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DENDRIMEROS

Introducción
Dendrimeros
Son moléculas poliméricas de tipo globular, versátiles y
tridimensionales, altamente arborescentes a parti de un núcleo
central.

• Arboles moleculares
• Tamaño nanoscópico
• Propiedades a las biomoléculas
• Multivalencia
Clasificación estructural
• Molécula en
cascada
Estructura dendrímerica

• Capas entre cada punto focal (punto cascada) llamadas


generaciones
• Núcleo central
Estructura dendrímerica
• Grupos funcionales:
poliaminas, poliamidas,
subunidades de poli (aril
eter)
• Nucleo: carbohidrato,
fosforo o calixarene
• Pueden ser neutro o de
cargas (catiónico y
aniónico
Propiedades fisicoquímicas
• Formas desnaturalizada o nativa
(estructura similar a la
proteínas)
• Polidispersidad cercana a 1
• Baja temperatura de transición
vítrea
• Baja viscosidad intrínseca
• Alta solubilidad
• Capacidad de formar sistemas
tipo huésped-anfitrión.
Propiedades fisicoquímicas
Objetivos
• Conocer los diferentes métodos de síntesis de
dendrimeros de interés farmacéutico
• Identificar las pruebas de caracterización de
dendrimeros
• Investigar cuales son las aplicaciones
farmacéuticas de los dendrímeros
Multivalencia e interacciones
biológicas
• Aumento sinergico de una
actividad
• Efecto dendrítico
• Especificidad
• Geometría de los ligandos
• Imitar la multivalencia de los
sistemas biológicos
Conclusiones
Conclusiones
Los dendrímeros son polímeros hiper-ramificados que
poseen propiedades características como son:
 Monodispersidad.
 Control de la masa molecular.
 Tiene la posibilidad de modificar cada una de sus partes.
 El centro
 Los brazos dendríticos
 Grupos funcionales en la periferia.

Dependiendo de la función a la que esté destinada el


dendrímero, como puede ser:
• Catálisis.
• Liberación controlada de drogas.
• Antenas de luz.
Conclusiones
Una clase de dendrímeros que son ampliamente
estudiados, son los tipos PAMAM Poli(amidoamina),
esto por la poca complicación que hay en su síntesis y su
compatibilidad biológica.

Las porfirinas son buenos candidatos a ser utilizados en


sistemas de antenas moleculares ya que éstas son las
moléculas que utiliza la naturaleza para captar los
fotones en la fotosíntesis, sin mencionar la amplia gama
de funciones que tienen en los sistemas vivosal ser el
grupo prostético o la coenzima de una gran cantidad de
proteínas
Conclusiones
Los dendrímeros son estructuras poliméricas
tridimensionales que poseen 3 componentes
arquitectónicos:
Un núcleo
Una parte intermedia (brazos dendríticos)
Una superficie (grupos terminales)

Su nombre proviene de las


palabras griegas dendrón
(árbol), y meros (partes) que se
refiere a la unidad estructural.
Conclusiones
Métodos de síntesis
• La síntesis de dendrímeros generalmente involucra la
iteración de dos reacciones, una de activación, y otra
de crecimiento, estas reacciones se llevan a cabo
simultáneamente en muchos sitios de la molécula,
por lo que las reacciones deben de ser limpias y con
altos rendimientos.

• Los métodos divergente y convergente son


generalmente los más utilizados para la síntesis de
dendrímeros.
Conclusiones
Síntesis Divergente
El nombre de esta metodología se debe a que el
crecimiento del dendrímero es desde el núcleo y diverge
en el espacio conforme se agregan monómeros de
ramificación.
Conclusiones
Síntesis Convergente
El método convergente se inicia desde lo que será el exterior
del dendrímero hacia el núcleo, mediante esta metodología
se sintetizan primero los dendrónes de diferentes
generaciones que posteriormente se acoplarán al núcleo
para obtener el dendrímero.
Conclusiones
Síntesis Convergente
El método convergente se inicia desde lo que será el exterior
del dendrímero hacia el núcleo, mediante esta metodología
se sintetizan primero los dendrónes de diferentes
generaciones que posteriormente se acoplarán al núcleo
para obtener el dendrímero.
Conclusiones
Caracterización:
a) Técnicas espectroscópicas como:
 RMN, FT-IR, UV visible, etc.

b) Técnicas de espetroscopía de masas: Electro Spray


Ionization Mass Spectroscopy (ESI-MS y Matrix Assisted
Laser Desolvation Ionization - Time of Flight Mass
Spectroscopy (MALDI-TOF-MS).

c) Métodos de dispersión de luz: Small Angle X-Ray


Scattering (SAXS) and Small Angle Neutron
Scattering (SANS).
Conclusiones
Aplicaciones

El hecho de que la manipulación química de su superficie


multivalente puede alterar su solubilidad, es un aspecto de
particular interés en el área farmacéutica, ya que los hace
muy buenos candidatos para encapsular o formar
conjugados con los fármacos (es decir que se forman enlaces
covalentes con los fármacos), o para crear sistemas de
liberación controlada.
Conclusiones
Aplicaciones

El desarrollo de nuevas moléculas que sirvan como


acarreadores de fármacos ya sea formando complejos o
conjugados (el fármaco se encuentra unido
covalentemente), la síntesis orgánica juega un papel
importante en este campo, ya que es capaz de diseñar y
desarrollar nanomoléculas como los dendrímeros para de
liberación controlada o bien sistemas que transporten el
fármaco a un sitio especifico
Conclusiones
Aplicaciones

Las nanomoléculas y en este caso en específico los


dendrímeros obtenidos por una síntesis controlada paso a
paso con diferentes grupos sustituyentes en su estructura
puede generar compuestos con propiedades
optoelectrónicas de gran importancia con aplicación en
diferentes áreas de la ciencia, estos compuestos pueden ser
utilizados como sensores moleculares con aplicaciones en la
absorción y emisión de energía, en química analítica o en
medicina.
Conclusiones
Aplicaciones

La estructura bien definida, compacta globular, forma,


tamaño, monodispersidad y funcionalidad en la superficie
hacen de los dendrímeros candidatos excelentes como
acarreadores / liberadores de fármacos . El dendrímero
conocido como PAMAM ya ha sido aprobado como anfitrión
de moléculas como el ibuprofeno, aspirina y el ácido 2,4
diclorofenoxiacético, se aplica como suministro de
medicamentos controlados, medicamentos y
agentes terapéuticos que son alojados en las cavidades del
interior y en la superficie de los dendrímeros para controlar
la velocidad de liberación de estos fármacos dentro del
cuerpo humano (PAMAM Dendrimers).