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CH3
Función Ester
O CH3
CH3
C4H9 Tetracaína ( Pantocaína)
LIDOCAINA
CH3 O C2H5
NH – C - CH2- N
C2H5
CH3
CH3 O
NH – C
N
CH3
C4H9
BUPIVACAÍNA
1.Anestésicos Locales derivados de ésteres:
Propoxicaína
1.Amidas:
Lidocaína Prototipo.
1943
Mepivacaína
Prilocaína
Grupo Hidrofílico
Grupo Lipofílico
O CH3
Grupo Ester
Grupo Hidrofílico
Grupo Lipofílico Grupo Amida
CH3 O C2H5
NH – C - CH2- N
C2H5
CH3
CARACTERISTICAS QUÍMICAS
• La unión éster (Procaína) es MÁS
propensas a la hidrólisis (Breve).
• La observación de Odontólogos y
Cirujanos; que en los tejidos
infectados son menos eficaces...
• ....... se debe al Ph bajo del tejido
infectado que provoca que una base
débil (Anestésico) NO forme
fracciones no-ionizadas que son las
responsables de la penetración.
Las principales características que definen a los anestésicos locales1,4
son:
Potencia anestésica
Determinada principalmente por la lipofilia de la molécula, ya que
para ejercer su acción farmacológica, los anestésicos locales deben
atravesar la membrana nerviosa constituida en un 90% por lípidos.
Existe una correlación entre el coeficiente de liposolubilidad de los
distintos anestésicos locales y su potencia anestésica.
Latencia
El inicio de acción de los anestésicos locales está condicionado por el
pKa de cada fármaco. El porcentaje de un determinado anestésico
local presente en forma básica, no ionizada, cuando se inyecta en un
tejido a pH 7,4 es inversamente proporcional al pKa de ese
anestésico local. Por lo tanto, fármacos con bajo pKa tendrán un
inicio de acción rápido y fármacos con mayor pKa lo tendrán más
retardado.
FARMACOCINÉTICA
• Se administran cerca de la fibra nerviosa a
ser bloqueada.
• La absorción y distribución no es
importante en el control del inicio y fin de
la anestesia.
• Dosificación • Presencia de
Vasoconstrictor
• Sitio de la
inyección • Propiedades
Físico-químicas
Lugar de administración
Del grado de vascularización de la zona y de la presencia de tejidos a
los que el anestésico local pueda fijarse. A mayor nivel de masa (mg)
administrada, mayores niveles plasmáticos se alcanzarán. Por el
contrario, si se mantiene la masa y disminuimos el volumen (mayor
concentración), aumentarán los niveles plasmáticos por saturación
de los receptores y mayor disponibilidad para que el anestésico local
sea reabsorbido.
Velocidad de inyección
Una mayor velocidad de inyección produce mayores picos
plasmáticos.
Presencia de vasoconstrictor
Adición de vasoconstrictor
Propiedades fisico-químicas1,3,11-13
Carbonatación
Añadir CO2 a la solución anestésica favorece su difusión a través de
las membranas, disminuyendo la latencia y aumentando la
profundidad del bloqueo. Se debe a la difusión del CO2
intracelularmente con la consiguiente disminución del pH
intracelular, lo que favorece la forma iónica activa, que es la que se
une al receptor. Existe controversia sobre su utilización en la
práctica clínica habitual, ya que in vivo el CO2 puede ser tamponado
rápidamente.
Alcalinización
+60
+20
Apertura de canales de K+
0
• Umbral de excitación
• La conducción de los
impulsos se retrasa .......
Mecanismo de acción
• la velocidad de aumento del
potencial de acción
• El de Ca++ extracelular
antagoniza la acción anestésica.
• El de K+ extracelular favorece
el estado de activación y
potencia el efecto anestésico.
Mecanismo de acción
• Algunas toxinas biológicas se fijan a
receptores dentro del conducto y
evitan la inactivación .....
• Son verdaderos AGONISTAS:
Tetrodotoxina, Saxitoxina,
Batracotoxina, Aconitina, Veratridina y
veneno de Escorpión.
ORDEN DE INHIBICION DE LAS
FIBRAS NERVIOSAS:
• Fibras B y C más pequeñas
(transmiten el dolor)
PRILOCAINA 3 MEDIA
ROPIVACAINA 16 PROLONGADA
Farmacología Clínica
• Los agentes Vasoconstrictores del
tipo de Epinefrina prolongan la
duración de la anestesia y
disminuyen la toxicidad ya que
limitan la entrada hacia la sangre
• SNC: somnolencia,
desvanecimientos, trastornos
visuales, auditivos y cansancio.
Taquifilaxia
Consiste en la disminución del efecto clínico de un fármaco con las
sucesivas reinyecciones obligando a un aumento de la dosificación y
al acortamiento del intervalo de administración.