TRATAMIENTO DEL ASMA

Doris Armijo

I. CONTROL AMBIENTAL II. MEDICAMENTOS PREVENTIVOS III. MED. PARA AGUDIZACIONES IV. VACUNAS

CONTROL AMBIENTAL
f Medidas de control sobre la exposición

a las causas conocidas como causantes de la enfermedad f Depende de cada paciente
o Acaricidas o Filtros de aire o Deshumidificadores o Aspiradoras con filtros

CLASIFICACIÓN
Broncodilatadores ‡ Agonistas ß2 adrenérgicos ‡ Anticolinérgicos ‡ Xantinas Profilácticos ‡ ‡ ‡ ‡ Estabilizadores de mastocitos Glucocorticoides Inhibidores de la vía de los Leucotrienos Anticuerpo monoclonal IgE

BRONCOESPASMO
S A L B U T A M O L I P A T R O P I O

Epinefrina ß2 M

Ach

VÍA

E ADMI IS ACI I HALADO

AE

S L

f Mayor de 10µm
o Se depositan en la boca. o

Se absorben por vía GI.

o Efectos sistémicos.

f Menor de 0.5µm
o Inhala y exhala. Se elimina.

f Entre 1 y 5µm
o Deposito en vías aéreas. o Efecto terapeútico

AGONISTAS ß2 ADRENÉRGICOS
f SALBUTAMOL o ALBUTEROL f Terbutalina f Fenoterol f SALMETEROL f Formoterol

ANTIMUSCARÍNICOS
f Bromuro de Ipatropio

XANTINAS
f Teofilina anhidra f Teofilina etilendiamina

ATP Broncodilatación Adenilciclasa + cAMP PDE AMP Acetilcolina + Antagonistas muscarínicos Broncoconstricción Teofilina + Adenosina Teofilina Agonistas ß

+ Tono bronquial

Salbutamol y Salmeterol

AGONIS AS

ADRENÉRGI OS

AGONISTAS ß2 ADRENÉRGICOS
3h 6h 11 - 12h

exorreceptor

SALBUTAMOL

SALMETEROL

SALBUTAMOL, ALBUTEROL (AC)
f Pico máximo
o 30min a 2horas

f Duración
o 3 a 4horas

f (Vía inhalatoria)
o V½ = 3.8h

f Indicaciones
1. 2.

Asma bronquial EPOC

2mg (VO) = 200µg (VI)

PRECAUCIONES: f Hipertiroidismo, cardiopatía coronaria. RAMs f Raro en administración inhalatoria. f Forma oral contraindicado en adultos M. f CV: Taquicardia. f Medio interno: hipokalemia f GI: Xerostomía, decoloración dientes. INTERACCIONES f Aumenta efecto terapéutico: bromuro de ipratropio, nifedipino. f Aumenta toxicidad: simpaticomiméticos (anfetaminas, dopamina, dobutamina), anestésicos. INTERACCIONES FARMACO ² ALIMENTO f Evitar o limitar cafeína (estimulación SNC)

SALMETEROL, FORMETEROL (AAP)
f 94 ² 98% unión a proteínas. f Extensa hidroxilación a nivel hepático. f Inicio de acción: 10 ² 20min f Efecto máximo: 3horas f Duración: 12horas f Indicaciones:
1. 2.

Asma bronquial: Prevención de asma persistente, moderada y severa. EPOC

PRECAUCIONES fNo usar en asma aguda. Usar 2 agonistas de AC: salbutamol fUsar con precaución en: DM, Hipertrofia benigna de próstata, hipertiroidismo y antecedentes de convulsiones, enfermedad coronaria e HTA. RAMs fTaquifilaxia y tolerancia f<1%: arritmias, fibrilación auricular. Muerte súbita. f>10%: cefalea, faringitis. f1-10%: taquicardia, tremor, insomnio. INTERACCIONES fCorticoides inhalados: salmeterol mejora respuesta. fAumenta toxicidad salmeterol: Inh. MAO y antidepresivos tricíclico.

