ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA

ANGIOTENSINA II (ARA II)

Inhiben competitivamente el receptor AT1 de la angiotensina II.

 El receptor AT1 se localiza en corazón, vasos sanguíneos, riñón y corteza suprarrenal.

MEDICAMENTOS INCLUIDOS EN EL GRUPO

1. Losartán.
2. Valsartán.
3. Candesartán.
4. Irbesartán.
5. Telmisartán.
• EFECTOS SECUNDARIOS
• No tos
• Angioedema
• Hiperpotasemia
• Intensifican el efecto hipotensor asociados a otros antihipertensivos
• CONTRAINDICACIONES
• Embarazo
 ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA
ANGIOTENSINA II (ARA II)
LOSARTÁN
FARMACODINAMIA LOSARTÁN
 Desplaza a la angiotensina II de su FARMACOCINÉTICA
receptor específico AT1.  A: TGI.
 Antagoniza efectos de la angiotensina  Vida media: 2 h.
II.
 M: Hígado.
 Determina una caída de la RVP.
 E: Orina.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN
 Oral.
 ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA
ANGIOTENSINA II (ARA II)
LOSARTÁN
LOSARTÁN
INDICACIÓN
RAM
 HTA.
 Hipotensión
 IC.
 Hiperkalemia.
 Tos seca.
DOSIS
 Daño renal en feto.
 50 mg, 1 – 2 veces al día.

CONTRAINDICACIONES
PRESENTACIÓN
 Embarazo.
 Tabletas (50 mg).
 CALCIOANTAGONISTAS
 El calcio puede penetrar a la célula por diferentes canales (L, T, N y P).

 Los bloqueadores de canal de calcio actúan en los canales L o canales lentos.

 Los canales lentos se localizan en:

A. Miocardio.
B. Nodo AV.
C. Células del músculo liso vascular.

 Producen vasodilatación arteriolar y una reducción en la RVP.

 CALCIOANTAGONISTAS
CLASIFICACIÓN
1. NO DIHIDROPIRIDINAS
A. Difenilalquilaminas (verapamilo).
B. Benzodiazepinas (diltiazem).
 Producen efecto inotrópico y cronotrópico negativo.
2. DIHIDROPIRIDINAS
A. Nifedipino  Produce efecto inotrópico negativo pero de menor magnitud que las no dihidropiridinas.
B. Amlodipino, felodipino, nicardipino (2da generación)  Poseen mayor selectividad vascular con
menor efecto inotrópico negativo que el nifedipino.
 CALCIOANTAGONISTAS
VERAPAMILO
VERAPAMILO
FARMACOCINÉTICA
FARMACODINAMIA
 A: Intestino.
 Inhibe el paso del calcio
extracelular a través de la  Vida media: 2 – 8 h.
membrana de las células
miocárdicas, nodo SA, nodo AV y  M: Hígado.
músculo liso vascular.  E: Orina.

VÍA DE ADMINISRACIÓN INDICACIÓN

 Oral.  HTA.
 IV.  Arritmias.
 Angina de pecho.
 CALCIOANTAGONISTAS
VERAPAMILO
DOSIS
 Vía oral, 240 – 320 mg al día en 3 tomas.
 Vía IV, 5 – 10 mg en bolo, se vigila con EKG y si no hay respuesta se repite en 30 min.

