Antagonis adroreseptor (Alfa Bloker)

Obat ini bekerja dengan penghambatan kompetitif NE (noreprinefrin) pada

reseptor-α sehingga menghalangi untuk berinteraksi dengan obat adrenergik
atau rangsangan adrenergik. Alfa bloker dibagi menjadi :
1. α-Bloker Non selektif
- Derivat haloalkamin
- Derivat imidazolin
- Alkaloid ergot
2. α 1-Bloker Selektif
3. α 2-Bloker Selektif
 α-Bloker Non selektif
1. Derivat Haloalkilamin
Obat yang termasuk golongan ini adalah dibenamin dan fenoksibenzamin.
Farmakodinamik :
Dalam darah senyawa ini terurai jadi etilenimonium yang reaktif dan tidak stabil. Selanjutnya
etilenimonium akan terurai membentuk ion karbonium yang sangat reaktif yang membentuk
ikatan kovalen yang stabil dengan adrenoreseptor α. Akibatnya, hambatan bersifat nonkompetitif
dan ireversibel. Disebut alfa-bloker nonkompetitif dengan masa kerja lambat (14-48 jam atau
lebih) dan masa-kerja yang lama (berhari-hari sampai berminggu-minggu).
Farmakokinetik :
Diabsorpsi dari saluran cerna 20-30% saja. Mudah larut dalam lemak dan pemberian dosis besar
dapat terjadi penumpukan dalam lemak. Waktu paruh hambatan sekitar 24 jam dan masih
terlihat efek hambatannya setelah 3-4 hari. Fenoksibenzamin tersedia dalam bentuk kapsul 10 mg
untuk pemberian oral.
Efek Samping :
Takikardi, hipotensi ortostatik, miosis, hidung tersumbat, iritasi lokal (enek dan muntah pada
pemberian oral), sedasi, perasaan lemah dan kelelahan.
Penggunaan Terapi :
Penggunaan utama untuk pengobatan feokromositoma, yakni tumor anak ginjal yang melepaskan
sejumlah NE dan Epi kedalam sirkulasi dan menimbulkan hipertensi yang episodik dan berat
2. Derivat imidazolin
Derivat imidazolin yang digunakan sebagai α -bloker adalah fentolamin (α1 dan α 2-bloker
nonselektif)
Farmakodinamik :
Masa kerja penghambatan kompetitif lebih pendek dari fenoksibenzamin.
Respon terhadap serotonin juga dihambat. Toksisitasnya lebih besar dari
fenoksibenzamin. Dosis rendah menimbulkan vasodilatasi karena kerja langsung
pada otot polos pembuluh darah.
Farmakokinetik :
Melepaskan histamin dari sel mast, merangsang reseptor muskarinik disaluran cerna,
merangsang sekresi asam lambung, saliva, air mata dan keringat. Fenoltamin tersedia dalam
vial 5 mg untuk pemberian IV dan atau IM, sedangkan Tolazolin dalam kadar 25 mg/mL untuk
suntikan IV.
Penggunaan Terapi :
Mengatasi episode akut hipertensi, disfungsi ereksi, mengatasi pseudo-obstruksi usus pada
feokromositoma (akibat relaksasi berlebihan oleh NE dan Epi).
Efek Samping :
Efek samping Fentolamin yang utama adalah hipotensi. Refleks stimulasi jantung
menyebabkan takikardia, aritmia jantung, iskemia, miokard sampai infark miokard. Stimulasi
saluran erna menyebabkan nyeri lambung, mual.
3. Alkaloid ergot
adalah α –bloker yang pertama ditemukan, sebagai agonis atau antagonis parsial
pada reseptor α adrenergik, reseptor dopamin, dan reseptor serotonin.
Farmakodinamik :
Vasodilatasi
Farmakokinetik :
Absorbsi baik pada pemberian oral
Efek samping :
Pusing, sakit kepala, ngantuk, palpitasi, edema perifer dan mual.