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Farmacos para patologías

muscoloesqueleticas diferentes a opioides,


aines y relajantes musculares.

• Efer Amid Rieder Garrido (Pareja # 09)


• Luis Francisco Gonzales Monsalve (Pareja # 09)
• Jeovany Andrés Mejía Mejía (Pareja # 10)
• Jose Rodiño Ballesteros (Pareja # 10)

Universidad del Sinù – Seccional Cartagena


Medicina VA
Mecanismo de Acción Glucocorticoides
• Los glucocorticoides son agonistas altamente liposolubles,
que difunden a través de la membrana plasmática y se unen al
receptor ubicado en el citoplasma celular.
• El receptor se encuentra en el citoplasma en forma inactiva
hasta que se une al ligando esteroide. Luego de esta unión, el
receptor se activa y transloca al núcleo.
• La consecuencia del proceso lleva el tiempo que requiere la
síntesis de proteínas, por lo tanto la mayoría de las acciones
de los corticoides no son inmediatas y se observan luego de
varias horas desde la administración.
• Efectos Antiinflamatorios Glucocorticoides
• Macroscópicamente, los glucocorticoides disminuyen los signos y
síntomas de la inflamación: rubor, calor, dolor, tumefacción e incapacidad
funcional.
• Microscópicamente, se observa una reducción de la acumulación de
líquidos en el área inflamada (edema), el depósito de fibrina, la dilatación
capilar, la migración de leucocitos al área inflamada y la actividad
fagocítica.
Glucocorticoides
Puede usarse en la Su principal A pesar del alivio sintomático,
patología reumática, inconveniente, aparte los corticosteroides no impiden
principalmente en la de los efectos la progresión de la enfermedad
artritis reumatoide, adversos propios de y la destrucción articular;
administrándolos por
vía oral para ejercer un los esteroides, es la además suele establecerse
efecto general que es de creación de resistencia a su acción.
carácter sintomático. corticodependencia y
el riesgo de supresión
de la secreción
suprarrenal.
Se deben cumplir
algunas premisas:

• No emprender el No mantenerlos mas de dos


tratamiento meses; y aspirar solo a una
indiscriminadamente; mejoría parcial con una
no considerarlos dosis pequeña. Por ejemplo:
sustitutos de otros Prednisolona 5 mg,
tratamientos y usarlos administrada por la noche
solo cuando estos para reducir el dolor
otros fármacos fallen. nocturno y la rigidez
matutina.
• Estos potentes fármacos
deben reservarse para La administración intraarticular esta
aquellos pacientes con indicada cuando haya
síntomas incapacitantes contraindicación al tratamiento
y mal estado general y general, por ejemplo, diabetes,
aquellos en que la embarazo o tuberculosis o cuando
afección reumática solo están afectadas una o pocas
suponga una amenaza articulaciones o una de ellas esta
vital. mas afectada que otras. La
repetición de inyecciones
Por vía intraarticular, los intraarticulares de corticosteroides
glucocorticoides (hidrocortisona, puede acelerar la destrucción del
predinosolona, dexametasona, cartílago articular.
triamcinolona) generalmente
combinados con un anestésico
local, producen un alivio temporal
del dolor y la inflamación, sin los
inconvenientes de la administración
general.
• Efectos Adversos Glucocorticoides
• Los efectos adversos más comunes del tratamiento con glucocorticoides
son los siguientes:
• Osteoporosis, riesgo de fracturas patológicas
• Síndrome de Cushing iatrogénico
• Miopatías: debilidad muscular proximal, atrofia muscular marcada.
• Patologías oftalmológicas: cataratas subcapsulares, glaucoma de ángulo
abierto
• Hipertensión Arterial, Insuficiencia Cardiaca, Edemas
• Diabetes Mellitus
• Infecciones (virales, fúngicas, bacterianas)
• Psicosis corticoide, Alteraciones del humor
• Riesgo Fetal
• Retraso del crecimiento en los niños
• Efectos Adversos SNC Glucocorticoides
• Como consecuencia de la gran cantidad de receptores para
glucocorticoides ubicados en todo el SNC, se pueden observar diversos
efectos adversos:
• Psicosis corticoidea, intentos de suicidio
• Depresión, Manía, Alteraciones del Humor (Euforia), Alteraciones del
sueño (Insomnio)
• Dependencia Física (Síndrome de Supresión)
• Hipertensión Endocraneana Benigna
• VIA SISTEMICA • AEROSOL
Hidrocortisona • VIA TOPICA
Betametasona Betametasona Beclometasona
Clobetasol Budesodine
Dexametasona Fluocortolona Fluticasona
Prednisona Beclometasona
Hidrocortisona
Prednisolona Mometasona
Metilprednisolona Diflucortolona
Deflazacort Fluocinolona
Flumetasona
ZINCOTIDE
Es un fármaco analgesico usado en el
tratamiento del dolor crónico. Es un
derivado del veneno de la especie Conus
magus de la familia de los caracoles cono
marinos o cónidos; una forma sintética de
un péptido de este caracol, la conotoxina
omega -Ω-conotoxina M-VII-A (N-tipo) -
un antagonista del calcio.
VENTAJAS
El fármaco posee dos ventajas importantes:
• su poder adictivo se considera bajo o nulo (comparado con otros fármacos)
• posee un potencial analgésico 1000 veces superior a la morfina.

