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FARMACOS AGONISTAS Y

ANTAGONISTAS
AGONISMO

1. AGONISTA TOTAL : Produce la respuesta máxima


GABA + benzodiacepinas potencian la entrada del cloro
gracias al GABA

2. AGONISTA PARCIAL: Produce una respuesta menor


Tiene mayor afinidad pero menor actividad intrínseca

GABA + Abecamilo = disminuye la ansiedad pero con menor


intensidad que los agonistas totales como las
benzodiacepinas
3.AGONISTA INVERSO:
Cuando ciertos receptores pueden activarse en
ausencia de su ligando
El receptor debe presentar 2 isoformas: Activa e
inactiva
Induce cambio de isoforma activa a inactiva
Eficacia negativa y actividad intrínseca negativa
SINERGISMO:

Aumento cuantitativo de la acción farmacológica de una droga


por empleo de otra

• Sinergismo aditivo:
La respuesta farmacológica obtenida es igual a la suma de las
acciones individuales de las drogas
 Homodinamicos
 Homoergicos
• Sinergismo de potenciación:
El efecto combinado de 2 o mas drogas es mayor a la suma de
efectos parciales, logramos una respuesta superior
 Heterodinamicos
 Homoergicos
El uso de agonistas
adrenérgicos y
antagonistas
muscarínicos

Trimetropim
+sulfametoxazol
VENTAJAS :

• Administrar dosis menores del


fármaco
• Disminuir efectos colaterales de los
fármacos.
• Abreviar la rapidez del inicio y
porlogar el efecto.
ANTAGONISMO

Farmacológico

Fisiológico

Neutralización (quimico)
FARMACOLOGICO
1. ANTAGONISMO COMPETITIVO

Anula el efecto del agonista e impide formación complejo


agonista-receptor
A. Antagonismo competitivo reversible
Ejm: atropina que bloquea receptores colinérgicos
B. Antagonismo competitivo irreversible:
El antagonista se une mediante enlaces químicos
covalentes, es insuperable
2. ANTAGONISMO NO COMPETITIVO:

• Solo el agonista posee afinidad por el receptor


• Antagonista se une a un sitio diferente, interfiere en la
cascada tras activarse el receptor.
• Insuperable

Omprazol como inhibidor de bomba de protones.


3. ANTAGONISMO ALOSTERICO:
• Antagonista y agonista se unen a lugares diferentes pero
en el mismo receptor
• Disminuye la afinidad del receptor por el agonista
ANTAGONISMO FISIOLOGICO:
Cuando 2 agonistas actúan en un mismo órgano efector pero a través de
receptores diferentes y se producen acciones opuestas

 Diferente estructura química


 Distinta afinidad
 Efectos opuestos
ANTAGONISMO QUIMICO:

- 2 fármacos experimentan reacción química


entre si , perdida del efecto farmacologico
- Importancia en farmacotoxicologia

Heparina con carga negativa inactivada por


sulfato de protamina con carga positiva
LOCALIZACION DE LUGAR DE ACCION DE
FARMACOS
 Sustancias polares  No atraviesan la
membrana lipídica
Catecolaminas, acetilcolina y hormonas
peptídicas

 Sustancias liposolubles:  Intracelular


Mitocondrias, núcleo, vesículas de
secreción
 Los receptores pueden estar
localizados en:

a. El espacio extracelular (colinesterasa


como receptor de fármacos
anticolinesterásicos).
b. En el espacio celular en la membrana
(adrenérgico).
c. Dentro de la célula (corticoides).
Receptores de fármacos n.d.
http://sisbib.unmsm.edu.pe/bvrevistas/dermatologia/v09_n1/receptores_de_farmacos.htm (accessed March 25,
2019).
 Estos receptores pueden relacionarse:
a. En algunas ocasiones, a nivel de
subunidades de pro-teína G.
b. A nivel de unidades catalíticas (adenilato
o guanilatociclasa).
c. A nivel de segundos mensajeros.
d. A nivel de proteínas fosforiladas por
segundos mensajeros.
e. A nivel de poros iónicos.