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CARRERA DE FARMACIA
DEPARTAMENTO DE FARMACIA INDUSTRIAL
Definición alternativa:
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UNA EVOLUCIÓN CRONOLOGICA DE LA QUIMICA MEDICINAL
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Objetivo de la química farmacéutica:
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Relación de la química farmacéutica con otras áreas:
Bio-
tecnología
Farma-cología
Bio-
y fármaco-
química
cinética
Química
farmaceutica
Fisico- Química
química analítica
Química
Orgánica
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LA QUIMICA MEDICINAL Y SU RELACION CON OTRAS CIENCIAS
BIOTECNOLOGIA
QUIMICA
QUIMICA ANALITICA
ORGANICA
FARMACOLOGIA/
QUIMICA FARMACOCINETICA
MICROBIOLOGIA
MEDICINAL
MATEMÁTICAS
FISICOQUIMICA
BIOQUIMICA Y TECNOLOGÍA
BIOLOGIA FARMACÉUTICA
MOLECULAR
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I FASE: FASE FARMACÉUTICA
Fármaco disponible
Fármaco disponible para para la absorción
la acción (Disponibilidad (Disponibilidad
biológica farmacéutica)
III FASE:
II FASE: FARMACOCINÉTICA
FARMACODINAMICA
Absorción
Interacción Fármaco - Receptor Distribución
Metabolismo
Excreción
EFECTOS
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Definiciones en química farmacéutica:
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Prototipo, o Cabeza de serie
“Es un modelo natural o sintético utilizado como base,
plantilla o cabeza de serie para la síntesis de otros
fármacos”
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Profármaco
“Es aquella sustancia inactiva que en el organismo
va a liberar un análogo (la forma activa), y no
manifiesta actividad in vitro”
Porción Farmacofórica
“Son los grupos químicos o la porción de la
estructura química del medicamento, así como su
estereoisomería que le brindan la actividad. Siendo
por lo tanto indispensable para que se manifieste
su acción
Historia química farmacéutica:
Galeno
Historia química farmacéutica:
Digitalina
Historia química farmacéutica:
Siglo XIX: comienzo de la era de los fármacos
Antipirina Carbamato de
Veronal (barbitúrico)
isopenilo
(Knorr, 1847)
(Fischer, Von Mering 1903)
(Dreser, 1889)
Infección oído
Ansiolítico, sedante
Hipnótico
Historia química farmacéutica:
Siglo XX: despliegue de fármacos sintéticos
Sulfanilamidas Penicilina
Aspirina (ácido
acetilsalicílico) (Prontosil) (Fleming, 1929)
(Hoffmann, 1898) (Gelmo, 1908) Antibiótico aislado de
Penicilium notatum
AINE Antibióticos
Historia química farmacéutica:
Siglo XX: y aun hay mas….
¿Solución?
¡separar los estereoisómeros R y S!
¿Solución? ¿Cómo?
(R: efecto sedante y S: efecto teratogénico)
Dicroismo circular
Cromat. Quiral
Polarimetría
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Nomenclatura:
IUPAC (unión internacional de química pura y aplicada): es por
defecto la nomenclatura utilizada de acuerdo a los grupos funcionales
orgánicos presentes en una molécula.
Problema en fármacos:
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Nomenclatura:
Denominación común internacional(DCI o INN
International Non propietary Name): es una
propuesto la OMS con el objeto de disponer de un
nombre y código único para cada fármaco,
independiente del fabricante y más sencillo que el
sistemático. Se utiliza solo para nombrar principios
activos.
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Denominación común internacional(DCI). INN
(International Non propietary Name): cada país tiene su
denominación común nacional
La DCI sugiere sufijos o prefijos para los nombres de los
fármacos
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Ventajas de DCI y INN
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Código Anatómico-Terapéutico-Químico (ATC): proporciona a
cada fármaco un código que se construye de la siguiente forma:
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Código Anatómico-Terapéutico-Químico (ATC):
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Descubrimiento vs. Desarrollo
Identificar la enfermedad
Aislar la Escalamiento
proteína
involucrada en
la enfermedad
(2-5 años) Pruebas clínicas en
Pruebas preclínicas
humanos
(1-3 años)
(2-10 años)
Formulación
Aprobación de la FDA
(2-3 años)
Teoría del receptor (Paul Ehrlich):
Paul Ehrlich(1854-1915)
“Las células tienen en su superficie Premio Nobel de Medicina
moléculas receptoras específicas que solo se en 1908 “por sus
contribuciones al campo
unen con determinados grupos químicos de de la inmunología”
forma reversible o irreversible”
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Teoría del receptor (James Black):
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Tipos de receptores:
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Interacciones fármaco receptor:
Fuerzas electrostáticas:
Ion-Ion Ion-dipolo Enlace de hidrógeno
NH3+ …-O=C
(5-30 kJ/mol)
(150-400 kJ/mol)
Polarización
sobre grupos
fenilo (9 kJ/mol) y
3 kJ/mol por cada
CH2
Neurotransmisores:
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Neurotransmisores:
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Esquema de la neurotransmisión:
Tipos de neurotransmisores: desde el punto de vista
químico se clasifican en 1. Aminas:
Serotonina Histamina
Tipos de neurotransmisores: desde el punto de vista químico se
clasifican en 2. Aminoácidos:
Prostanglandinas
Hormonas esteroides
Adenosina
Péptidos (endorfinas y
encefalinas)
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Sistema nervioso en animales y en el hombre: está ligado a la
neurotransmisión
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¿Qué aprendimos hoy?
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