Opio

 Se extrae de la adormidera cuyo

nombre científico es Pavirium
Somniferum, hierba anual de fácil
cultivo que alcanza los cinco metros de
altura.
 Planta de Adormidera (Papaver
Somniferum)

El opio es el producto natural de un tipo

de amapola que se llama Papaver
somniferum.
Cápsula de adormidera
con hendiduras
 El opio proviene de la desecación del
látex de la cápsula de esta amapola. Su
. extracción se realiza haciendo una
incisión en la cápsula existente bajo los
pétalos de la planta. Estos cortes dejan
escapar un alcaloíde de aspecto
lechoso que coagula rápidamente y
adquiere tono marrón al contacto con el
aire.
Opio
 Tolerancia

 La tolerancia al opio es bastante elevada, un

habituado puede tomar dosis diez veces
superiores que el que no la toma habitualmente
sin experimentar efectos marcados.
 Los elementos más activos del opio dejan la
sangre, y se acumulan sobretodo en viseras,
como el riñón, pulmón hígado y el bazo, solo
una mínima fracción queda en el sistema
nervioso.
 Tolerancia

 Los efectos de la droga vienen a durar

algo más de seis horas, la dosis letal
media para un adulto esta en los 70
miligramos por kilo de peso, aunque
se conocen casos de muerte con el
consumo de tres gramos en una dosis.
Entre los narcóticos
derivados del opio, están la
morfina, la codeina, la
heroina, la hidromorfina, la
meperidina y la metadona.
 La primera droga perteneciente a este
grupo es la morfina, que es el principal
ingrediente del opio, de donde proviene la
denominación de opiáceos para estas
sustancias.
Morfina: Reseña histórica

El principal elemento activo del opio, la

morfina, fue aislada al inicio del siglo XIX por un
farmacéutico alemán llamado F. Serturner. Esta
sustancia recibió su nombre en recuerdo al dios
griego del sueño, Morfeo.
Resultó ser uno de los estupefacientes más
activos que existen y un producto con aplicación
médica de gran utilidad.
Vía de administración
La sustancia, que se presenta en
forma de polvo, tabletas o líquido, se
introduce en el organismo por vía oral
o inyectada, se difunde en la sangre y
alcanza con prontitud el tejido
nervioso con el que tiene especial
afinidad.
Hoy día, se limita casi de forma
exclusiva al ámbito médico.
Efectos
Elimina el dolor, relaja al paciente y le proporciona una
sensación de bienestar. Es por ello que se utiliza en casos graves,
traumatismos o ciertas enfermedades terminales (algunos tipos de
cáncer o síndromes de dolor intenso).

Algunos de los efectos secundarios más frecuentes son

náuseas, vómitos, estreñimiento, confusión, cambios en el estado
de ánimo, etc. Como resultado de un uso continuado, aparecen los
fenómenos de tolerancia y dependencia; si al sujeto se le priva de
su dosis regular de morfina, a las pocas horas se presenta un
síndrome de abstinencia característico a todos los opiáceos.
Heroína
Heroína

Es un derivado químico de la
morfina sumamente simple, la
diacetil-morfina, de potencia
analgésica diez veces superior a la
morfina y con efectos euforizantes
tras su inyección.
 Heroína

 La heroína es un derivado químico de la

morfina, que se obtiene añadiendo a esta
dos grupos acetilo. La heroína atraviesa
antes que la morfina la barrera
hematoencefálica lo que hace que la
sensación de euforia sea más rápida.
 Las primeras administraciones de heroína,
sobre todo si son vía intravenosa, producen
nauseas y vómitos.
 Heroína

 La heroína se fuma, esnifa o se inyecta.

 Inyectada, es la más rápida en notarse los
efectos, en cuestión de segundos se
experimenta lo que se llama “flash”.
 El efecto inicial de la droga sigue un estado
de desinterés y sueño que a veces se
acompaña de vómitos, dependiendo de la
dosis.
Abstinencia por opiáceos

 La abstinencia por opiáceos puede

producirse bien por interrupción o
disminución de un consumo abundante y
prolongado (varias semanas o más) o bien
por la administración de un antagonista
como la Naltrexona.
 Los síntomas pueden aparecer a los pocos
minutos o varios días después del cese de
consumo de la droga.
 Abstinencia por opiáceos
 Los síntomas se caracterizan por:
– nauseas o vómitos
– dolores musculares
– lagrimeo o rinorrea
– dilatación pupilar
– piloerección
– sudoración
– diarrea
– bostezos
– fiebre
– insomnio
 Analgésicos Opioides
 Papaver Somniferum jugo lechoso opio
Fenantrenos Bencilisoguinolinas
Productos
Morfina Papaverina
naturales del
Codeína Noscapina
opio
Tebaína
Pentacíclica
Estructura

