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CLASIFICACIÓN DE LOS ANTIBIÓTICOS

SEGÚN SU MECANISMO DE
ACCIÓN

Alteran o inhiben la síntesis de la pared celular…


Afectan la función de la membrana
citoplasmática…
Inhiben la síntesis de proteínas a nivel del
ribosoma…
Inhiben la síntesis de ácidos nucleicos…
ANTIBIÓTICOS QUE INHIBEN LA SÍNTESIS DE PARED CELULAR

• Los antibióticos betalactámicos son agentes


bactericidas que inhiben la síntesis de la pared
celular bacteriana.

Betalactámicos
• Cefalosporinas (Cefazolina, Cefepime)
• Penicilinas (Penicilina G y V)
• Carbapenemes (Ertapenem, imipenem y meropenem)
ANTIBIÓTICOS QUE INHIBEN LA SÍNTESIS DE PARED CELULAR

MECANISMO DE ACCION Penetran la bacteria a través de las porinas para


unirse a las PBP's (penicillin binding proteins), enzimas que fabrican
peptidoglicano, comprometidas en la etapa terminal del "ensamblado" de
la pared celular y en el "remodelamiento" de ésta durante el crecimiento y
división.

• Aunque estos antibióticos son bactericidas, su acción requiere que las


bacterias estén en multiplicación activa.

• Si las bacterias son intracelulares, carecen de pared celular o están en


reposo, los antibióticos no son eficaces.

• Aminopenicilinas contra bacterias Gram (-‐)


ANTIBIÓTICOS QUE INHIBEN LA SÍNTESIS DE PARED CELULAR

Son antibióticos betalactámicos de estructura más


simple que la penicilina con un espectro
antimicrobiano débil pero con afinidad hacia las
betalactamasas, que al asociarse con antibióticos
betalactámicos (Amoxicilina, Ticarcilina,
Piperacilina Ampicilina, Cefoperazona) pueden
vencer la resistencia bacteriana.
ANTIBIÓTICOS QUE INHIBEN LA SÍNTESIS DE PARED CELULAR

MECANISMO DE ACCIÓN: Los inhibidores de


betalactamasas al ser más simples y tener mas
"expuesto" su anillo betalactámico, tienen una
afinidad por las betalactamasas producidas por las
bacterias, que al ser hidrolizados por estas forman un
complejo enzimático acilado irreversible con lo cual
bloquean a la enzima para que no continué
hidrolizando más anillos betalactámicos.

Permite así "proteger" al antibiótico con el cual se le


asoció, para que ejerza su acción pero ya sin
resistencia bacteriana..
Asociaciones con ácido clavulánico, sulbactam
o tazobactam.

• Amoxicilina – Ac. Clavulánico.


• Ampicilina-‐Sulbactam.
• Ticarcilina – Ac. Clavulánico.
• Piperacilina – Tazobactam.
• Acción sobre microorganismos, Gram (-‐).
ANTIBIÓTICOS QUE INHIBEN LA SÍNTESIS DE PARED CELULAR…

-‐LACTÁMICOS... ESPECTRO DE ACCIÓN ANTIBACTERIANA

CEFALOSPORINAS
Son antibióticos semisintéticos, de estructura beta-‐
lactámica, con actividad primariamente
bactericida, de amplio espectro

MECANISMO DE ACCIÓN: Al igual que la


penicilinas penetran la bacteria a través de las
porinas para unirse a las PBP's (penicillin binding
proteins), enzimas comprometidas en la etapa
terminal del "ensamblado" de la pared celular y
en el "remodelamiento" de ésta durante el
crecimiento y división.
ANTIBIÓTICOS QUE INHIBEN LA SÍNTESIS DE PARED CELULAR…

-‐LACTÁMICOS... ESPECTRO DE ACCIÓN ANTIBACTERIANA

Cefalosporinas de 1ª generación: ej. Cefazolina, Cefalexina. Espectro


reducido a Gram positivos.

Cefalosporinas de 2ª generación: ej. Cefuroxima, Cefoxitina. Aumento


de la actividad frente a Gram negativos (Enterobacterias, Haemophilus)
y anaerobios; menor frente a cocos Gram positivos.

Cefalosporinas de 3ª y 4ª generación: ej. Cefotaxima, Cefpiramida


Mayor actividad frente a bacilos Gram negativos, incluso
Pseudomonas y Haemophylus. Penetran bien el SNC.
CARBAPENEMICOS
MECANISMO DE ACCIÓN: Los carbapenémicos
interfieren en la síntesis de la pared bacteriana,
tanto de gramnegativos como de grampositivos,
aunque con menos efectos en estos últimos; son
bactericidas.

SE USA SOLO EN CUADROS CON GRAN


RESISTENCIA BACTERIANA Y/O GRAVE
GLUCOPEPTIDOS
• Mecanismo de Acción: Inhibition de la
síntesis de la pared celular. Interfieren en
la síntesis de ARN. Alteración de la
membrana citoplasmática.

• GLUCOPEPTIDOS
REPRESENTANTES:
Teicoplanina. Vancomicina.
• ESPECTRO: -Contra Staphylococo Aureus
multiresistente y gérmenes. Gram
positivos.
MACROLIDOS :
Son antibióticos naturales y semisintéticos, de medio
espectro. Son primariamente bacteriostáticos.