DESVENTAJAS:
Sus desventajas también son destacables:
• exclusiva administración por vía intratecal
• Y efectos secundarios importantes en algunos pacientes
MECANISMO DE ACCION
• Todavía se desconoce el mecanismo de acción del
ziconotide en los seres humanos. Los resultados en
los estudios con animales sugieren que el
ziconotide bloquea los canales del calcio tipo N en
los nervios nociceptivos primarios en la médula
espinal.
Uso
terapéutico:
La terapia con ziconotide se considera indicada solamente para el
tratamiento del dolor crónico severo en aquellos los pacientes para quienes
se autoriza la terapia intratecal (T.I.) y a quienes son intolerantes o
refractarios a otros tratamientos, tales como las terapias analgésicas
sistémicas .
Ziconotide está contraindicado en pacientes que hayan padecido trastorno
psicológico (psicosis) ya que son más susceptibles a ciertos efectos
secundarios severos.
Efectos secundarios
Los efectos secundarios más
Los efectos secundarios más comunes son:
severos, pero más raros son:
• vértigos náuseas confusión, y dolor de • las alucinaciones
cabeza • los pensamientos de suicidio
• la debilidad • aparición
• hipertonía (rigidez) ataxia • empeoramiento de
• visión anormal la depresión y meningitis.
• anorexia Por lo tanto, está contraindicado en
• somnolencia insensibilidad en los pies enfermos con antecedentes
• problemas de memoria. de psicosis, esquizofrenia, depresión
clínica, y desorden bipolar.
• Fármacos adyuvantes
• Aunque no son analgésicos cuando se administran aisladamente,
potencian la acción de cualquier analgésico en asociación. Entre los
fármacos adyuvantes analgésicos se encuentran:
• Corticoides
• Antidepresivos sobre todo los antidepresivos tricíclicos.
• Anticonvulsivantes sobre todo en el dolor neuropático.
Antigotosos
Son medicamentos que controlan el ácido úrico para prevenir o tratar
los tofos (masas nodulares de cristales de ácido úrico). Existen
numerosos medicamentos para tratar la gota.

Incrementadores de la Eliminación de la
Inhibidores de la
excreción de ácido úrico respuesta inflamatoria
síntesis de ácido úrico
(Uricosuricos) (No AINES)
Inhibidor de síntesis de ácido úrico:
ALOPURINOL
MECANISMO DE ACCIÓN: El alopurinol pertenece a una clase de
medicamentos llamados inhibidores de oxidasa de xantina. Disminuye el nivel
de ácido. úrico en plasma y orina por inhibición de xantinoxidasa, enzima que
cataliza la oxidación de hipoxantina a xantina y de xantina a ácido úrico. Sin
embargo el alopurinol se usa para prevenir los ataques de gota y no para
tratarlos cuando ocurren.

