FARMACOLOGÍA DEL SISTEMA

NERVIOSO AUTÓNOMO
 SISTEMA
NERVIOSO
AUTÓNOMO

SITEMA NERVIOSO
PARASIMPÁTICO
 SISTEMA
NERVIOSO
AUTÓNOMO

SITEMA NERVIOSO
SIMPÁTICO
 Receptores colinérgicos
MUSCARÍNICOS NICOTÍNICOS
• 5 tipos • 3 tipos
• Principalmente en: • Localización:
– SNC – Placa motora
– Glándulas – Ganglios
– Corazón – Médula adrenal
– SNC
 Receptores Adrenérgicos
• Receptores alfa:
– Alfa uno
– Alfa dos
• Receptores beta:
– Beta uno
– Beta dos
– Beta tres
SIMPATICOMIMÉTICOS
 Estimulantes Alfa
Adrenérgicos
• Vasopresores:
– Etilefrina
– Fentetramina
• Descongestionantes:
– Oximetazolina
– Fenilefrina
• Antihipertensivos:
– Clonidina y alfametildopa
 Vasopresores
• Estimulan directamente el receptor alfa y a su vez
inducen la liberación de noradrenalina
• La administración parenteral aumenta la presión
arterial y genera bradicardia refleja
• La intensa vasoconstricción genera riesgos de
ECV, edema pulmonar y arrítmias
• No indicados en pacientes con hipovolemia,
hipertensos o en embarazadas
 Vasopresores
• Uso intravenoso en hipotensión refractaria a otros
tratamientos
• Uso oral en pacientes con hipotensión crónica u
ortostatismo
• Presentaciones:
– Effortil®: amp 10 mg/mL, tab 5 mg, gotas 7,5 mg/mL
– Alzatén®: grageas 40 mg, sln 20 mg/mL
 Descongestionantes
• Generan vasoconstricción en mucosas por acción
en el receptor alfa de arterias y venas
• El uso continuo puede producir lesiones en la
mucosa e irritación de rebote
• En glaucoma pueden generar crisis de aumento de
la presión intraocular con dolor
• La absorción puede producir hipertensión arterial,
isquemia miocárdica y arrítmias
 Descongestionantes
• Se usan tópicamente para la descongestión de
mucosas (ojo rojo, rinitis alérgica)
• Resfriado común, otitis aguda, sinusitis
• En pediatría se usan en nebulizaciones para el
manejo de la laringotraqueítis (crup)
• Presentaciones:
– Soluciones nasales: Nasalgen®, Afrin®, etc.
– Soluciones oftálmicas: Isoptofrín®, Visina®
ALFAMETILDOPA
 ALFAMETILDOPA
• Es un antihipertensivo de acción central
• Actua a través de un metabolito llamado α –
metilNE, que desplaza la NE
• Reduce la actividad simpática periférica
– Disminución de la resistencia vascular y del gasto
cardíaco
– Disminución en los niveles de NE
• Efectos visibles a las 6 – 8 horas
 ALFAMETILDOPA
• FARMACOCINETICA:
– Profarmaco, que se activa en las terminaciones
nerviosas centrales y periféricas
– Ingreso al SNC por un mecanismo de transporte activo
– Excreción renal 50% como metabolitos activos
– Requiere ajustes en IR
 ALFAMETILDOPA
• EFECTOS SECUNDARIOS:
– Hipotensión ortostática, edemas.
– Bradicardia y bloqueo cardiaco
– Sedación, depresión, vértigo, cefalea.
– Sequedad de mucosas
– Disminución de la libido
– Galactorrea, hiperprolactinemia
 ALFAMETILDOPA
• USOS:
– Tratamiento de la hipertensión durante el embarazo
– Medicamento de segunda linea en el tratamiento de la
hipertensión en pacientes con enfermedad coronaria o
falla cardiaca (solo o asociado a diurético)
– ALDOMET ® 250 Y 500mg
CLONIDINA
 CLONIDINA
• Actua por un mecanismo igual a la metildopa
• EFECTOS:
– Disminución de la presión arterial por disminución del
gasto cardiaco y la resistencia periférica
– Disminución de la resistencia periférica en posición de
pie, por vasodilatación venosa y disminución de la
respuesta barorefleja
 CLONIDINA
• FARMACOCINÉTICA:
– Vida media de 8 – 12 horas
– Excreción renal >50% sin cambios
– Requiere ajustes en IR
– Liposoluble con buena penetración al SNC
 CLONIDINA
• EFECTOS SECUNDARIOS:
– Sedación, sequedad de mucosas
– Cansancio, depresión
– Impotencia
– Bloqueo cardiaco, bradicardia
– HIPERTENSIÓN DE REBOTE SI SE SUSPENDE
ABRUPTAMENTE EL MEDICAMENTO
 CLONIDINA
• USOS:
– Medicamento de segunda línea en el tratamiento de la
hipertensión
– Puede ser efectivo como monoterapia
– Tratamiento de sindromes de abstinencia.....
– CATAPRESAN ® tab 150ugr (0.150mg)
 Estimulantes Beta
Adrenérgicos
• Parenteral:
– Isoproterenol y terbutalina
• Inhalados:
– Salbutamol
– Terbutalina
– Formoterol
– Fenoterol
– Salmeterol
 Estímulo Beta
• Estímulo beta uno:
– Aumento del automatismo cardíaco y del inotropismo,
de la frecuencia cardíaca, de la liberación de renina y la
lipólisis
• Estímulo beta dos:
– En bronquios, relajación del músculo liso y aumento
del aclaramiento ciliar
– En útero, relajación y disminución de la actividad
– Otros: vasodilatación, hiperglucemia, hipokalemia
 Indicaciones Terapéuticas
• Asma y EPOC:
– Manejo de las crisis de broncoconstricción
– Uso en forma inhalada (nebulización o aerosol)
– Terbutalina y salbutamol: usados en terapia de rescate
por su rápido efecto
– Salmeterol, fenoterol, formoterol: tienen acción
prolongada, se usan en manejo ambulatorio
– Uso previo en asma inducido por ejercicio
– Inhaladores de polvo seco
 Indicaciones Terapéuticas
• Amenaza de parto pretérmino:
– Terbutalina venosa en las fases iniciales del trabajo de
parto, vigilando la estabilidad hemodinámica materno-
fetal
• Cardiovascular;
– Isoproterenol venoso en bradiarrítmias y en síndrome
del QT prolongado adquirido
 Reacciones Adversas
• La selectividad se pierde con el uso por vía
parenteral y por vía oral
• Efectos cardíacos como arrítmias, taquicardia y
palpitaciones
• Temblor, ansiedad, insomnio, hipokalemia
• Taquifilaxia y tolerancia
• Las formas inhaladas pueden generar tos irritativa
y broncoespasmo paradójico
 Estimulantes Adrenérgicos
Alfa y Beta
• Adrenalina