Etilmorfina
Derivados Agonitas Heroina (diacetil morfina)
Semisintéticos Dihidrocodeína
Agonista/Antagonista
mixto Nalorfina

Derivados
Morfmómicos
 Analgésicos Opioides
Estructura Pentacíclica
cont.
Agonista Oximorfina, Oxicodona
Derivados
Morfmómicos Agonista/antagonista mixto Nalbuina
Antagonistas puros Naloxona, Naltrexona

Estructura Agonista puro Etorfina

Hexacíclica
Antagonista Diprenorfina
Oripavinas
Agonista Parcial Buprenorfina
 Analgésicos Opioides

Agonista { Levoifán
Estructura
Tetracíclica Antagonista { Levalorfan
Morfinanos
Agonista / Antagonista mixto { Butorfanol

Estructura Pentazocina
Tricíclica Agonistas / Antagonistas
Ketociclazocina
Benzomorfanos mixtos Ciclazocina
 Analgésicos Opioides

Petidina (Meperidina)
Fenilpiperidinas Fenopiridina
Profadol
Loperarnida
Difenoxilato antidiarreicos
Estructura Tilidina
Bicíclica
(Agonistas)

Fentanilo
Diaminas Sufentanil
Alfentanilo
Remifentanilo
 Analgésicos Opioides

Metadona
Derivados de Difenil propilamina Acetilmetadol
Dextropropoxifeno

Aminotetralina Dezocina

Tramadol
Otros
Meptazinol
 Analgésicos Opioides
Clasificación según su Afinidad

Morfina
Heroína
Agonistas Puros Agonistas Parciales Buprenorfina
Petidina
(M)
Metadona (M)
Fentanilo, AF, SF, RF

Nalorfina
Agonistas – Antagonistas Pentazocina Antagonistas Puros Naltrexona
Mixtos (K- M ) Butorfanol (M - K - d )
Naloxona
Nalbufma
Receptores Agonista Agonista Efecto
Antagonista
Opioides Endógeno Exógeno Principal

Endorfina Analgesia Naltrexona

M1 Metionina Morfma supraespinal Naloxona
M2 Encefalina Fentanilo Miosis Pentazocina
Depresión resp. Nalorfma
Morfina
Kappa
Dimorfina Pentazocina Sedación Nalbufma
(K1,K3)
Butorfanol
Endorfina
Analgesia
Delta ( d ) Metionina ? Naloxona
Espinal
Encefalina
Delirio
Ketamina
Sigma ( 1, 2 ) ? Taquicardia Naloxona
Nalfufina
Disforia
Epsilon Endorfina ? ? ?
 MORFINA
Farmacodinamia

1- Efectos generales: sedación

(depende de las circunstancias y del ambiente) estupor
bienestar
euforia
sueño profundo
Dosis crecientes coma
convulsiones

2- Analgesia (en relación a dosis, por acción sobre los receptores M en

el S.N.C. sobre el
Sistema Aferente
Sistema Eferente
Sistema Limbico y Cortical
Terminaciones nerviosas
 MORFINA
Farmacodinamia
de gran intensidad
 Alivia o suprime dolores agudos o crónicos
de cualquier localización

 Se resisten los dolores por desaferentización (neuralgias, miembro

fantasma)

 Atenúa la percepción del tono desagradable o angustioso del dolor,

sustituyéndolo en ocasiones por una sensación de bienestar o agrado.
 MORFINA
Farmacodinamia

3 - Depresión respiratoria (dosis dependiente, por acción sobre

los receptores M y d a nivel del C.R.)

 Afecta más la frecuencia que la amplitud acidosis respiratoria

 Reduce la sensibilidad del C.R. al CO2 y a la hipoxia

 La depresión es máxima por vía EV e intraventricular

mínima por vía oral y epidural
 Deprime la tos

 Broncoconstricción por acción vagal y por liberación de histamina

 MORFINA
Farmacodinamia

4- Acciones neuroendócrinas

ACTH
Somatotropina
Estimula Prolactina
MSH
ADH
TSH
Inhibe LH
FSH
 MORFINA
Farmacodinamia

5- Otras acciones centrales

Hipotermia
miosis (en hipoxia grave midriasis paralítica)
nauseas, vómitos
hipertonía muscular

6- Efectos cardiovasculares
bradicardia, de origen vagal
hipotensión, por acción sobre el centro vasomotor
vasodilatación arterial y venosa
vasodilatación cerebral por aumento de PCO2 con elevación de la PIC
 MORFINA
Farmacodinamia

7- Efectos Gastro Intestinal y urinarios

•Aumento del tono de los esfínteres (Oddi)
•Depresión del peristaltismo intestinal
•Disminución del vaciado gástrico
•Constipación
• Retención urinaria

8- Desarrollo de tolerancia y dependencia física

A mayor intensidad de acción, aparición más rápida de tolerancia.
Suspensión brusca, lleva a SX de abstinencia.
 MORFINA
Farmacinética
Biodisponibilidad VO (15 - 64%)
Vía rectal (30%)
VO liberación simple Cmáx. 1,5 a 2 hs con 4 - 6 hs de duración
liberación retardada Cmáx. 3 a 3,5 hs con 8 - 12 de duración
IM y SC Cmáx. 30 a 60 mm con 4 - 6 hs de duración
EV Cmáx. 5 a 10 mm con 2 - 3 hs de duración

Para tener efecto mantenido infusión continua o analgesia controlada

por el paciente.

