustancias:
 Glucosa
 Proteínas
 Aminoácidos
Excreción
Reabsorción tubular
pKa

0
No reabsorben Ácidos fuertes 1
2 Bases Reabsorben
3 muy totalmente
Reabsorben Ácidos 4
5 débiles
parcialmente
débiles 6
7
8

9
Bases Reabsorben
Reabsorben
Ácidos 10 débiles parcialmente
totalmente muy 11
débiles 12

13 Bases fuertes No reabsorben

pH
Excreción

Reabsorción tubular

 pH orina: 6,3
 Variaciones
 Estado clínico
 Dieta
 Acidosis metabólica
 Medicación

CO3HNa ClNH3
Acetazolamida Vitamina C
Excreción

Reabsorción tubular
Acidifican Alcalinizan

Ácido ascórbico Antiácidos


Aspirina Bicarbonato de sodio
Clorhidrato de arginina Carbonato de calcio
Clorhidrato fenformina Diuréticos
Clorhidrato de lisina mercuriales
Cloruro de amonio Glutamano
Ciclamato monosódico
Dimercaprol Tiazidas
A
Salicilatos

Fármacos que modifican el pH de la orina


Excreción

Excreción tubular

Fármacos pasan al túbulo


 Mecanismos activos
 Contra gradiente de concentración
 Consumo de energía
 Implicada P-glicoproteína
 Presencia de antagonismo
 Fármacos usados como inhibidores
Excreción

Factores que modifican la excreción renal

Edad.
- Recién nacido: 20-30 % de la función renal
- Filtración glomerular mas desarrollada
- Valores normales: 3 años
- Prematuros: mayor inmadurez
- Ancianos: pérdida de la función renal
- Ancianos: disminuye tamaño renal
- Reducción del aclaramiento de creatinina
Excreción

Factores que modifican la excreción renal

Sexo
- Mujeres 10 % inferior
- Sin trascendencia clínica

Dieta
- Proteínas incrementan flujo sanguíneo renal

Fisiopatología
- Modifican excreción
Excreción

Factores que modifican la excreción renal

Fisiopatología
Modifican excreción
- Insuficiencia renal
- Fallo cardiaco
- Obesidad
- Fibrosis quística
Excreción

||
Excreción

Excreción biliar

Importante:
⃙ Moléculas de tamaño molecular > 300
⃙ Aniones y cationes orgánicos
⃙ Sustancias no ionizadas
⃙ Reciclaje enterohepático
⃙ Producción de bilis: 400 a 1000 mL/día
Excreción
Excreción
Excreción

Excreción biliar

Mecanismos
⃙ Transporte activo
Ácidos orgánicos
(Carboxílicos y susfónicos)
 Bases orgánicas
(Derivados de amonio cuaternario)
 Sustancias orgánicas neutras
(Glucósdios)
Excreción

Excreción biliar

Mecanismos
⃙ Contra gradiente de concentración
[bilis 1000]/ [sangre]
⃙ Saturable
⃙ Inhibición competitiva
Excreción

Excreción biliar

Factores que afectan:

 Estructura química

 Peso molecular

 Polaridad: ||
Excreción

Inalterados Metabolitos
Acenocumarol Indometacina
Amoxicilina Eritromicina
Cefotaxima Morfina
Ciprofloxacino Quinina
Cromoglicato Esteroides
Ibuprofeno Digoxina
Imipenem Digitoxina
Ketoprofeno Testosterona
Metotrexato Isoniacida
Penicilina Fenacetina
Rifampicina Cloranfenicol
Ceftriaxona Sulfonamidas

Sustancias que se excretan por la bilis (Biof. y Farmacocinética (Domenech)


Excreción

||
Excreción

Excreción salival

 Importancia relativa
 Difusión pasiva
 Algunos por transporte activo
 Dependiente:
- pKa
- Solubilidad
- Fracción libre
 pH: 6,2 – 7,2
 Recirculación GI
Excreción

Excreción salival

 Correlación importante saliva/plasma:


- Antipirina
- Teofilina
- Litio
- Salicilatos
- Fenitoina
- Carbamacepina
- Etanol
- Paracetamos
- Isoniazida
Excreción

Fármaco Concnetración
Acetazolamida 0,01
Ácido valproico 0,06
Amitriptilina 0,13
Anfetamina 2,76
Cafeina 0,55
Carbamacepina 0,26
Cloranfenicol 0,25
Diacepan 0,03
Eritromicina 0,21
Fenitoina 0,11
Isoniacida 1,02
Litio 2,85
Metilprednisolona 5,20
Primidona 0,97
Propanolol 12,00

Concentración de fármacos en saliva: Biof. Y Farmacocin. Domenech


Excreción

Excreción láctea

₪ Difusión pasiva
₪ Algunos por transporte activo
₪ Dependiente:
* pKa del fármaco
* pH: 6,6
*Concentración en sangre
* Coeficiente de reparto
₪ Puede: [leche]>[sangre]
Excreción

Fármacos
Ácido nalidíxico Eritromicina Oxifenbutasona
Ácido salicílico Estreptomicina Penicilina
Ampicilina Etanol Pentobarbital
Anticoagulant. Orales Fenilbutasona Petidina
Anhistamínicos Fenitoina Primidona
Aspirina Fenobarbital Reserpina
Cafeína Heroína Rifampicina
Carbamacepina Imipramina Sulfato de quinina
Carbonato de litio Isoniacida Sulfonamidas
Ciclofosfamida Lincomicina Tetraciclinas
Cloranfenicol Metadona Teofilina
Clorpromacina Metotrexato Tiouracilo
Corticosteroides Metronidazol Tolbutamida
Diacepan Morfina Trimetoprim
Digoxina Nicotina

Fármacos que se excretan por la leche materna: Biofarm y Farmacocinét. Domenech


Excreción

Otras vías de excreción

Intestinal (Secreciones) Piel (Sudor)


- Nicotina y quinina - Sulfonamidas
- Hidrosolubles - Complejo B
- Ionizados - Nicotina

PU
Excreción

Otras vías de excreción

Pulmonar
- Volátiles
- Etanol
- ClNH3
- Anestésicos
- Cumarina

E
REGLA DE LOS CINCO CORRECTOS
 Paciente Correcto.
 Fármaco Correcto.
 Dosis Correcta.
 Tiempo u hora Correcta.
 Vía administración Correcta

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