COMPLEJO

FARMACO-RECEPTOR
TEMA 6
ESCUELA DE MEDICINA
U.N.E.R.G.
VALLE DE LA PASCUA
 INTRODUCCION
• El complejo fármaco-receptor es una interacción
fisicoquímica que se produce entre diferentes
moléculas al administrar un fármaco para que
produzca un efecto biológico en el organismo de un
ser vivo, la cual es mediada mediante componentes
moleculares llamados receptores.
• La interacción comienza por medio de ciertas
moléculas de señalización llamadas primeros
mensajeros, los cuales se encuentran regulados por
proteínas receptoras y se van a unir a canales iónicos,
para que después se activen otras moléculas
conocidas como segundos mensajeros.
 CONTINUACION…
• La interacción comienza por
medio de ciertas moléculas de
señalización llamadas primeros
mensajeros, los cuales se
encuentran regulados por
proteínas receptoras y se van a
unir a canales iónicos, para que
después se activen otras
moléculas conocidas como
segundos mensajeros.
 PROPIEDADES FUNDAMENTALES

• Para que todo esto ocurra los fármacos

deben contar con dos propiedades
fundamentales: afinidad y actividad
intrínseca. Si poseen ambas características se
denominan fármacos agonistas, pero si
únicamente cuentan con la afinidad por el
receptor se conocen como fármaco
antagonista.
 MECANISMO
• El fármaco por sí solo no forma algo nuevo,
sólo emite una respuesta mediante la
activación o inhibición de lo que encuentra.
• En presencia de un fármaco se lleva a cabo un
proceso de acción farmacológica que puede
ser de varios tipos: reacción enzimática,
movimiento de cargas eléctricas o de ion
calcio a través de membranas.
• El efecto farmacológico es lo que aparece
después de una acción farmacológica.
 SELECTIVIDAD

• La selectividad de un fármaco radica en que

el fármaco puede actuar sobre un receptor o
receptores y también en el sitio específico del
organismo.
• Los receptores se sitúan en diferentes lugares
del organismo, pero la respuesta que dará el
fármaco será diferente, lo que puede
ocasionar reacciones adversas.
 REVERSIBLE O NO REVERSIBLE
• La acción reversible implica que la acción del fármaco
que se produce en tiempo determinado no durara
permanente. Una vez que el fármaco ha formado el
complejo, este se desenlaza del receptor y sigue un
proceso de metabolismo para al final ser excretado.
• La finalidad de que sea reversible hace que tenga fin
la acción farmacológica.
• En el caso de los fármacos antitumorales estos se
entrelazan al DNA y lo fragmentan, este es un hecho
irreversible. Posteriormente el fármaco es disuelto
por los macrófagos que se comen la fragmentación
del DNA.
• En la mayoría de los casos la acción
farmacológica es del tipo reversible.
 UMBRAL DE ACCION

• Un fármaco determinado emite

una acción farmacológica sobre
un estado patológico o
fisiopatológico a partir de una
dosis específica. El efecto no se
lleva a cabo si se administra una
dosis menor.
 TIPOS DE ACCIONES
FARMACOLÓGICAS
• El receptor farmacológico es una molécula que se
encuentran sobre todo en los receptores de
membrana. Estos receptores poseen estructuras que
ayudan a que el fármaco se acople a él, dando como
resultado un complejo fármaco-receptor quien se
encarga de la acción farmacológica.
• El receptor específico se acopla a un tipo de molécula.
Esta molécula formada de proteína tiene cierta
especificidad y reversibilidad. El complejo fármaco-
receptor es un enlace débil. Aquí el receptor tiene
diferentes sitios de adherencia donde se acopla el
fármaco.
 ESTRUCTURAS FUNCIONALES
PUEDEN SER: ESPECIFICAS Y NO ESPECIFICAS
• ESTRUCTURAS FUNCIONALES ESPECÍFICAS son sitios
que se encuentran en los organismos de los seres
vivos en donde el fármaco necesariamente se une
para poder ejercer la acción farmacológica. El fármaco
sin la presencia de los receptores farmacológicos y las
enzimas, no podría desarrollar su acción
farmacológica. El complejo fármaco-receptor es el
que activa la acción farmacológica.
• ESTRUCTURAS FUNCIONALES NO ESPECÍFICAS, no
tienen un sitio de unión, indican que el fármaco por sí
solo desarrollará la respuesta farmacológica.