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EMERGENCIA

Síndrome Colinérgico
Dr. Juan Luis Mondragón V.

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Sistema Parasimpático

Ligando Acetilcolina ( colinérgicos )

Nicotínico ( Ligado a canal iónico )


Sinapsis Receptor
Muscarínico ( Ligado a proteína G )

Enzima Colinesterasa

ACETILCOLINA
O CH 3

CH 3 C O CH 2 CH 2 N+ CH 3

CH 3
Ester Nitrógeno cuaternario
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TRANSMISIÓN COLINÉRGICA

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Receptor Colinèrgico
Enlace iónico con la colina

M1 NH 2 Asp

M2
M M3
1 2 3 4 5 6 7
M4
M5
COO
H
N. cuaternario No atraviesa barrera HE
Afinidad por
N. terciario Si atraviesa barrera HE
NH 2 Asp

1 2 3 4 5 6 7

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COO
Colinesterasa
Serina Oxidrilo
Triada Histidina Imidazol
Catalítica Glutamato Carboxilado
Hidrolasa
Saco del acilo Sitio de la Colina Sitio Aniónico
Centro activo Intermedio Periféricos

Ubicada en la membrana postsinaptica


Acetilcolinesterasa Hidroliza a la Ach en menos de un milisegundo
Evita activación seriada de receptores vecinos

Llamada también “seudocolinesterasa”


Butirilcolinesterasa Elaborada en el hígado y presente en el plasma
Hidroliza esteres ingeridos de origen vegetal
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Efectos Muscarìnicos
Ganglios autónomos Despolarización
M1
Sistema nervioso central No definido

Inotropismo Negativo

M2 Corazón Cronotropismo negativo

Dromotropismo negativo

Músculo liso gastrointestinal Contracción

Músculo liso genitourinario Contracción

M3 Músculo liso bronquial Contracción

Músculo liso vascular Relajación

Glándula exocrina Fluidez

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Efectos Nicotínicos

NM Músculo estriado Contracción

Neurona postganglionar Despolarización

N NP Neurona bulbo raquídeo Despolarización

Glándula Suprarrenal Secreción de catecolamina

Medula espinal Modula liberación de NT


N NC
Cerebro Modula liberación de NT

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Fármacos Agonistas Colinérgicos

 Clasificación
 Colinérgicos de Acción Directa
 ACCION . Actúan en receptores colinérgicos
 Acetilcolina
 Carbacol
 Betanecol
 Pilocarpina
 Colinérgicos de Acción Indirecta
 ACCION : Inhiben Enzima Acetilcolinesterasa
 Fisostigmina
 Neostigmina
 Piridotigmina
 Insecticidas Órgano fosforados

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Agonistas colinérgicos

CARDIOVASCULAR Producen
Vasodilatación
Disminución de la frecuencia cardíaca
 Efecto cronotropo -
Disminución de la velocidad de conducción, tanto
SA como AV
 Efecto dromotropo -
Disminución de la fuerza de contracción
 Efecto inotropo -

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Agonistas colinérgicos

 DIGESTIVO. Aumento de
 tono,
 contractilidad
 actividad secretora.
 lagrimales, traqueo-bronquiales, salivares, digestivas, sudoríparas…
 URINARIO. Aumentan el
 tono vesical
 por contracción del músculo pubo-vesical, a través de una estimulación
sacra.
 presión de micción,
 relaja los músculos del trígono y del esfínter externo

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Agonistas colinérgicos

RESPIRATORIO. Aumentan
 secreciones bronquiales y
 producen bronco-constricción
OCULAR.
 contracción del músculo ciliar
 que es el responsable de la acomodación y facilita el flujo del
humor acuoso a través de la estructura trabecular y su eliminación
por el conducto de Schlemm
 Contracción del iris,
 MIOSIS importante.