PRESENTACIÓN
 Tabletas (40, 80 y 120 mg).
 Ampolletas (5 mg/2 ml).
 CALCIOANTAGONISTAS
VERAPAMILO
RAM CONTRAINDICACIONES
 Estreñimiento (más frecuente).  Síndrome del nodo sinusal enfermo.
 Bloqueo AV (más grave).  Bloqueo AV de 2do o 3er grado.
 Debilidad.
 Cefalea.
 Náuseas.
 Hipotensión.
 Edema.
 Reacciones alérgicas.
 CALCIOANTAGONISTAS
DILTIAZEM
DILTIAZEM
FARMACOCINÉTICA
FARMACODINAMIA  A: TGI.
 Inhibe el paso del calcio a  Concentraciones
través de la membrana del plasmáticas: Alcanzadas
después de 2 – 3 h.
miocardio, nodo SA, nodo
AV y músculo liso.  Vida media: 3 – 9 h.
 M: Hígado.
 E: Orina, heces y leche
VÍA DE ADMINISTRACIÓN materna.
 Oral.
INDICACIÓN
 HTA.
 Arritmias.
 Angina de pecho.
 CALCIOANTAGONISTAS
DILTIAZEM DILTIAZEM DILTIAZEM
DOSIS RAM CONTRAINDICACIONES
 60 – 120 mg al día.  Mareo.  Hipersensibilidad al
fármaco.
 Náuseas.
 IAM transmural o con
PRESENTACIÓN  Cefalea.
onda Q.
 Tabletas (30, 60, 90 y 120 mg).  Astenia.
 Congestión pulmonar.
 Estreñimiento.
 Hipotensión.
 Hipotensión.
 Síndrome del nodo
 Erupción cutánea. sinusal enfermo.
 Edema.  Bloqueo AV de 2do o 3er
grado.
 CALCIOANTAGONISTAS
NIFEDIPINO NIFEDIPINO
NIFEDIPINO
FARMACOCINÉTICA DOSIS
FARMACODINAMIA
 A: Tubo digestivo (rápido).  10 mg cada 8 h.
 Bloquea los canales de calcio
en los músculos cardiaco y  Vida media: 3 – 4 h.
liso vascular.
 M: Hígado. PRESENTACIÓN
 Disminuye RVP.
 E: Orina.  Cápsulas (10 y 20 mg).
 Tabletas.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN
INDICACIÓN
 Oral.
 HTA.
 CALCIOANTAGONISTAS
NIFEDIPINO
RAM
NIFEDIPINO
 Edema de miembros
inferiores. CONTRAINDICACIONES
 Hipotensión.  Hipersensibilidad al fármaco.
 Mareo.  Hipotensión.
 Náuseas.  Choque cardiogénico.
 Cefalea.  Cardiopatía isquémica.
 Congestión nasal.
 Dolor epigástrico.
 Taquicardia.
 Debilidad.
 Diarrea o estreñimiento.
 IAM.
 CALCIOANTAGONISTAS
AMLODIPINO
 Bloqueador de los canales de calcio.
 Uno de los medicamentos más utilizados actualmente.

FARMACODINAMIA
 Inhibe el paso del calcio a través de la membrana de los músculos liso y cardiaco.
 Efecto relajador directo del músculo liso vascular.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN
 Oral.
 CALCIOANTAGONISTAS
AMLODIPINO AMLODIPINO
FARMACOCINÉTICA DOSIS
 A: TGI.  5 mg dividida en 1 – 2 veces al día.
 Unión a proteínas plasmáticas: 97.5%.
 Vida media: 35 – 50 h. PRESENTACIÓN
 M: Hígado.  Tabletas (5 y 10 mg).
 E: Orina.  Cápsulas.

INDICACIÓN
 HTA.
 Angina de pecho.
 CALCIOANTAGONISTAS
AMLODIPINO
RAM CONTRAINDICACIONES
 Edema periférico.  Hipersensibilidad al compuesto.
 Cefalea.  Embarazo.
 Rubor.  Lactancia.
 Palpitaciones.
 Mareo.
 Fatiga.
 CALCIOANTAGONISTAS
NICARDIPINO NICARDIPINO NICARDIPINO
FARMACODINAMIA INDICACIÓN RAM
 Bloquea los canales de calcio  HTA.
en las células del músculo  Cefalea.
cardiaco y músculo liso.
 Vértigo.
DOSIS
VÍA DE ADMINISTRACIÓN  Taquicardia.
 60 – 120 mg al día en 3 tomas.
 Oral.  Edema de miembros inferiores.
PRESENTACIÓN
FARMACOCINÉTICA
 Cápsulas (20 y 30 mg). CONTRAINDICACIONES
 A: TGI.
 Comprimidos.  Hipersensibilidad al compuesto.
 Vida media: 9 h.
 M: Hígado.  Gotas.
 E: Orina.  Solución inyectable.
 Solución oral.
 FÁRMACOS ADRENÉRGICOS DE ACCIÓN
CENTRAL
Actúan mediante la estimulación de receptores alfa 2 –
adrenérgicos presinápticos en el SNC.

 Antihipertensivos potentes.

 Producen una reducción de la actividad simpática periférica  Disminuye RVP.

 Inducen reducción leve de la FC y GC.