• Noradrenalina

• Dopamina

• Efedrina
 Usos Terapéuticos
• Vasopresores utilizados en reanimación y en
soporte inotrópico en UCI
• Generalmente tienen tiempos de vida media corta
por lo que se usan en infusiones, o en dosis
puntuales como la adrenalina
• Se usan diluidos por los efectos intensos que
generan si se administran concentrados
• Usados en shock anafiláctico (adrenalina)
 Alfa Bloqueadores
• Bloqueadores alfa 1 selectivos:
– Prazosín
– Terazosín
– Doxasozín
• Bloqueadores alfa 2 selectivos:
– Yohimbina
PRAZOSÍN
 PRAZOSÍN
• Bloqueador del receptor α 1 en arteriolas y venas.
• Disminución de pre y poscarga.
• Minimo incremento en frecuencia y gasto
cardiaco.
• Sin bloqueo α 2 en SNC.
 PRAZOSÍN
• EFECTOS SECUNDARIOS:
– Primera dosis debe darse en la noche, para minimizar
el riesgo de hipotensión postural (fenómeno de la
primera dosis).
– Tambien se puede presentar al aumentar las dosis o
adicionar otros antihipertensivos.
– Cefaléa, astenia, debilidad.
 PRAZOSÍN
• USOS:
– Terapia de segunda línea en el tratamiento de la
hipertensión.
– Falla cardíaca congestiva.
– Hiperplasia prostática benigna.
– Síndrome uretral femenino.
– Enfermedad de Raynaud.
 Betabloqueadores
• 1950: dicloroisoproterenol
• 1960: pronetanol
• 1964: propranolol
• 1967 (Lands y cols.): división entre receptores beta
1 y beta 2 (cardioselectivos)
 Beta Bloqueadores
• No selectivos:
– Propranolol, sotalol, timolol, nadolol
• Cardioselectivos:
– Atenolol, metoprolol, esmolol
• Bloqueadores alfa y beta:
– Labetalol, carvedilol
 Aspectos Farmacológicos
• Bloquean competitivamente el receptor beta
adrenérgico, impactando principalmente el sistema
cardiovascular
• Generan disminución de la frecuencia cardíaca y
del inotropismo, y con el uso crónico, disminuye
la presión arterial
• Disminuyen el consumo miocárdico de oxígeno en
la angina pectoris (isquemia)
 Aspectos Farmacológicos
• Efecto cardioprotector por sus efectos
antiarrítmicos y anti-isquémicos
• En general son medicamentos muy liposolubles,
con biodisponibilidades bajas y en la mayoría de
los casos, con tiempos de vida media cortos
• Tienen bajo metabolismo hepático y excreción
renal en forma inalterada
 Usos Terapéuticos
• Hipertensión arterial
• Procesos isquémicos miocárdicos
• Síndrome de falla cardíaca
• Hipertiroidismo
• Profilaxis de la migraña
• Estados de ansiedad y acatisia
• Temblor esencial
 Reacciones Adversas
• Bradicardia, hipotensión, choque
• Disfunción sistólica
• Broncoespasmo
• Enmascaramiento de la hipoglucemia
• Transtornos depresivos, pesadillas
• Síntomas gastrointestinales, disminución de la
líbido, impotencia