Antimicóticos y antimicrobianos

UNIDAD DIDACTICA: FARMACOLOGÍA

Alumnos:
E.G. Luis Alberto Betancourt Rendón Docente: Dra. Angélica Atzin Cedillo López
E.G. Orlando Pérez Gámez
Es un antibiótico antimicótico polienico.
Dosis: La dosis diaria recomendada para adultos y niños
es de 5 mg/kg administrados en una sola infusión. debe
administrarse por infusión intravenosa a una velocidad
de 2.5 mg/kg/h.
Farmacocinética: se une extensamente a las
liproteínas (90-95%). La semi-vida de eliminación en el
adulto con la es de 24 horas, pero después de un
tratamiento crónico, la semi-vida de eliminación puede
alargarse hasta los 15 días. La semi-vida de eliminación
de la anfotericina B es muy variable en neonatos y en
pacientes pediátricos. Se detecta la anfoterina B en la
sangre 4 semanas después de la interrupción del
tratamiento y en la orina hasta 8 semanas después.
Interacciones: Puede darse un efecto aditivo nefrotóxico si
se administra amfotericina B con otros fármacos
potencialmente nefrotóxicos como son los aminoglucósidos (
gentamicina, tobramicina, o amikacina).
• Zidovudina: Se han observado mielotoxicidad y
nefrotoxicidad incrementadas al administrar amfotericina B
concomitantemente con la zidovudina.
• Ciclosporina: Datos preliminares demuestran un aumento
de la creatinina sérica en los pacientes en los que se ha
administrado amfotericina B junto con dosis altas de
ciclosporina.
Reacciones secundarias
Nistatina: Cada ml. Contiene 100,000 UI
Frasco para 24 ml.
Dosis: de 1 a 6 ml. Cuatro veces al día
Mecanismo de acción: el clotrimazol
actúa alterando la membrana de los hongos
sensibles. El clotrimazol inhibe la síntesis
del ergosterol al interaccionar con la 14-alfa-
metilasa, una enzima del citocromo P450
que es necesaria para transformar el
lanosterol a ergosterol, un componente
esencial de la membrana.
Tratamiento: Aspergillus fumigatus,
Candida albicans, Cephalosporium,
Cryptococcus, Epidermophyton floccosum,
Microsporum canis, Malassezia furfur,
Sporothrix, Trichophyton rubrum, y T.
mentagrophytes.
Vía de administración: tópica, aplicar
dos veces al día en la zona afectada
Farmacocinética: las concentraciones
plasmáticas son mínimas. Las pequeñas
cantidades que se absorben son
metabolizadas en el hígado
 Miconazol
• Presentación: tubo de 20- 90 gramos de crema al 2%.
Óvulos de 400 mg
• Indicaciones: Infecciones de la piel y de las uñas,
debidas a los dermatófitos, levaduras y hongos
• Mecanismo de acción: inhibe la biosíntesis de
ergosterol y otros esteroides en el hongo, inhibe también
la síntesis de triglicéridos y fosfólipidos y la actividad
enzimática oxidativa dando por resultado una necrosis
celular fúngica.
• Vida media: es aproximadamente 100 minutos
• metabolismo: El metabolismo toma lugar en el hígado
y en los tejidos
Itraconazol
• Presentación: capsulas de 100 mg.
• Indicaciones: está indicado en el tratamiento de tiñas de diversa localización,
Micosis de la piel, Queratitis micótica y candidiasis oral, las candidiasis
vaginales agudas o crónicas y recurrentes.
• Dosis: Para el tratamiento de tiñas, pitiriasis versicolor y candidiasis oral, una
capsula por 15 días, Para las micosis vaginales agudas, crónicas, 2 capsulas por 3
días, la toma debe hacerse junto con un alimento, de otra manera la absorción
del itraconazol puede verse disminuida.
• Interacciones: Hasta el momento, se conoce que la rifampicina y la fenitoína