INTERACCIONES DEL ALOPURINOL:


Aumenta acción y toxicidad de: 6-mercaptopurina, azatioprina, arabinósido de
adenina, ciclosporina.
Aumenta efectos de: teofilina, warfarina y anticoagulantes cumarínicos.
Aumenta frecuencia de erupción cutánea con: ampicilina/amoxicilina.
Efecto disminuido por: probenecid y altas dosis de salicilatos.
ALOPURINOL CONTRAINDICACIONES

* Pacientes con insuficiencia hepática o renal

* Embarazo: No hay experiencia en humanos. Solo debe usarse cuando no haya otra alternativa más
segura y cuando la enfermedad por sí misma conlleve riesgos para la madre o el feto.

* Lactancia: No se recomienda su utilización durante el periodo de lactancia. El alopurinol y sus


metabolitos aparecen en la leche humana y puede provocar reacciones adversas en lactantes. Por
tanto, no se aconseja su administración durante el periodo de lactancia.

* Efectos sobre la capacidad de conducir: Puesto que se han descrito reacciones adversas tales
como somnolencia, vértigo y ataxia en pacientes tratados con alopurinol, no se deberá conducir,
utilizar maquinaria o participar en actividades peligrosas hasta que estén razonablemente
convencidos de que no afecta adversamente su comportamiento.
RASH

Agranulocitosis Aumento de TSH

Trombocitopenia Anemia aplásica


Inhibidor de síntesis de ácido úrico:
FEBUXOSTAT
MECANISMO DE ACCIÓN: El febuxostat pertenece a una clase de medicamentos
llamados inhibidores de oxidasa de xantina. Disminuye el nivel de ácido. úrico en
plasma y orina por inhibición de xantinoxidasa, enzima que cataliza la oxidación
de hipoxantina a xantina y de xantina a ácido úrico. Sin embargo el alopurinol se
usa para prevenir los ataques de gota y no para tratarlos cuando ocurren.

INTERACCIONES DEL FEBUXOSTAT:


Eficacia reducida por: inductores potentes de la glucoronidación, controlar la
concentración de ácido úrico en suero 1 ó 2 sem después de iniciar el tto. con el
inductor, la interrupción del tto. con el inductor podría elevar la concentración
plasmática de febuxostat.
Contraindicaciones
Febuxostat

Embarazo Lactancia

Efectos sobre
Insuficiencia
la capacidad
hepática grave
de conducir
Cefalea

Exantema Diarrea

Anomalías
Nauseas
hepáticas
Eliminación de la respuesta inflamatoria:
COLCHINA
• Alcaloide extraído del azafrán de otoño o de las praderas (Colchicum
autumnale), empleado durante más de un siglo con este propósito.

La colchicina impide la fagocitosis de los


cristales de urato por los neutrófilos, ya que
bloquea la migración de los neutrófilos hacia el
área inflamada.

Colchicina específica para el tratamiento gota.


No se emplea en otros trastornos inflamatorios
porque no muestra actividad antiinflamatoria ni
analgésica.
PRECAUCIÓN
• Hay riesgo de toxicidad sistémica: depresión medular y afectación
hepática, renal, y alteraciones neurológicas (delirios, convulsiones y
coma) por vía i.v. o con dosis masivas por vía oral.

