Antiarrítmicos

Antiarrítmicos

• Arritmia:
– Debida a alteración inicio o conducción del impulso o
ambas.
– Alt entre VCN y p. Refractario.
– Fases: 0 despolarización rápida (entrada Na), 1
repolarización rápida: (salida K), 2 despolarización
sostenida (entrada Ca), 3 repolarización rápida (salida
K), 4 despolarización lenta (diástole) (entrada de Na
gradual).
 Antiarrítmicos

• SA: marcapaso x fase 4 rápida.

• SA-AV-His Purkinje
• Antiarritmicos actúan en marcapasos latentes.
• En lesión cardiaca: disminuye VCN o p
refractario: reentrada impulso.
 Antiarrítmicos IA

• Quinidina:
– D-isomero de quinina.
– Sulfato o gluconato.
– VO, E max 1-2hrs, 80% PP (alb).
– IM (gluconato).
– Metab hepático, excreción renal.
– Efecto directo: bloq canal Na, disminuye V max en fase
0: disminuye VCN y aumenta P refractario, disminuye
fase 4: aumenta automaticidad.
– Efecto indirecto: disminuye Ach.
 Antiarrítmicos IA

• Quinidina:
– EKG: aumenta QRS, QT, PR, alt T.
– Extracardiaco: disminuye tono vascular x bloq alfa:
disminuye R perif.
– Usos: A. Supraventriculares: Profilaxis de taquicardia
paroxística auricular, Wolff-Parkinson-White,
Taquicardia nodal recíproca, FA , flutter. Tx de FA o
flutter (preferible cardioversión). No usar predigital x
efecto vagolítico.
– Usos: A. Ventriculares: extrasist, profilaxis TV post
cardioversión.
– VO o IV (sol gluc 5%, lento).
 Antiarrítmicos IA

• Quinidina:
– Efectos colaterales: Bloq A-V, TV, ICCV, disminuye
50% QRS (disminuir rápido la dosis), diarrea, náusea,
vómito, anorexia, síncope x torsades de pointes,
aumenta niveles de digital, cinconismo (tinitus,
hipoacusia, vómito, diarrea, cefalea, diplopia, fotofobia,
alt percepción color, confusión, psicosis.
 Antiarrítmicos IA

• Procainamida:
– Amida en vez de ester (dif con quinidina): evita
hidrólisis enz, llega a SNC.
– VO, E max 1hr, T ½ 3hrs.
– Metab hepático, eliminación renal (50-60% sin
cambios), toxic en insuf renal.
– Efectos cardiacos igual a quinidina.
– Efectos extracardiacos IV: hipotensión x vasodilatación.
 Antiarrítmicos IA

• Procainamida:
– Usos: Igual a quinidina. Extrasist, taquicardia
paroxística, arritimias supraventriculares.
– VO, IV (en graves, admon lenta).
– E colat: FV, depresión cardiaca, náusea, vómito,
diarrea, anorexia, confusión, psicosis, alergia (+ frec
que quinidina): fiebre, rash, artralgias, agranulocitosis
fatal, lupus-like (30%), ANAs + (70%), hipotensión,
RAO, glaucoma.
 Antiarrítmicos IA

• Disopiramida:
– VO absorción 83%, excreción renal 50% sin cambios,
metab hepático. T1/2 5-7hrs, aumenta en insuf renal.
– Efectos: similares a quinidina. Disminuye respuesta de
memb, amplitud del potencial, excitabilidad músc
auricular y ventricular. Disminuye VCN, aumento P
refractario. Mayor reducción Vmax en fase 0 (mayor
que quinidina y procainamida) a niveles menores del
potencial de reposo. Disminuye automaticidad auricualr
y ventricular.
– EKG: cambios similares pero más leves que quinidina y
procainamida.
 Antiarrítmicos IA

• Disopiramida:
– Efectos extracardiacos: acción atropina-like leve. No
tiene efecto antag adrenérgico.
– Usos: VO arritmias ventriculares como alternativa a
quinidina o procainamida. Arritmias auriculares: igual
de eficaz que quinidina y procainamida (pero aún no
aprobada).
– E colat: alt conducción, ICCV; hipotensión, inotrópico -
, anticolinérgicos (contraindicada en retención urinaria
y glaucoma)
 Antiarrítmicos IB.

• Lidocaina:
– Anestésico local: amida.
– 70% fenómeno 1er paso. T1/2 1 1/2hr
– Efectos:No afecta SA. Disminuye fase 4 en Purkinje y
músc auricular (disminuye automaticidad), disminuye
amplitud potencial acción y respuesta memb,
disminuye Vmax (menos que quinidina o procainamida,
excepto en condiciones de disminución del potencial de
reposo e hipekalemia), disminuye duración potencial
acción x bloq canal Na, acorta p refractario de Purkinje.
– EKG: pocos cambios.
 Antiarrítmicos IB

• Lidocaina:
– Efectos extracardiacos: Poco efecto en tono autonómico
– Usos: Tx arritmias ventriculares de urgencia (x inicio
rápido y duración breve): Qx cardiaca abierta, intox
digitálica, IAM.
– Ruta IV o IM. IV hasta cese de la arritmia, infusión
contínua.
– E colat: mareo, parestesias, hipoacusia, convulsiones,
insuf resp, choque en IAM (x dosis alta o admon
rápida). Con tocainida de forma conjunta produce
convulsiones. Propranolol y cimetidina disminuye su
eliminación.
 Antiarrítmicos IB