pueden reducir los niveles plasmáticos de itraconazol, por lo que se recomienda
distanciar su toma por lo menos dos horas.
Distribución: evidencia una preferencia selectiva
por los tejidos queratinizados, especialmente la piel
alcanzando concentraciones superiores a las
plasmáticas y que superan con un amplio margen los
niveles terapéuticos requeridos, permaneciendo de 2
a 4 semanas después de descontinuar el tratamiento.
El itraconazol se une a proteínas plasmáticas en
99.8%.
Absorción: se reporta entre 50 y 60% de la dosis
administrada y sus niveles plasmáticos máximos se
logran de 3 a 4 horas
 fluconazol
• Presentación: capsulas de 100 mg y frasco ámpula de 2mg/ml
• Indicaciones: candidiasis sistémica, de mucosas, , inmunocompromiso (SIDA,
trasplantados, pacientes bajo tratamiento citotóxico o con otros factores
inmunosupresores).
• Dosis: candidiasis diseminada y otras infecciones invasoras por Candida, la dosis
habitual es de 400 mg el primer día, seguida por 200 mg diarios. De 7 a 14 días
• Interacciones: Fluconazol aumenta el tiempo de protrombina por lo que se
recomienda vigilancia en pacientes que estén recibiendo anticoagulantes del tipo de
la cumarina. La administración concomitante de fluconazol y rifampicina redujo la
vida media de fluconazol; mientras que su uso con teofilina afecta la depuración de
ésta. El uso concomitante con cisaprida puede presentar alteraciones cardiacas
• Vida media plasmática de eliminación de 30 horas
Voriconazol
• Presentación: frasco ámpula de 200 mg. Tabletas de 200 mg
• Indicaciones: agente micotico triazolico de amplio aspectro, indicado en el tratamiento de
aspergilosis invasiva, candida, scedosporium y fusarium.
• Dosis: 4mg/kg dos veces al dia. Via oral un tableta dos veces al dia. Niños 9 mg/kg
• Mecanismo de acción: Su modo de acción es la inhibición de la desmetilación del 14a-esterol
mediada por el citocromo P-450 del hongo, La acumulación de 14 alfa-metil esteroles se
correlaciona con la subsiguiente pérdida de ergosterol en la membrana celular fúngica
• distribucion: El volumen de distribución en el estado estable del voriconazol se estima en 4.6 L/kg,
lo cual sugiere una extensa distribución dentro de los tejidos. La unión a las proteínas plasmáticas
se calcula en 58%.
• Metabolismo. el voriconazol es metabolizado por las isoenzimas hepáticas del citocromo P-450,
CYP2C19, CYP2C9 y CYP3A4.
• Vida media: La vida media terminal del voriconazol depende de la dosis y es de aproximadamente 6
horas
Interacciones: rifampicina ritonavir, carbamazepina y
barbituricos disminuye la concentración máxima de
voriconazol.
Cimetidina, ranitidina, aumentan el ph gástrico. Fentanil
aumenta su vida media, la warfarina aumenta en un 93% el
tp. Benzodiazepinas inhibe el metabolismo de estas.
Caspofungina:
Presentación: 50 mg o 70 mg.
Indicaciones: infecciones fúngicas sospechadas en pacientes neutropénicos febriles.
Tratamiento de candidiasis invasiva, incluyendo candidemia en pacientes neutropénicos
y no neutropénicos, Tratamiento de aspergilosis invasiva
Dosis: Una dosis de carga única de 70 mg debe ser administrada en el día 1, seguido de
50 mg diarios de allí en adelante. La duración del tratamiento debe basarse en la
respuesta clínica del paciente.
Mecanismo de acción: estudios in vitro demuestran que la exposición de
