Objetivos • Explicar el concepto de liposomas y su función • Relacionar la función de los liposomas con sus usos en la medicina • Explicar la historia de los avances investigativos que dieron lugar al concepto de liposoma, haciendo énfasis en las técnicas usadas • Relacionar el contenido explicado con un caso clínico y su solucion Principales investigadores
Alec Bangham Papahadjopoulus Danilo Lasic Gregory
1925 1967 1970 aprox Gregoriadis 1972 ¿Qué es un liposoma?
Los liposomas son vesículas
huecas que encapsulan parte del disolvente en el que se han preparado y cuya membrana esta formada por una o varias bicapas lipídicas, generalmente de fosfolípidos Clasificación por estructura Tamaño SUV 20-50 nm LUV 200-1000 nm MLV, MVV 400-3500 nm Número de capas Inclusión de vesículas
SUV: Small unilamellar vesicles
LUV: Large unilamellar vesicles MLV: Multilamellar vesicles MVV: Multivesicular vesicles Preparación de liposomas Freeze-dried Formación de película apartir de vía disolvente disolvente orgánico orgánico Fase acuosa + disolución en disolventes orgánicos Hidratación
Remoción del Hidratación
MLV MLV, SUV disolvente Partículas orgánico lipídicas en disolución acuosa
REV MLV, SUV, ULV
Emulsión agua-aceite SPLV MVV Agitación burbujeo sonicación Clasificación por tipo de componente – Convencionales Convencional Fosfolípidos naturales (lecitina) – Niosomas Fosfolípidos sintéticos – Liposomas Stealth Recubiertos por polímero (PEG) – Liposomas target Catiónico Stealth
Recubiertos por antígenos
– Liposomas catiónicos Target
Fosfolípidos cargas positivas
(DOPE) ¿Porqué usar liposomas?
Componentes no tóxicos. Biodegradables Capacidad para contener, transportar y ceder principios activos terapéuticos. Liposomas y fármacos
Fácil producción
Dirección
Duración
Protección
Amplificación Protección del fármaco (enzimas). Reducción de efectos secundarios.
Reducción del efecto del primer paso.
Capacidad de mantenerse en circulación.
Especificidad de acción (células o tejidos blanco).
La velocidad de liberación del fármaco puede ser
optimizada en función de los requerimientos farmacológicos y farmacocinéticos. Velocidad de liberación de fármaco a partir de sistemas coloidales 14 Lipos 12 SNL1 SNL2 10
(OTC) 6
acumulado % liberado
-200 0 200 400 600 800 1000 1200 1400 1600 1800 Tiempo (min) ¿Porqué son un reto?
ESTABILIDAD sobretodo porque se tienen que
almacenar por largos periodos después de su preparación.
Depende de la naturaleza de la molécula
encapsulada y su interacción con los componentes del liposoma.
Depende de las caracter ísticas de cada
liposoma (composición de fosfolípidos, tipo de liposoma, tamaño, número, carga en superficie porcentaje de encapsulación, hidrólisis) SLN1 SLN2