• Mexiletina:
– Congénere de lidocaína.
– VO, poco 1er paso, T1/2 10-12hrs, metab hepático,
10% sin cambios en orina
– Efectos: similares a lidocaina, pocos efectos EKG.
– VO con antiác o alimentos, intervalo de ajuste 2-3d,
ajustar dosis en insuf hepática. Fenobarbital disminuye
sus niveles.
– E colat: 40% intol gastrointest o neurológica, agrava
defectos conducción SA o interventricular.
 Antiarrítmicos IB

• Tocainida:
– Análogo lidocaína. Anestésico local: amida.
– VO
– Disminuye duración potencial acción y P refractario
– Usos: arritminas ventriculares.
– E colat: agravar arritmias ventriculares (poco frec), trast
gastrointest y del SN, alergia (rash).
 Antiarrítmicos IB

• DFH:
– Antiepiléptico, antiarritmico similar a lidocaina.
– VO absorción lenta y variable. T1/2 17hrs. Metab enzs
microsomales hepáticas (variabilidad entre individuos).
– Efectos: Similar a lidocaina. EKG mínimos.
– Efectos extracardiacos: depresión simpático en SNC.
– Usos: Arritmias ventriculares grave: intox digitálica o
IAM.
– IV intermitente, monitorizar al paciente. VO en dosis de
carga seguido de dosis de mantenimiento.
– E. Colat: nistagmus, vértigo, bradipsiquia, choque,
hipotensión.
 Antiarrítmicos IC
• Propranolol:
– Beta bloq no selectivo.
– Depresión SA y automaticidad Purkinje, aumenta p
refractario nodo A-V, acortamiento p refractario
Purkinje.
– EKG: prolonga PR: bradicardia.
– IV lento c/3-5’. VO DR.
– Usos: Taquiarritmias supraventricualres: FA, flutter.
Taquicardia paroxística supraventricular. No lleva a
ritmo sinusal, pero disminuye respuesta ventricular en
FA y flutter. Arritmias asociadas a respuesta adrenérgica
(estrés, ejercicio) Arritmias ventriculares: intox
digitálica.
– E colat: Hipotensión, empeora ICCV, choque, asistolia,
broncoespasmo, enmascara síntomas de hipoglucemia,
en susp abrupta: angina, arritmias, IAM.
 Antiarrítmicos IC

• Beta bloq cardioselectivos:

– Acebutolol Bloq B1 con actividad simpaticomimética.
Usos: Extrasist ventricular
– Esmolol: T ½ corta. Infusión IV. Arrtimias
supraventriculares. E colat: hipotensión, bradiarritmias.
 Antiarrítmicos II/III

• Sotalol:
– VO. Eliminación renal. T ½ 12hrs.
– Prolonga repolarización, beta bloq. No selectivo.
– Efectos: Bradicardia y prolonga QT.
– Usos: Arritmias ventriculares graves. Arritmias
supraventriculares.
– E colat: Similares a beta bloq. Proarrítmico: torsades de
pointes.
 Antiarrítmicos III

• Bretilio:
– Amonio cuaternario, bloq adrenérgico neuronal,
estimula liberación de NE inicial pero la inhibe a
respuestas neuronales.
– VO poca absorción. IM. Excreción renal. T ½ 6-10hrs.
– Efectos: No afecta automaticidad Purkinje. Aumenta
tasa de disparo de FV. Prolonga duración potencial
acción, p refractario del nodo A-V, músc auricular y
ventricular.
– EKG: disminuye SA, aumenta PR y QT.
 Antiarrítmicos III

• Bretilio:
– Ruta: Uso x corto plazo, paciente en supino. IV diluido
infusión en 10-20’. En urgencia no diluido en c/15-30’.
IM no diluido.
– Usos: Arritmias ventriculares refractarias a otros Tx.
– E colat: hipotensión, náusea, vómito.
 Antiarrítmicos III
• Amiodarona:
– Derivado iodinado de benzofurano.
– Aumenta duración potencial acción y p refractario en
músc auricular y ventricular. Disminye automaticidad
SA. Induce bloq beta y alfa x antag no competitivo:
vasodilatación sist y coronario.
– EKG: Aumenta PR, QRS, QT.
– Usos: Extrasist ventriculares. TV Arritmias
ventriculares refratarias a otros Tx.
– E colat: Fibrosis pulmonar (reversible) bradicardia,
bloq A-V, arritmias ventriculares: torsades de pointes,
fotosensibilidad, microdepósitos corneales (visión
borrosa), hiper o hipotiroidismo (interfiere con
conversión T4-T3), ataxia, mareo, temblor, neuropatía
perif, miopatía prox, anorexia, náusea, vómito,
aumenta niveles de digital, diltiazem, quinidina y
procainamida.
 Antiarrítmicos IV

• Bloq canales Ca:

– Verapamil: taquicardia supraventricular (tx elección)
IV, FA, flutter. Menos útil en arritmias ventriculares.
– Disminuye conducción A-V.
– E colat: Contraindicado en disf nodo A-V, FA x Wolff-
Parkinson-White. Cuidado en ICCV.
– Diltiazem: No aprobado como antiarritmico.