Aspergillus a caspofungina resulta en la lisis donde se produce el crecimiento y división
celular.
Distribución: se une extensamente a la albúmina (aproximadamente el 97%), y se
distribuye a los tejidos por 36 a 48 horas.
Metabolismo: La Caspofungina es metabolizada lentamente por hidrólisis y
acetilación N.
Vida media: 9 a 11 horas y 6 a 48 horas postdosis
Interacción: rifampicina induce e inhibe la eliminación de la caspofungina.
La caspofungina redujo la concentración mínima de tacrolimus en un 26 %
Terbinafina:
Presentación: tabletas de 125 y 250 mg. Crema al 1% de 7.5, 15, 30 g.
Indicaciones: onicomicosis de las uñas de los pies y manos debida a dermatofitos,
Para infecciones fúngicas en la piel.
Dosis: < 20kg. Media tableta de 125 mg una vez al dia. De 20 – 40 125mg una vez al
dia
>40 250 mg una vez al dia o 125 mg dos veces al dia
Mecanismo de acción: los antifúngicos con estructura de alilamina ejercen su
efecto antimicótico, interfiriendo con la biosíntesis del esterol al inhibir la enzima
esqualeno-monooxigenasa. La acumulación de esqualeno en la membrana de la célula
debilita la membrana de los hongos sensibles.
vida media: La vida media de absorción es de 0.8 horas por vía oral. La vida media de
distribución: es de 4.6 horas. La vida media de eliminación es de 36 horas
Absorción: en el tubo digestivo (> 70%)
Distribución: estrato córneo, dermis, epidermis, cabello y uñas.
Metabolismo: se metaboliza por oxidación e hidrólisis
Interacciones: La terbinafina inhibe el metabolismo como los
antidepresivos tricíclicos, ß-bloqueadores, Se han presentado algunos casos de
irregularidades menstruales en pacientes que toman terbinafina de manera
paralela al uso con anticonceptivos orales
ANTIFIMICOS
• antituberculoso
• Tratamiento de Tuberculosis en cualquiera de las formas debe de hacerse con
Tuberculostáticos y durante largo tiempo.
 Rifampicina
ATB Mico/Bactericida Se Indica En Asociación Con Otros
Antituberculosos En El Tratamiento Inicial Y En El Tratamiento De La
Tuberculosis.
M.A. Se Une A La Subunidad B De ARN Polimerasa Inhibiendo La
Síntesis, Alterando Los Ribosomas De Los Bacilos
Espectro Contra Gram+/-. E. Coli, Proteus, Kelbsiella, S. Aerus, N.
Meningitidis, Legjonella, Hemophilus
Contraindicaciones Enf. Hepática, IRC, Porfiria.
• Presentación comprimidos 300/600 mgs y viales de 600 mgs
• Dosis para TB 600 mgs c/24
• Dosis profiláctica en meningitis meningococica 600 mgs c/12
horas.
• Para TB en niños 10-20mg/kg/día mayores de 5 años máx. 600
mgs.
• Para meningitis menores de 1 año 5 mgs/kg/dia c/12, entre 1-12
años 10/kg/día c/12 horas, solo 2 días.
Rifampicina
• Farmacocinética: VO, penetra en todos los
tejidos y fluidos, vida media disminuye en el
curso del Tx.
• Se elimina rápidamente biliar con circulación
hepática.
• Efectos adversos: Rash, fiebre, nauseas, vomito,
rara vez hepatitis.
• Inhibe efectos de: barbitúricos, anti fúngicos,
antirretrovirales.
Rifampicina
Precauciones y advertencias.
En ayunas, si no reduce la velocidad y cantidad absorbida.
Suspender si existe daño hepático.
Puede presentar coloración de la orina rojiza, esputo, lagrimas, heces.
Efectos colaterales: astenia adinamia, nauseas, vomito, ictericia, Rash,
trombocitopenia, neuropatía, riesgo de convulsiones
Interacciones con: reduce su acción en DFH, Propafenona, beta bloqueadores,
antimicóticos, hormonales anticonceptivos, quinolonas, inmunosupresores
 Isoniazida

