Documentos de Académico
Documentos de Profesional
Documentos de Cultura
Es un derivado químico de la
morfina sumamente simple, la
diacetil-morfina, de potencia
analgésica diez veces superior a la
morfina y con efectos euforizantes
tras su inyección.
Heroína
Etilmorfina
Derivados Agonitas Heroina (diacetil morfina)
Semisintéticos Dihidrocodeína
Agonista/Antagonista
mixto Nalorfina
Derivados
Morfmómicos
Analgésicos Opioides
Estructura Pentacíclica
cont.
Agonista Oximorfina, Oxicodona
Derivados
Morfmómicos Agonista/antagonista mixto Nalbuina
Antagonistas puros Naloxona, Naltrexona
Agonista { Levoifán
Estructura
Tetracíclica Antagonista { Levalorfan
Morfinanos
Agonista / Antagonista mixto { Butorfanol
Estructura Pentazocina
Tricíclica Agonistas / Antagonistas
Ketociclazocina
Benzomorfanos mixtos Ciclazocina
Analgésicos Opioides
Petidina (Meperidina)
Fenilpiperidinas Fenopiridina
Profadol
Loperarnida
Difenoxilato antidiarreicos
Estructura Tilidina
Bicíclica
(Agonistas)
Fentanilo
Diaminas Sufentanil
Alfentanilo
Remifentanilo
Analgésicos Opioides
Metadona
Derivados de Difenil propilamina Acetilmetadol
Dextropropoxifeno
Aminotetralina Dezocina
Tramadol
Otros
Meptazinol
Analgésicos Opioides
Clasificación según su Afinidad
Morfina
Heroína
Agonistas Puros Agonistas Parciales Buprenorfina
Petidina
(M)
Metadona (M)
Fentanilo, AF, SF, RF
Nalorfina
Agonistas – Antagonistas Pentazocina Antagonistas Puros Naltrexona
Mixtos (K- M ) Butorfanol (M - K - d )
Naloxona
Nalbufma
Receptores Agonista Agonista Efecto
Antagonista
Opioides Endógeno Exógeno Principal
4- Acciones neuroendócrinas
ACTH
Somatotropina
Estimula Prolactina
MSH
ADH
TSH
Inhibe LH
FSH
MORFINA
Farmacodinamia
6- Efectos cardiovasculares
bradicardia, de origen vagal
hipotensión, por acción sobre el centro vasomotor
vasodilatación arterial y venosa
vasodilatación cerebral por aumento de PCO2 con elevación de la PIC
MORFINA
Farmacodinamia
1- Heroína
Mayor liposolubilidad
Intensa acción euforizante
Poderoso analgésico, pero muy adictógeno
2- Codeína y Dihidrocodeina
Menor afinidad a los receptores M
Potencia y eficacia analgésica menor de la morfina
Deprimen menos el SNC, poco adictógena
Antitusigenos eficaces
Para dolores moderados, solos o asociados a AINE
Otros Agonistas Puros
3- Petidina
(Meperidina)
10 veces menos potente que la morfma
Produce analgesia, depresión respiratoria y fármaco dependencia
Propiedades anticolinérgicas (taquicardia, hipotensión)
Para dolores agudos, S/t IM, de inicio rápido y dura 3 hs
A dosis alta es cardio tóxico
4- Metadona
Ligeramente más potente que la morfina VM: 18 hs
En tratamiento crónico la semivida se prolonga hasta 47 h
Fármacos inductores (DFH, rifampicina) reducen la duración de la
analgesia
Otros Agonistas Puros
5- Fentanilo y derivados
50 a 150 más potente que la morfina
Muy liposoluble, baja cardiotoxicidad
IT muy favorable
De elección en anestesia y UTI
Vía EV: máximo de acción central en 4-5 mim., desapareciendo en 30 mim.
A dosis elevadas o sucesivas la VM aumenta Vía
espinal: duración 1-4 hs. SF
400 a 1000 veces más potente que la morfina
10 veces más potente que el fentamilo
AF: menos liposoluble que SF, con mayor UP
RF: VM muy corta (3-5 mim), solo para infusión.
6- Tramadol
Acción analgésica moderada (entre codeína y buprenorfma)
Menor depresión respiratoria y anticinética que otros opioides
Poco adictógena
Agonistas – Antagonistas Mixtos
Comprenden
Pentazocina
Cicla.zocma
Ketociciazocma
Butorfanol
Nalorfina
Nalbufma
Agonistas Parciales
Buprenorfina
25 a 30 veces más potente que la morfma
Analgesia más duradera (5-8 hs.)
Farmacodependencia más lenta
Administración SL, IM o EV según urgencia e
intensidad del dolor.
Antagonistas Puros
Naloxona y Naltrexona