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TÉRMINO «OPIOIDE»

se aplica de forma genérica para designar un grupo


de sustancias naturales y de sus derivados
semisintéticos y sintéticos, que producen analgesia.
HISTORIA
HISTORIA
Sus principales ventajas son:

 Producir analgesia profunda


 Mínima depresión cardiovascular
 Disminuir la respuesta endocrina al estrés
 Pueden ser revertidos por antagonistas
competitivos
 Poseer escasa toxicidad orgánica
 No desencadenar hipertermia maligna
SUB GRUPO : FENILPIPERIDINAS
Estructura quimica

Peso mol. 416.517 g/mol


Mecanismo de acción
ESTRUCTURA DEL RECEPTOR OPIOIDE
La liberación de opioides en la médula espinal
CARACTERÍSTICAS
FARMACOCINÉTICAS
alfentanilo se une a proteínas plasmáticas (sobre todo
a glucoproteínas) en mayor porcentaje (92%)

A pH fisiológico se encuentra principalmente (90%) en la


forma no ionizada

Tiene un pKa bastante bajo (6,5).

la fracción de alfentanilo que se


puede difundir supera la de fentanilo
CARACTERÍSTICAS
FARMACOCINÉTICAS
METABOLISMO
 N-desalquilación,
 la O-desmetilación oxidativa
 la hidroxilación aromática.
 formación de éter glucurónido

El principal metabolito lo constituye la


N-fenilpropanamida.

metabolismo lo realiza sobre todo el citocromo


P450 3A3/4 (CYP3A3/4)

También por las enzimas microsómicas hepáticas


humanas CYP3A5
INSUFICIENCIA RENAL

no afecta demasiado la farmacología clínica de los


congéneres del fentanilo, aunque la disminución en la unión
a proteínas plasmáticas podría alterar la fracción libre de
estos opioides

INSUFICIENCIA HEPÁTICA

hígado es el principal responsable de la


biotransformación de los opioides

no influye de forma significativa en la farmacocinética


de la mayoría de los opioides
CAMBIOS EN EL EQUILIBRIO ACIDOBÁSICO

cambios en el pH tienen influencia en la unión a


proteínas del fentanilo (52%), sufentanilo (29%) y el
alfentanilo (6%).
ANALGESIA

ANESTESIA BALANCEADA
penetra con mucha rapidez en el cerebro, se puede
alcanzar el equilibrio entre el plasma y el SNC

Esta propiedad explica la eficacia de dosis


bajas de alfentanilo (25-50 mg/kg i.v)
Presentación:

Nombre Comercial Fenaxal


Limifen

Presentación Ampollas de 2 ml conteniendo 1 mg (0,5 mg/ml)


Ampollas de 10 ml conteniendo 5 mg (0,5 mg/ml)
Efectos Secundarios
 SNC: depresión del SNC
 Cardiovasculares: bradicardia, hipotensión (frecuentes)
 Gastrointestinales: náuseas, vómitos (frecuentes), espasmos
del tracto biliar, estreñimiento
 Neuromusculares: rigidez muscular
 Respiratorios: depresión respiratoria
 Renales: retención urinaria
 Dermatológicos-alérgicos: prurito
 Adminstración sobre el neuroeje: depresión respiratoria
tardia, náuseas/vómitos, prúrito, retención urinaria.
Recomendaciones
Dosis según peso ideal.

Precaución en pacientes con dependencia a drogas, lesiones


cerebrales o hipertensión intracraneal (puede aumentar la PIC).

Evitar la infusión IV rápida, ya que puede causar rigidez torácica


junto con distres respiratorio, broncoconstricción y/o
laringoespasmo.

Atraviesa la placenta, pudiendo producir depresión


respiratoria en el neonato
BIBLIOGRAFIA
 FARMACOLOGIA PARA ANESTESIOLOGOS.
J.ANTONIO ALDRETE-MIGUEL ANGEL
PALADINO.
 MILLER ANESTESIA 8A ED