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BIGUANIDAS: METFORMIN El Metformin se absorbe en el intestino delgado con biodisponibilidad

de 50-60%; no se une a las proteínas plasmáticas, tiene vida media


eliminación de 1.5- 4.5 horas y se elimina por orina en forma no
metabolizada
REACCIONES ADVERSAS

Los más comunes efectos


adversos del Metformin se
La acidosis láctica es una
relacionan con el tracto
reacción grave relacionada
gastrointestinal y consisten en
con biguanidas, en condiciones
anorexia, náuseas, diarrea y
predisponentes como dosis
sensación de sabor metálico,
excesivas, insuficiencia renal o
los cuales se pueden
estados que aumentan la
minimizar con el uso inicial de
producción de lactato. El
dosis bajas, para ir
Metformin exhibe el menor
aumentando gradualmente, o
riesgo entre las biguanidas
el suministro del
medicamento con las comidas
PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES

El Metformin no debe emplearse en pacientes


con insuficiencias renal, hepática, cardiaca o
respiratoria, infarto agudo del miocardio,
septicemia, estados de ayuno prolongado, Tampoco debe emplearse durante el
malnutrición, deficiencias de vitamina B12 o embarazo y la lactancia ni en pacientes
ácido fólico, deshidratación, alcoholismo y diabéticos con propensión a cetosis.
antecedentes de acidosis láctica o con
cualquier afección que predisponga a ella
como cirugías mayores o trauma.

En ancianos o en quienes se sospeche alguna


El Metformin debe suspenderse antes y hasta
alteración predisponente, deben realizarse
por lo menos dos días después de exámenes
chequeos periódicos de lactato plasmático,
radiológicos con medios de contraste
con miras a suspender la medicación si los
yodados, debido al riesgo de insuficiencia renal.
niveles exceden los 3Mm/L
INTERACIONES

El Metformin puede inferir con la absorción de la vitamina B12.

La cimetidina, procainamida, digoxina, quinidina, trimetoprin y vancomicina pueden aumentar las


concentraciones sanguíneas del Metformin, por disminución de su depuración renal.

Los medicamentos con actividad hiperglicemiante, como diuréticos, corticoides, etc, pueden
contrarrestar los efectos del metformin
USOS Y DOSIS

En pacientes diabéticos La resistencia a la


tipo 2, en particular el insulina juega un papel
subagudo de pacientes central en la
Se inicia con dosis de
insulino-resistentes, en patogénesis de la
500mg 3 veces al día u Teniendo en cuenta el
los cuales ha mostrado condición anovulatoria
850 mg dos veces al día, preponderante papel de
además capacidad para de pacientes con
con o después de las Metformin en el manejo
disminuir mortalidad síndrome de ovario poli
comidas, aumentando de la DM2, existen
total y cardiovascular; quístico; el metformin, a
gradualmente a múltiples asociaciones
por lo mismo también dosis usuales, ha
necesidad, sin con los otros
se indica en el resultado altamente
sobrepasar los 2550 hipoglucemiantes orales
tratamiento del efectivo para restituir la
mg/día
síndrome metabólico y ovulación y corregir la
se evalúa en la infertilidad de estas
reducción de peso. mujeres.
PRESENTACIONES ORALES
TIAZOLIDINDIONAS
ESTE GRUPO COMPRENDE TROGLITAZONA, ROSIGLITAZONA, PIOGLITAZONA, CIGLITAZONA,
ENGLITAZONA .

La troglitazona fue el primero en La rosiglitazon también fue retirada Actualmente solo se comercializa la
comercializarse en el mundo, del mercado mundial por aumento pioglitazona, sola o asociada a otros
incluyendo nuestro país, tuvo que de riesgo de falla cardiaca, infarto de hipoglicemiantes, pero con múltiples
ser retirada del mercado por miocardio, eventos restricciones por efectos adversos
problemas de hepatotoxicidad grave. cerebrovasculares y muerte. serios
Tal efecto ocurre principalmente en adipocitos,
los cuales expresan muy bien PPAR-gamma, cuya
estimulación aumenta la expresión del
transportador GLUT4, de proteína
transportadora de ácidos grasos de proteína
fijadora de ácidos grasos del adipocito y activan
adipoquinas, como la adiponectina, la cual
aumenta la sensibilidad a la insulina.

También hay expresión de PPAR-gramma en


musculo esquelético e hígado. Las tiazolidindionas
disminuyen, además, la gluconeogénesis hepática

La Pioglitazona tiene biodisponibilidad del 80%,


porcentaje alto de unión a proteínas y se
metaboliza vía CYP2C8 y CYP3A4 a metabolitos
activos que se eliminan por heces. Su vida media es
de 7 horas, pero la de sus metabolitos activos es de
hasta 24 horas
REACCIONES ADVERSAS

Estos medicamentos se caracterizan por producir aumento del volumen plasmático y


formación de edemas, con riesgo en pacientes con insuficiencia cardiaca severa. Existen
reportes de riesgo de falla cardiaca con pioglitazona, especialmente en combinación con
insulina

A pesar de que no estimulan la producción de insulina, pueden favorecer la hipoglicemia


cuando se emplean concomitantemente se han asociado con anemia, cefalea, diarrea,
infecciones respiratorias, dorsalgias y aumento de peso

Existe aumento de riesgo de fracturas, especialmente no vertebrales, en mujeres que


toman pioglitazona. También se han asociado con cáncer vesical, neumonía e infecciones
de tracto respiratorio inferior y alteraciones de agudeza visual por empeoramiento del
edema macular diabético
PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES

Estos medicamentos no deben emplearse en pacientes con diabetes


mellitus tipo1. Con cetoacidosis diabética, durante el embarazo o a la
lactancia ni en población pediátrica. Debido a la mejorada sensibilidad a la
insulina

puede presentarse reanudación de la ovulación en mujeres pre


menopaúsicas que no ovulaban, y si no quieren quedar embarazadas se les
debe recomendar algún método de contracepción.

No debe administrarse en pacientes con insuficencia cardiaca sintomáticos,


así como en pacientes con osteoporosis y riesgo de fracturas.

Debe advertirse a los pacientes que el efecto de disminución de la glicemia


puede retardarse hasta los 3 a 4 meses de tratamiento
Interacciones Usos

• Con otros hipoglicemiantes se • Pacientes con diabetes tipo 2,


puede favorecer la en especial el subgrupo de
presentación de hipoglicemias. insulino-resistentes
Inductores o inhibidores de las
isoenzimas 2C8 y 3 A4 pueden
modificar los niveles
plasmáticos del medicamento

PRESENTACIONES Y
DOSIS