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de la Ansiedad.
Omar F. Carrasco
Antecedentes
Trastornos de ansiedad
Trastornos mentales más comunes
Inicio 15 años, prevalencia más alta 25-45 años
OMS
Fobia específica, Fobia social, Trastorno de
estrés postraumático
CENETEC
Ansiedad
Estado emocional displacentero que se
acompaña de cambios somáticos y psíquicos
Reacción adaptativa
Síntoma de otro padecimiento
Cardiovascular SNC
ICC Migraña
Angina Epilepsia
IM Depresión
Esquizofrenia
Ansiedad
Gastrointestinales Farmacológicos
Úlcera péptica Anfetaminas
SCI Anticonceptivos
Alcohol
Cáncer Café
Tabaco
Insulina
Ansiedad generalizada
Crisis de pánico
Tratamiento de inicio a corto plazo
Agonistas alostéricos del receptor GABAA
DIAZEPAM, alprazolam
↑ complejo GABA-receptor de
benzodiazepinas
GABA (Neurotransmisor inhibitorio).
BNZ-1 (cerebelo y corteza cerebral) – Sueño.
BNZ-2 (corteza cerebral y médula espinal) –
Relax muscular
BNZ-3 (tejidos periféricos)
Benzodiazepinas ansiolíticas:
Diazepam
Indicaciones orales:
Desordenes de ansiedad
Relajante muscular
Indicaciones parenterales:
Ansiedad, Sedación, Amnesia,
Anticonvulsivante, Relajante muscular,
inductor de anestesia.
Benzodiazepinas ansiolíticas:
Diazepam
Mecanismo de acción:
Actúa en las regiones límbica, talámica e
hipotalámica del SNC
Depresión del SNC: sedación, hipnosis,
relajación muscular y actividad anticonvulsiva.
↑ la afinidad del complejo del receptor GABA-
benzodiazepina
GABA: Neurotransmisor inhibitorio.
Benzodiazepinas ansiolíticas:
Diazepam
Administración:
Oral, rectal y parenteral.
Distribución:
99% unión a proteínas.
Metabolismo:
Desmetilación: CYP2C19 y CYP3A4
Hidroxilación: CYP3A4
Vida media:
Diazepam 30—100h
Hidroxidiazepam 9.5-12h Oxazepam 5-15h
Eliminación renal.
BZD
Se asocia
Mayor riesgo de dependencia
Tolerancia
Sedación
Ansiedad de rebote
Útil
Inicio del tratamiento
Reagudizaciones
Tx a corto plazo
Benzodiazepinas ansiolíticas:
Alprazolam
Vida media corta y metabolitos con actividad
mínima.
Liberación inmediata: 11.2 h(6.3—26.9 h)
Liberación prolongada: 11 - 16 h.
Interacciones CYP3A4
TAG
Antidepresivos
IRS
Paroxetina
Acción terapéutica 3 meses después del inicio de
tratamiento
Contraindicaciones
IM
Coadministración con inhibidores de la MAO
Reacciones adversas
Cefalea, somnolencia, vértigo, debilidad
muscular, nerviosismo, temblor
TAG
Antidepresivos
IRSNA
Imipramina
Acción terapéutica 3 meses después del inicio de
tratamiento.
Propiedades anticolinérgicas centrales
Propiededes atropínicas periféricas
Reacciones adversas
Resequedad de boca, somnolencia, confusión,
delirio alucinaciones, retención urinaria.
Depresión
Omar F. Carrasco
Depresión
Primera causa de atención psiquiátrica en
México
Prevalencia
Mujeres menores de 40 años: 4%
Hombres: 1.6 %
Mujeres mayores de 60 años: 9.5%
Hombres: 5.0 %
Interacciones farmacológicas
Warfarina y digoxina: Aumenta efectos
adversos
Triptanos: Síndrome serotoninérgico
Imipramina
IRSN
VD: 10-20 L/kg
PB: 60-96%
CYP2D6.- Desipramina
Efecto significativo de primer paso
V1/2: 8-21 h
Elim renal: Menos de 5%
Imipramina
Efectos adversos
Insomnio, sedación, sequedad de mucosas,
mareo, estreñimiento, visión borrosa,
hipotensión o hipertensión arterial,
taquicardia, disuria
Interacciones
IMAO: Aumento de efectos adversos
Alcohol: Aumenta depresión cognitiva
Venlafaxina
IRSN
Menor inhibición CYP2D6 que Fluoxetina
Venlafaxina 5 horas
Desmetil venlafaxina 11 horas
Venlafaxina
Efectos adversos
Nauseas, sudoración, cefalea, alteración de la
acomodación visual, sequedad de boca,
insomnio, astenia, fatiga.
Interacciones
IMAO, Indinavir, Warfarina, Etanol,
Haloperidol, Triptanos: Síndrome
serotoninérgico
Psicosis
Esquizofrenia
Omar F. Carrasco
Esquizofrenia
50% de las hospitalizaciones psiquiátricas a
nivel mundial
EFECTO
VIA
DOPAMINÉRGICA
ORIGEN FUNCIÓN ANTAGONISTA DE LA
DOPAMINA
Movimiento del
Substancia negra Desórdenes del
Negroestrial sistema
Área9 movimiento
extrapiramidal
Funciones
Segmento ventral
emocionales y Liberación de
Mesolímbico del cerebro medio
conducta psicosis
Área 10
motivacional
Segmento ventral Conocimiento y
Liberación de
Mesocortical del cerebro medio función de
psicosis, acatisia
Área 10 ejecución
Aumenta
Regula liberación
Túberohipofisia hipotálamo concentraciones de
de prolactina
prolactina
Antagonistas de los receptores
dopaminérgicos
Haloperidol
Mecanismo de acción
Bloquea los receptores postsinápticos de
Dopamina (D2) en el sistema mesolímbico
La disminución de la neurotransmisión de
Dopamina (12 semanas) provoca efectos
antisicóticos, antieméticos
V1/2: 12-22hrs
Absor: 60-90 min Cmáx:4-6hrs
Haloperidol
Reacciones adversas
Síntomas extrapiramidales
Acatisia, pseudoparkinsonismo
Síndrome neuroléptico maligno
Catatonia, fiebre, rabdomiolisis, muerte
Contraindicaciones
Depresión del SNC
Coma
Parkinson
Antagonistas de los receptores
D y 5HT
Risperidona
Mecanismo de acción
Antagonista de los receptores 5-HT2 y D2
Antipsicosis: Esquizofrenia (alucinaciones, c/l errático)
Risperidona Vs Haloperidol
200 veces más antagonismo 5HT
D2 =
Exclusivo bloqueo en el sistema límbico
Contraindicaciones
Cáncer de mama
Bradicardia
Insomnio
Omar F. Carrasco
¿Importa?
20 a 30% de las causas de atención
médica general
Benzodiacepinas: Triazolam
No benzodiacepinas: Zolpidem
Benzodiazepinas hipnóticas:
Triazolam
Vida media corta y no genera
metabolitos activos.
Amnesia retrógrada.
Administración oral
Interacciones
Eritromicina o cimetidina duplican su
concentración plasmática
Hipnóticos no benzodiazepínicos:
Zolpidem
Produce relajación y efectos
anticonvulsivos solo a dosis superiores
a las que produce sueño.
Metabolismo hepático
Eliminación renal