 Son un grupo de Receptores:

 Receptores Acoplados a Proteína G → GPCRs

 Receptores ionotrópicos → LGICs
 Ubicados en el SNC y SNP.
 Estos median la neurotransmisión excitatoria como inhibitoria.
Modulan la liberación de:
PROCESOS BIOLOGICOS
NEUROTRANSMISORES HORMONAS Y NEUROLOGICOS
 Glutamato  Oxitocina  La agresión
 GABA  Prolactina  La ansiedad
 Dopamina  Vasopresina  El apetito
 epinefrina / norepinefrina  Cortisol  La cognición
 El aprendizaje
 Acetilcolina  Corticotropina
 La memoria
 Sustancia P
 El estado de ánimo
 La naúsea
 El sueño
 La termoregulación
Blanco de una variedad de fármacos y drogas ilegales,
 Antidepresivos  Antimigrañosos
 Antipsicóticos  Alucinógenos
 Anorexígenos  Empatógenos
 Antieméticos  Entactógenos
 Procinéticos
Familia Tipo Mecanismo Potencial
5-HT1 Acoplado a proteínas. Decrece los niveles celulares de cAMP. Inhibitorio
Incrementa los niveles celulares
5-HT2 Acoplado a proteínas. Excitatorio
de IP3 y DAG.
Receptor ionotrópico de Na+ y K+ canal de
5-HT3 despolarización membrana plasmática. Excitatorio
iones.
Incrementa los niveles intracelulares
5-HT4 Acoplado a proteínas. Excitatorio
de cAMP.
Disminuye los niveles celulares
5-HT5 Acoplado a proteínas. Inhibitorio
de cAMP.
Incrementa los niveles celulares
5-HT6 Acoplado a proteínas. Excitatorio
de cAMP.
Incrementa los niveles celulares
5-HT7 Acoplado a proteínas. Excitatorio
de cAMP.
 5-HT1  5-HT2  5-HT3  5-HT4  5-HT5A  5-HT6  5-HT7
 5-HT1A  5-HT2A
 5-HT1B  5-HT2B
 5-HT1D  5-HT2C
 5-HT1E
 5-HT1F
 Gen: HTR2C
 Localización: Xq23
 Polimorfismos: 3
 Normal
 Cys23Ser
 759 T/C
 Se han encontrado correlaciones significativas, específicamente en
relación a trastornos psiquiátricos.

 También se correlacionan con la susceptibilidad a:

 Abuso de drogas
 Obesidad
 Entre el 0.6 – 1.9% personas con esquizofrenia
 Primer Tx: Antipsicóticos, pero existe una amplia variación en
respuesta a estos fármacos y algunos antipsicóticos son antagonistas
del receptor 5-HT2C
Polimorfismos Población Medicamento Respuesta
Cys23Ser Mestizas Clozapina Nula
Cys23Ser Caucásicos Clozapina Nula
759 C/T Orientales Risperidona, Clozapina Asociado con mejoría de
los síntomas
  Los Antipsicóticos como RAD provocan aumetno de peso, diabetes,
anomalías lipídicas y angustia.
Polimorfismo Población Asociación Respuesta
759 T/C Chinos -759T alelo Poca ganancia de peso en 6-10
semanas
759 T/C Caucásicos y Afroamericanos -759T Varones mas susceptibles a subir de
peso
759 T/C Chinos -759T alelo Ganancia de menos peso
759 T/C Españoles y Caucásicos -759T Poca ganancia de peso en 6 semanas,
9 y 3 meses
759 T/C Caucásicos -759T No Ganan peso
759 T/C Caucásicos Afroamericanos -759T alelo Pocos cambios en el IMC
Hispanos
 Como RAD provocan un trastorno que consiste en movimientos
involuntarios.
Polimorfismo Población Asociación Respuesta
Cys23Ser Judíos El alelo con Ser se asocia a Mujeres susceptibles a DT con este
DT. alelo.

 Existe baja asociación entre la respuesta al litio y el 5-HT2C

 Agitación mental, nerviosismo, ansiedad e
incluso ataques de pánico. Debido al bloqueo
agudo de los receptores 5HT2A Y 5HT2C en la
proyección serotoninérgica del rafe a la amígdala.

 Disfunción sexual. Este efecto es debido al bloqueo

agudo de los receptores 5HT2A y 5HT2C en la
médula espinal.

 Tendencias Suicidas.