-Distribución rápida por todo el organismo

Atraviesa Bien, la placenta
Con dificultad, la BHE
- UP: 35% a la albúmina
- Metabolización 90% por hígado (glucuronización y desmetilación)
 Reacciones Adversas

- Náuseas, vómitos (50%)

- Miosis, estreñimiento, retención urinaria (frecuentes)
- Depresión respiratoria
- Prurito, diaforesis, hipertensión intracraneal, hipotensión postural
- Por sobredosificación estupor, coma
depresión respiratoria, apnea,
acidosis respiratoria

Tratamiento: Naloxona 0,4 mg EV, que puede repetirse

 Interacciones

Potencian a los IMAOS

opioides en sus efectos Neurolépticos
depresores Hipnóticos
Alcohol
Benzodiazepinas
 Otros Agonistas Puros

1- Heroína
 Mayor liposolubilidad
 Intensa acción euforizante
 Poderoso analgésico, pero muy adictógeno

2- Codeína y Dihidrocodeina
 Menor afinidad a los receptores M
 Potencia y eficacia analgésica menor de la morfina
 Deprimen menos el SNC, poco adictógena
 Antitusigenos eficaces
 Para dolores moderados, solos o asociados a AINE
 Otros Agonistas Puros

3- Petidina
(Meperidina)
 10 veces menos potente que la morfma
 Produce analgesia, depresión respiratoria y fármaco dependencia
 Propiedades anticolinérgicas (taquicardia, hipotensión)
 Para dolores agudos, S/t IM, de inicio rápido y dura 3 hs
 A dosis alta es cardio tóxico

4- Metadona
 Ligeramente más potente que la morfina VM: 18 hs
 En tratamiento crónico la semivida se prolonga hasta 47 h
 Fármacos inductores (DFH, rifampicina) reducen la duración de la
analgesia
 Otros Agonistas Puros

5- Fentanilo y derivados
50 a 150 más potente que la morfina
Muy liposoluble, baja cardiotoxicidad
IT muy favorable
De elección en anestesia y UTI
Vía EV: máximo de acción central en 4-5 mim., desapareciendo en 30 mim.
A dosis elevadas o sucesivas la VM aumenta Vía
espinal: duración 1-4 hs. SF
400 a 1000 veces más potente que la morfina
10 veces más potente que el fentamilo
AF: menos liposoluble que SF, con mayor UP
RF: VM muy corta (3-5 mim), solo para infusión.

6- Tramadol
Acción analgésica moderada (entre codeína y buprenorfma)
Menor depresión respiratoria y anticinética que otros opioides
Poco adictógena
 Agonistas – Antagonistas Mixtos

Son agonistas K con escasa o nula actividad sobre M por lo que se

comportan como agonistas parciales o como antagonistas de los
agonistas M puros.

Comprenden
Pentazocina
Cicla.zocma
Ketociciazocma
Butorfanol
Nalorfina
Nalbufma
 Agonistas Parciales

 Buprenorfina
 25 a 30 veces más potente que la morfma
 Analgesia más duradera (5-8 hs.)
 Farmacodependencia más lenta
 Administración SL, IM o EV según urgencia e
intensidad del dolor.
 Antagonistas Puros

Naloxona y Naltrexona

 Orden de afinidad M > d > K

 Naltrexona 2 veces más potente que Naloxona, pero de eficacias
similares
 Antagonizan tanto a los opiáceos como a los opioides endógenos y
exógenos
 En individuos con dependencia producen Sx. de abstinencia

 Reacciones adversas Naloxona: HTA, Taquicardia, FV, EAP

Naltrexona: aumento enzimas hepáticas
 INDICACIONES
AGONISTAS OPIOIDES

1- Dolor agudo o crónico de gran intensidad

(Dolores que resisten a las opioides: post- herpético, desgarros nerviosos,
causalgias)
En dolores de moderada intensidad Codeína, Propoxifeno o
Pentazocina
2- Anestesia: s/t el fentanilo
3-EAP
4- Tos
5- Regulación del ritmo respiratorio: a las necesidades del respirador
6- Diarrea
Antagonistas opioides
1- Reversión imnediata de la depresión del S.N.C., depresión del CR,
hipotensión, provocada por fármacos opioides.
2- Tratamiento de deshabituación en los morfino dependientes.