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Farmacología del Sistema Nervioso

Autónomo

Bloqueadores adrenérgicos y Gestación

Manuel Núñez Vergara


Sección de Farmacología
Facultad de Medicina UNMSM

San Fernando, 20 de Marzo de 2019


Transmisión Adrenérgica

• Exocitosis
• En sinapsis la noradrenalina puede:
A. Interactuar con receptores
postsinápticos.
B. Interactuar con receptores
presinápticos (regulación negativa)
C. Ser recaptada
D. Ser metabolizada por MAO y
COMT
Receptores
Adrenérgicos
• Existen 2 tipos y éstos se
subdividen:
A. Alfa (α)
a. α1.
b. α2.
B. Beta (β)
a. β1.
b. β2.
c. Β3 Sin importancia
clínica.
ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS.

Antagonistas
1. Antagonistas -adrenérgicos Alfa

2. Antagonistas -adrenérgicos Antag. Alfa 1

Antag. Alfa 2

Antagonistas Beta

Antag. Beta 1

Antag. Beta 2
1. ANTAGONISTAS -ADRENÉRGICOS

Recordemos...
Receptores 1:
Antagonistas
Alfa

Antag. Alfa 1

• Músculo liso vascular:


Antagonistas
Beta Vasoconstricción
Antag. Beta 1
• Otros músculos lisos:

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Antagonistas alfa1-adrenérgicos
Prazocina, Terazocina, Tamsulosina (Alfa 1A)
• Prazocin afinidad 1 1000 veces > 2
• Efectos:
• Disminución de RVP: arterias y venas
• Disminución de PA, sin incremento de FC, con retención de líquidos.
• Aumento HDL, disminución LDL.
• Tratamiento de la Hipertrofia Prostática
• RAM: Hipotensión postural y Efecto de Primera Dosis
TERAZOSIN
• Menos potente que prazosin. Biodisponib. > 90%; t1/2: 12 h
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El bloqueo alfa se aprovecha básicamente para obtener efectos en:

• Territorio vascular
• Aparato urinario y genital del varón

 Relajación músculo vascular)  Relajación trígono y esfínteres


 Disminución de la PA  Relajación de la próstata

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2. ANTAGONISTAS -ADRENERGICOS

Recordemos...
Receptores 1: localización y respuestas
Antagonistas
Alfa

Antag. Alfa 1 • Corazón


• Músculo esquelético
Antagonistas
Beta
• Grasa
Antag. Beta 1

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Antagonistas adrenérgicos

x
• Receptores 1 • Inhibición de la estimulación de la
función cardíaca.
• Acción antitremorígena.

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Selectividad de acción
1.Bloqueantes  no selectivos (1 y 2)

• Propranolol

2.Bloqueantes 1 selectivos (1 > 2)

• Atenolol

Medicamentos de un gran interés terapéutico


Bloqueantes 1 selectivos
• También llamados cardioselectivos
• Más seguros, menos riesgos cuando existen contraindicaciones
para el bloqueo 2
• A dosis altas pueden aparecer efectos derivados del bloqueo 2

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Reacciones Adversas
 Insuficiencia cardiaca congestiva
 Bloqueos AV
 Síndrome de abstinencia (no suprimir de forma brusca)
 Sensación de frío y cansancio en las extremidades
 Crisis broncoobstructivas
 Hipoglucemia
 Trastornos del sueño
 Cansancio LIPOSOLUBLES
 Enfermedad depresiva
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Usos Clínicos
 Arritmias cardíacas
 Angina de pecho e IAM
 Hipertensión arterial
 Migraña
 Glaucoma
 Temblor por estimulación simpática
 Hipertiroidismo
 Trastornos de ansiedad
 Tratamiento del alcoholismo

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Embarazo y alfa bloqueadores
• Prazocin Categoría FDA C
• Evaluación riesgo Beneficio
Embarazo y beta bloqueadores
• Propranol Categoría FDA C
• Relación riesgo – beneficio
• Seguimiento del crecimiento fetal y de su ritmo cardíaco, durante
todo el embarazo.
• En el nacimiento y primeras 48 horas, control de:
• Control de frecuencia cardiaca
• Presión arterial
• Glicemia.