ADRENALINA
f Broncodilatador eficaz f Acción rápida f Vía subcutánea 0.4mL sol 1Æ f Duración: 60 a 90min f Efectos adversos
o Taquicardia o Arritmias o Agravamiento de angina

f Desplazada por ß2 selectivos

Bromuro de Ipatropio

ANTI OLINÉRGI OS

BROMURO DE IPATROPIO (V. INH)
f Bloqueo de la acción de la Acetilcolina en receptores muscarínicos. f Disminución de secreción mucosa bronquial. f 15% de la dosis llega a vías aéreas. f Inicio: 1 a 3min f Efecto máximo: 1.5 ² 2h f Duración: 4 a 6h f Indicaciones:
1. 2.

Prevención en EPOC, enfisema y bronquitis crónica Asma bronquial

PRECAUCIONES:
f Uso con precaución en Glaucoma de ángulo cerrado, hiperplasia

benigna de próstata y obstrucción de cuello vejiga.
f No indicado para tratamiento inicial de broncoespasmo agudo.

RAMs
f Tos paroxística f Xerostomía: sequedad de boca.

Teofilina anhidra y Teofilina etilendiamina

XANTINAS

MECANISMO DE ACCIÓN
f Inhibición de fosfodiesterasa (no selectivo) f Antagonista de receptor de adenosina (A1, A2A, A2B, P2Y15) f Aumenta liberación de interleucina f Estimulación de liberación de catecolaminas f Inhibición de mediadores (prostaglandinas,TNF) f Inhibición de liberación de Ca++ intracelular f Aumento de apoptosis f Incremento de actividad de la histona deacetilasa (HDACs)
o Aumenta la eficacia de corticoides.

TEOFILINA ORAL O PARENTERAL
f Absorción
o 98% por via VO.

Mecanismo de Acción:
f Inhibición de fosfodiesterasa con

f Metabolismo
o Hepático por demetilación.

incremento de los niveles de AMPc
f Bloqueo de receptores A1 de

adenosina
f Inhibición de la liberación de calcio

f Vida media
o 3-15h

y de catecolaminas.
f Acción antiinflamatoria que inhibiría

f Indicaciones
1.

Prevención de broncoespasmo en EPOC, enfisema y bronquitis crónica

el edema submucoso de la respuesta tardía

2. Asma bronquial

f CONTRAINDICACIONES
o Ulcera péptica, síndromes convulsivo no controlado, antecedente de

arritmia (puede empeorar o precipitar)

f PRECAUCIONES
o Pacientes con HTA, hipertiroidismo, ICC

f RAMs: relacionado a concentración sérica
o Rango terapéutico: 10-20 o 20-25mcg/mL: Diarrea, nausea, vómitos, nerviosismo, insomnio, agitación,

tremor.
o 25-35mcg/mL: taquicardia, extrasístoles ocasionales. o >35 mcg/mL: taquicardia ventricular, convulsiones

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
f Aumenta concentración sérica teofilina:
o

Ranitidna, eritromicina, corticoides, quinolonas, amiodarona, carbamazepina. ketoconazol, Rifampicina, hidantoinas.

f Disminuye concentración sérica teofilina:
o

FARMACO ² ALIMENTOS
f Evitar tomar con café, té, gaseosas
o

Liberación brusca de formulaciones de acción prolongada: ´dose-dumping

FARMACO ² ENFERMEDAD
Aumentan concentración teofilina: f Cirrosis hepática, Cor pulmonale, ICC, fiebre en enfermedades virales.