• Mecanismo de acción:
• Actúan impidiendo la síntesis de proteínas bacterianas a
nivel de las sub-‐unidades 50s de los ribosomas.
• Se comportan primariamente como bacteriostáticos y si
aumenta la concentración en el medio, el microorganismo,
la densidad de población bacteriana y la fase de
crecimiento, pudieran ser bactericidas.
• ACTUAN SOBRE BACTERIAS GRAM (+)
LINCOSAMIDAS :

• Definición: Son antibióticos


naturales y semisintéticos, de
medio espectro. Son
primariamente bacteriostáticos.
Generalmente se agrupan con los
macrólidos por sus semejanzas.
• Clasificación:
Lincomicina -‐Clindamicina
LINCOSAMIDAS :

• Mecanismo de acción:

Actúan impidiendo la síntesis de proteínas bacterianas a nivel de


las subunidades 50s de los ribosomas. Pueden comportarse
como bacteriostáticos o como bactericidas según su
concentración en el medio, el microorganismo, la densidad de
población bacteriana y la fase de crecimiento.

Espectro Antibacteriano: Infecciones severas por anaerobios.


Infecciones por Staphylococos (2a. línea). Espectro similar a los
macrolidos.
AMINOGLUCOSIDOS
Son antibióticos naturales o semisintéticos, de estructura
heterocíclica, bactericidas (con excepción de la espectinomicina),
de amplio espectro.

• Mecanismo de acción: Actúan sobre las bacterias sensibles


principalmente bacterias Gram-‐negativas aerobias, pasando a través de las
porinas y después son transportados por moléculas de oxígeno hasta el
sitio de acción, inhibiendo la síntesis de proteínas a nivel de las
subunidades 30s de los ribosomas (encargados de la lectura del código
genético), formando proteínas defectuosas no funcionales y por lo tanto,
modifican la traducción del ARNm.
AMINOGLUCOSIDOS
• REPRESENTANTES: Gentamicina. Amikacina.
Neomicina. Estreptomicina. Tobramicina. Kanamicina.
Espectinomicina.

• ESPECTRO: Bacterias Gram positivas. Bacterias


Gram negativas.
ANTIBIÓTICOS QUE INHIBEN LA SÍNTESIS DE PROTEÍNAS...
ANTIBIÓTICOS QUE INHIBEN LA SÍNTESIS DE PROTEÍNAS...

Que actúan sobre la subunidad 30S del ribosoma:


Aminoglicósidos: ej. Estreptomicina, Neomicina,
Kanamicina, Gentamicina, Tobramicina, Amikacina
Tetraciclinas: ej. Doxiciclina, Tetraciclina

Que actúan sobre la unidad 50S del


ribosoma: Cloranfenicol
Macrólidos: ej. Eritromicina, Azitromicina,
Claritromicina Lincosamidas: ej. Clindamicina
SULFONAMIDAS

Son quimioterápicos sintéticos, con actividad


exclusivamente bacteriostática cuando actúan en forma
aislada, pero que puede convertirse en bactericida al
asociarse; poseen amplio espectro bacteriano.

• MECANISMO DE ACCIÓN: El TMP/SMZ ejerce su acción


sobre los microorganismos sensibles, causando el
agotamiento de cofactores de folato que funcionan como
donadores de un carbono en la síntesis de ácidos nucleicos.
• ACTUA SOBRE SALMONELLA Y SOBRE
PNEUMOCISTYS CARINII
QUINOLONAS :
Son quimioterápicos sintéticos, derivados de la quinoleína, de actividad
primariamente bacteriostática, de espectro restringido a bacterias Gram--
‐negativas. Las quinolonas más modernas contienen átomos de flúor, que les
confiere un mayor espectro.

• ESPECTRO: Bacterias Gram negativas. Bacterias Gram positivas. NO,


contra: Pseudomonas, Staphylococos, entre otros.

• MECANISMO DE ACCIÓN: Actúan sobre microorganismos


sensibles inhibiendo la síntesis de ADN-‐girasa, enzima
encargada del superenrrollamiento del nuevo ADN de la
bacteria.
NITROIMIDAZOLES

• Mecanismo de acción:
El fármaco se reduce en el interior
del microorganismo, derivándose
un producto intermedio tóxico con
radicales libres que lesionan el
ADN.
RESUMEN DE LOS SITIOS BLANCO DE ACCIÓN PARA LOS ANTIMICROBIANOS…
• Betalactámicos
– Cefalosporinas (Cefazolina, Cefepime)
– Penicilinas (Penicilina G y V)
– Carbapenemes (Ertapenem, imipenem y meropenem)
• Inhibidores de B-‐lactamasas (sulbactam, ácido
clavulánico)
• Lincosamidas (Clindamicina)
• Aminoglucósidos (Gentamicina, Amikacina)
• Glucopéptidos (Vancomicina)
• Macrólidos (Azitromicina, Claritromicina)
• Quinolonas (Ciprofloxacina)
• Sulfonamidas (Trimetropima/sulfametoxazol)
• Nitroimidazoles (Metronidazol)

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