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ANTAGONISTAS
MUSCARÍNICOS

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aminas terciarias anticolinergicos
CH 3

O CO – CH – CH2OH

Atropina
CH 3

O CO – CH – CH2OH
O

Escopolamina
(hioscina)
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aminas cuaternarias
anticolinergicos
CH 3

CH 3 N +

O CO – CH – CH2OH2

N-metil Atropina
CH 3

Br C 4H 8 N+

O CO – CH – CH2OH2
O

N-butil bromuro de
Escopolamina

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Antagonistas Muscarínicos

Alcaloides naturales –aminas terciarias


 Atropina, Escopolamina
Derivados semi-sintéticos
 Homatropina, metescopolamina, butil bromuro de hioscina
Derivados sintéticos, aminas…
 Terciarias: Tropicamida
 Cuaternarias: Ipratropio, Tiotropio
Selectividad parcial
 Pirenzepina y Tolterodina

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INTOXICACION POR ORGANOFOSFORADOS

AGENTE CAUSANTE: INSECTICIDAS


ORGANOFOSFORADOS.
VIAS DE CONTAGIO: DERMICA-
INHALATORIA –DIGESTIVA.
SINDROME COLINERGICO.
ORGANOFOSFORADO BLOQUEA A LA
ACETILCOLINESTERASA.
AUMENTO DE ACH Y POR LO TANTO TODOS
LOS SINTOMAS PARASIMPATICOS.

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SINTOMATOLOGIA: FASCICULACIONES,
BRONCORREA, BRONCOESPASMO,
BRADICARDIA, MIOSIS, HIPOTENSION,
AUMENTO PERISTALTISMO.
EXAMENES DISGNOSTICOS
TRATAMIENTO: IDEAL OXIMAS - ATROPINA.
CUIDADOS GENERALES.
MONITOREO HEMODINAMICO.

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Atropina

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Tabla 8.3.

Efectos de la Atropina en relación a la dosis


DOSIS EFECTOS

0.5 mg Bradicardia moderada; ligera sequedad de boca; Inhibición de la


sudoración

1.0 mg Clara sequedad de boca; sed; taquicardia (a veces precedida de


bradicardia); moderada dilatación pupilar

2.0 mg Taquicardia marcada; palpitaciones; marcada sequedad de boca;


midriasis; Visión borrosa cercana

5.0 mg Todos los síntomas anteriores muy marcados; dificultad para hablar y
tragar; inquietud y fatiga; dolor de cabeza; piel seca y caliente;
retención urinaria; reducción del peristaltismo intestinal

10.0 mg y mayores Todos los síntomas anteriores muy marcados; pulso rápido y débil;
Iris completamente dilatado; visión muy borrosa; piel enrojecida,
caliente, seca y de coloración escarlata; ataxia, inquietud e
hiperexcitabilidad; alucinaciones y delirio; coma.

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Antagonistas Muscarínicos: CV

 Atropina: Taquicardia marcada, sin aumento de la PA o el Gasto


Cardíaco.
 A dosis terapéuticas (2 mg IM en un adulto joven) la frecuencia
cardíaca aumenta en 35-40 latidos por minuto en reposo.
 Efecto dependiente del tono vagal (niños, ancianos, shock, Infarto)
 Nodo AV, disminuye el período refractario y el grado de bloqueo.
(intoxicación digitálica).
 Sistema vascular sin efecto manifiesto.
 Dosis tóxicas
 Piel seca y caliente (sin sudor)
 Tª 41- 42º
 Vasodilatación compensadora

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Antagonistas Muscarínicos: Digestivo

Disminuye la secreción gástrica


Efecto anti espasmódico sobre el músculo liso.
Disminuye…
 el tono,
 la amplitud y
 la frecuencia de peristaltismo

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Antagonistas Muscarínicos: Respiratorio

 Atropina: reduce las secreciones traqueo-bronquiales durante la


inducción anestésica

 Broncodilatación por inhibición del tono parasimpático (vagal) y una


disminución de las secreciones.
 Efecto más importante cuanto más intenso sea el tono vagal
 Menos en Asma, Más en EPOC

 Ipratropio y el Tiotropio.
 aminas cuaternarias (se absorben muy poco).
 Administración en AEROSOL
 Efecto inhibidor mínimo sobre la eliminación mucociliar

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Usos Clínicos

 Pre-anestesico
 Broncoespasmo
 Ulcera péptica
 Enuresis
 En Oftalmología
 Intoxicación por Órgano fosforados
 Bradicardia

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