MODIFICAN LAS CONCENTRACIONES DE TEOFILINA EN SUERO

f Anticonceptivos orales f Eritromicina f Antagonistas de Calcio f Cimetidina

f Rifampicina f Fenobarbital f Difenilhidantoína f Carbamazepina

Rango terapéutico f Respuesta farmacológica adecuada f Mayor: aumenta efectos tóxicos f Debajo: respuestas inadecuada

TERAPIA PREVENTIVA (ANTIINFLAMATORIOS)

Beclometasona

CORTICOIDES INHALADOS

CORTICOIDES INHALADOS

Efecto genómico

Efecto no genómico Inhibición de recaptación de catecolaminas Rápido (minutos)

Acción

Regulación de transcripción de genes pro inflamatorios Lento (horas ² días)

Comienzo

Diana

-Angiogénesis -Hiperperfusión -Hiperpermeabilidad -Reclutamiento leucocitario

Hiperperfusión

f Beclometasona f Budesonide f Fluticasona f Flunisolida

f Dexametasona f Betametasona f Prednisona

SEGURIDAD DE LOS CORTICOIDES INHALADOS
f Dosis < 1000µg/día: no tienen efecto sistémico
o Máximos efectos terapéuticos o Menores reacciones adversas

f Candidiasis orofaríngea, disfonía y ocasionalmente

infecciones graves a pseudomonas u otros agentes infecciosos. f Niños:
o Dosis bajas de esteroides inhalatorios o Son efectivas, pero dosis >400 µg/día pueden producir supresión

suprarrenal
o Disminución crecimiento aprox. 1cm (aunque talla final no es alterada)

BECLOMETASONA
f Absorción:
o En inhalación 10-25% alcanza tracto respiratorio.

f Vida media:
o Después de inhalación es rápidamente hidrolizado por esterasa pulmonar

previa a su absorción.

f CONTRAINDICACIONES
o Status asmático

DOSIS EQUIPOTENCIALES

Cromoglicato y nedocromil sódico (Cromonas)

ESTABILI ADORES DE ASTOCITOS

CROMOGLICATO AEROSOL
f Absorción:
o En inhalación 85% alcanza tracto respiratorio. o Pico sérico: ~15 minutos inhalación.

f Indicación:
o Prevención ataques en niños 5-12 años.

f RAMs
o Sabor desagradable en la boca.

f CONTRAINDICACIONES
o Durante ataque agudo de asma.

f De primera elección en niños de 5 a 12 años
o Pocos efectos adversos

f En adultos, menos efectos que con esteroides

Antagonistas del receptor LTD4 (Zafirlukast y Montelukast)

AGENTES ANTILEUCOTRIENOS

MONTELUKAST
f Absorción rápida f Unión a proteína 99% f Metabolismo hepático f Eliminación: heces (86%) y orina f INDICACIONES:
o Asma episódica frecuente con marcado componente de asma al ejercicio. o Si no se puede administrar corticoides inhalatorios:
‡ ‡ ‡

Incumplimiento terapéutico Efectos secundarios en la vía aérea superior Técnica de inhalación defectuosa

f RAMs
o Cefalea (18%)

f Precauciones
o No durante asma aguda. o No monoterapia en asma en ejercicio (acompañar de ß2 agonistas)

Omalizumab

ANTICUERPO IGE

ONOCLONAL

OMALIZUMAB
f Se une a la IgE f Previene su unión al receptor de alta

afinidad FCeRI
o Reduce la cantidad de IgE libre o Cascada alérgica

OMALI

MAB

Farmacocinética f Administración SC: biodisponibilidad 62% f Cmáx a los 7²8días. f Volumen de distribución aparente de 78 ± 32 ml/kg, sugiriendo que se limita al plasma. f Semivida de eliminación: 26 días

RAMS
fFrecuencia >3%:
o Reacciones dermatológicas en las zonas de inyección, cefalea, exantema,

urticaria.

f0.5%:
o Aumento de neoplasias malignas (epiteliales o de órganos sólidos)

f Teóricamente, omalizumab podría inducir anticuerpos

contra el fármaco, pero no se han observado estas condiciones. f Podría alterar la repuesta a infecciones por parásitos; aunque no se han detectado problemas en lo referente.

LINEAMIENTOS DEL MANEJO DEL ASMA
Diagnóstico en base a valoración de síntomas y objetivos Grado de severidad Leve Moderada Control ambiental y educación Inhalación de Agonistas ß2 PRN Corticosteroides inhalados Grave

Modificadores y Leucotrienos
IgE

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