• Indicación: en TB, debe combinarse con otros antifimicos.

• Dosis: 5 mg/kg (máx. 300 mg/día).
• Derivado del ácido nicótico, no tiene resistencia cruzadas
con otros antifimicos.
• Mecanismo de acción: inhibe la síntesis de acido micólico,
un constituyente de la pared de las mycobacterias.
 Isoniazida
• Farmacocinética: se absorbe por VO, se difunde a todos
los fluidos del organismo.
• Se excreta por orina el 75-95% en forma de metabolitos
por hidrolisis.
• Su vida media aumenta en insuficiencia hepática.
• Reacciones adversos: alteración hepática, neuritis
periférica, reacciones alérgicas como eritema
generalizado y urticaria.
Pirazinamida
• Es bacteriostático incluido en la primer línea para TB y en dosis acto actúa como
bactericida.
• Administración después de los alimentos.
• Presentación comprimidos de 500 mgs. Adultos dosis 20-30 mgs/kg/24 en 2-3
dosis. VO, máx. 2 grs, HIV + misma dosis pero c/24 horas por 2 meses,
combinado con otros antifimicos.
• Niños 7.5-20 mg/kg dos veces al día o 15-40 c/24 horas y aumenta a los 15 días.
HIV + 15-30MG/KG C/24 horas por 2 meses.
Pirazinamida
• Su excreción es renal sobre todo por filtro glomerular.
 Piramizida
• Farmacocinética: concentración plasmática máx. 2 horas-8 horas, es capaz de
atravesar las meninges inflamadas.
• Vida media 9-10 horas en IR hasta 26 horas.
• Interacciones: antagonizas en uricosúricos, alopurinol, afecta a hipoglucemiantes, en
estudios cetónicos de orina.

• Reacciones adversas: Anorexia, aumento de transaminasas, hiperuricemia, artralgia.

Ocasionalmente: náusea, vómito, diarrea, ictericia, hepatitis, foto dermatitis.
 Etambutol
• Tiene pocos efectos adversos entre ellas: neuritis
óptica retro bulbar con perdida de visión y
alteración de la percepción de los colores.
• Esta contraindicado en niños de 13 años.
• Presentación: tableta 400 mgs.
• Dosis: 15-25 mgs/kg/día máx. 2.5 gr c/24 horas.
Después de 60 días de Tx disminuye dosis al
mínimo 15 mgs.
• Se excreta renal
Sulfonamidas
TRIMETROPIMA/SULFAMETOXAZOL TMP/SMX
• Antibiótico bactericida, función de bacteriostático por que interfiere en la vía metabólica
del acido fólico.

• Es de amplio espectro Gram +/-, excepto Enterococos y Pseudomonas, efectivo en

Pneumocistis carinii, en infecciones de vías urinarias, GEPI por Shigella, Brucelosis y
otitis media aguda.
TMP/SMX
Quinolonas
Agentes con actividad antimicrobiana con toxicidad selectiva sintéticos, es
decir, que no son producidos por microorganismos, a diferencia de los
antibióticos.
3RA Generación
CIPROFLOXICINO
• Tableta 250 y 500 mgs
Vida media 3.3 hrs. Con IRC 8
• Solución inyectable 100 ml/200mgs. IV hrs.
LEVOFLOXACINO
• Tabletas 250/500/750 mgs
Vida media 7 hrs. Con IRC 76
• Solución 100ml/500mgs hrs.
 Quinolonas
4ta Generación Vida media 13 hrs.
Moxifloxacino
• Presentación VO/IV
Tabletas y solución 400 mgs.
Todas se eliminan principalmente Renal y en menor % Hepática.
• Espectro en la 3G bacilos gramnegativos y positivos. Y los de 4G se agregan los
microorganismos anaerobios.
• Contraindicaciones solo a la hipersensibilidad a las quinolonas
Bibliografias:
PLM medicamentos .disponible en: http://www.medicamentosplm.com/
• Vademécum Académico de Medicamentos. Disponible en:
https://accessmedicina.mhmedical.com/book.aspx?bookID=1552
• Mosqueda J.M., Galdós P., Farmacología clínica para enfermería,
McGRAW.HILL INTERAMERICA, 3RA Ediccón, España, 2001.
• Disponible en:
http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/Ciprofloxacino%2
0Tabs.htm