• Se puede asociar con dicicloverina para disminuir la incidencia de


efectos adversos gastrointestinales (Colchimax ).
Incrementadores de la
excreción de ácido úrico:
URICOSURICOS
• Un uricosúrico es una sustancia,
generalmente un medicamento, que
aumenta la excreción de ácido úrico
en la orina, reduciendo la
concentración de ácido úrico en
plasma sanguíneo. Por lo general,
este efecto se logra por acción sobre
el túbulo contorneado proximal de
la nefrona renal.
Contraindicaciones
Son peligrosos si la concentración
urinaria de uratos es elevada y
Insuficiencia renal Cálculos renales contraindicados si el flujo de orina <
1 ml/min.

Interacción: En general, los salicilatos antagonizan


los efectos uricosúricos de estos agentes y no deben
utilizarse con los agentes uricosúricos.
Uricosúricos : PROBENECÍD
(Benemid)

• Es el uricosúrico más utilizado. Derivado del ácido benzoico, es


el inhibidor prototípico de la secreción de aniones orgánicos,
pero cuando se administra en cantidades suficientes interfiere
en la reabsorción del ácido úrico.
• Indicaciones: Con excepción de los pacientes con insuficiencia
renal, el probenecid es efectivo para aumentar la excreción de
ácido úrico y reducir la hiperuricemia.
• Efectos adversos: Se produce cierta irritación GI y reacciones de
hipersensibilidad, pero en general estos efectos son bien
tolerados.
Uricosúricos :
SULFINPIRAZONA (Anturan)
Mecanismo de acción: la sulfinpirazona actúa a nivel renal, impidiendo la reabsorción del ácido
úrico por los túbulos renales.

Contraindicado en:
• Pacientes con ulcera péptica
• Paciente en tratamiento con sulfamidadas tales como
sulfadiazina y el sulfisoxazol ( Ya que puede potenciar la
acción de estas drogas)
• Paciente con insuficiencia renal
• Mujeres embarazadas

Reacciones adversas:
• Molestias intestinales
• Rash
• Discracias sanguíneas
Uricosúricos : Benzbromarona
Mecanismo de acción: Inhibe la reabsorción tubular de ác. úrico
incrementando su aclaramiento renal y aumenta la eliminación intestinal
del mismo.
Contraindicado en:
• Pacientes con insuficiencia hepática
• Mujeres en lactancia
• Mujeres embarazadas

Reacciones adversas:
Litiasis úrica y cólico renal, diarrea, náuseas, trastornos
hepáticos.
Medicamentos
inmunosupresores
Inmunosupresores:
AZATIOPRINA
• Se usa para tratar la artritis reumatoide grave cuando otros
medicamentos y tratamientos no hayan dado resultado. La
azatioprina pertenece a una clase de medicamentos llamados
inmunosupresores. Actúa disminuyendo la actividad del sistema
inmunitario del cuerpo, de modo que este no ataque el órgano
trasplantado ni las articulaciones.
Reacciones adversas:
Contraindicaciones: Hipersensibilidad: Malestar, mareos, rash, vomitos, fiebre,
• Mujeres embarazadas entumecimiento, exantema, mialgia, artralgia, transtornos
• Pacientes con insuficiencia renal / renales e hipotensión.
Hepática Hematopoyetico: Depresión de medula osea
Suceptibilidad a infecciones
SGI: colitis, diverticulitis, y perforación intestinal, estomatitis,
esofagitis y esteatorrea.
Interacciones de AZATIOPRINA
• Agentes bloqueantes neuromusculares: Puede potenciar el bloqueo o
reducirlo si se administra junto a este tipo de medicamentos.
• Warfarina: Se ha informado sobre la inhibición del efecto anticoagulante de
la warfarina cuando se administró junto a azatioprina.
• Citostáticos/agentes mielosupresores: Cuando sea posible, se debe evitar la
administración concomitante de fármacos citostáticos.
• También existe un informe sobre un caso que sugiere que se pueden
desarrollar anomalías hematológicas tras la administración concomitante de
azatioprina y inhibidores de la ECA, como el captopril.
• Los pacientes que reciban simultáneamente tratamiento antihipertensivo
como inhibidores de la ECA y azatioprina deberán ser vigilados por si se
produjera mielosupresión.