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ABSORCIÓN RETRASADA O LENTA DE

FARMACOS

la velocidad de absorción del fármaco disminuye mientras que el grado de


absorción no cambia significativamente.

La absorción tardía generalmente


ocurre con alta solubilidad, alta
permeabilidad (BCS Clase I) y
fármacos de rápida absorción.

Diltiazem, captoprilo, metoprolol


ABSORCIÓN RETRASADA O LENTA DE FARMACOS

Cmax reducida
El principal mecanismo retrasará el retrasando el
responsable, cuando el inicio de la Tmax inicio de la
fármaco se administra absorción del prolongado acción
con alimentos, es la fármaco en el correspondiente terapéutica
disminución de la tasa intestino y / o un tiempo del fármaco
de vaciamiento gástrico delgado. de retraso de administrado
absorción (Tlag)
ABSORCIÓN RETRASADA O LENTA DE FARMACOS

El AUC de la droga no cambia significativamente mientras la droga pueda soportar el


ambiente ácido del estómago

• Thakker et al.
• 150 mg de diclofenaco en cápsulas a 12 individuos
sanos
• desayuno estándar resultó en una absorción retardada
manifestada por una reducción significativa en la Cmax
(Cmax = 312 ng / ml) y un aumento de 3 veces en Tmax
(Tmax = 6.25 h)
• en comparación con el estado de ayuno (Cmax = 502
ng / ml, Tmax = 2 h).
• Sin embargo, el AUC0-24 no cambió significativamente
entre el estado alimentado y el estado en ayunas.
Inestabilidad en fluidos gástricos.
• Los medicamentos que son inestables en los fluidos gástricos
exhibirán una biodisponibilidad reducida cuando se administran con
alimentos como resultado de su mayor tiempo de residencia en el
estómago.

Por ejemplo: la didanosina


un fármaco antirretroviral, se degrada en condiciones ácidas
y su biodisponibilidad se reduce significativamente cuando
se administra con alimentos.

Shyu et al. mostró que la administración de una tableta de


didanosina masticable con un desayuno estándar en 8
hombres resultó en una disminución del 47% y 54% en el
AUC0-1 y la Cmax, respectivamente.
La reducción en la extensión de la absorción de didanosina
se debió parcialmente a la mayor degradación del fármaco
como resultado del aumento de la retención gástrica
después de la administración de alimentos.

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