MEDICAMENTOS INCLUIDOS EN EL GRUPO

1. Metildopa.
2. Clonidina.
FÁRMACOS ADRENÉRGICOS DE ACCIÓN
CENTRAL
CLONIDINA
FARMACODINAMIA
 Actúa como agonista alfa 2
central parcial en hipotálamo y
bulbo raquídeo  Reduciendo
el flujo simpático central.
 Reduce la liberación de
noradrenalina en forma
periférica en las terminaciones
nerviosas presinápticas.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN
 Oral.
 FÁRMACOS ADRENÉRGICOS DE ACCIÓN
CENTRAL
CLONIDINA
FARMACOCINÉTICA
 A: TGI (rápida).
 Concentraciones plasmáticas: Alcanzadas después de 1 – 3 h.
 Su efecto ocurre en 30 min.
 Vida media: Casi 9 h.
 M: Hígado (en 50% a metabolitos inactivos).
 E: Orina.
 FÁRMACOS ADRENÉRGICOS DE ACCIÓN
CENTRAL
CLONIDINA
INDICACIÓN
 HTA (en combinación con un diurético).

DOSIS
 0.1 mg, 1 vez al día al acostarse (HTA en estadio I).
 Aumentar la dosis 0.1 mg/día con intervalos semanales.
 Puede usarse 2 – 3 veces al día (mayor parte al acostarse).

PRESENTACIÓN
 Tabletas (0.1, 0.2 y 0.3 mg).
 FÁRMACOS ADRENÉRGICOS DE ACCIÓN
CENTRAL
CLONIDINA CLONIDINA
RAM CONTRAINDICACIONES
 Sequedad de boca.  Hipersensibilidad al fármaco.
 Sedación.
 Hipertensión de rebote (al suspender el tratamiento).
 Constipación.
 Náuseas o malestar epigástrico.
 Fatiga.
 Aumento de peso.
 Ginecomastia.
 Prurito.
 Impotencia sexual.
 FÁRMACOS ADRENÉRGICOS DE ACCIÓN
CENTRAL
METILDOPA
 Derivado del alfa – metilado de la dopa (precursor natural de la dopamina).
 Profármaco.
 Se convierte en el SNC en metilnoradrenalina (metil – NA).

FARMACODINAMIA
 Agonista alfa 2 indirecto.
 Su mecanismo de acción involucra la formación de metil – NA
 La metil – NA actúa como potente agonista en receptores alfa 2 – adrenérgicos del SNC.
 FÁRMACOS ADRENÉRGICOS DE ACCIÓN
CENTRAL
METILDOPA
VÍA DE ADMINISTRACIÓN
 Oral.

FARMACOCINÉTICA
 A: TGI.
 Concentraciones plasmáticas: Alcanzadas después de 2 – 3 h.
 Vida media: 3 – 4 h.
 M: Hígado.
 E: Orina.
 FÁRMACOS ADRENÉRGICOS DE ACCIÓN
CENTRAL
METILDOPA
INDICACIÓN
 HTA (leve – grave).

DOSIS
 Iniciar con 250 mg, 2 veces al día.
 Aumentar la dosis progresivamente hasta 3 g/día (máximo), repartidos en 2 tomas por día.

PRESENTACIÓN
 Tabletas (125, 250 y 500 mg).
 FÁRMACOS ADRENÉRGICOS DE ACCIÓN
CENTRAL
METILDOPA
RAM
 Sedación (inicio del tratamiento).  Impotencia sexual.
 Laxitud mental (largo plazo).  Depresión
 Alteración de la concentración mental (largo plazo).  Ansiedad.
 Anemia hemolítica de origen autoinmune.  Alteración en el funcionamiento hepático.
 Náuseas.
 Vómito.
 Diarrea.
 Cefalea.
 Resequedad de boca.
 FÁRMACOS ADRENÉRGICOS DE ACCIÓN
CENTRAL
METILDOPA
CONTRAINDICACIONES
 Hipersensibilidad al fármaco.
 Hepatitis.
 Cirrosis hepática.
CRISIS HIPERTENSIVA
URGENCIA Y EMERGENCIA HIPERTENSIVA
Definició Elevación grave de la presión arterial

n Diastólica mayor de 120 mmHg

Sistólica 180 mmHg

Se clasifica en:
URGENCIA
Elevación de presión arterial en
EMERGERNCIA
pacientes con hipertensión crónica
Daño agudo a órgano blanco
con daño crónico en algún órgano sin
relación con daño agudo

GPC: Diagnóstico y tratamiento de las crisis hipertensivas en los 3 niveles de atención. 201
 EMERGENCIA HIPERTENSIVA
Daño a órgano blanco
Encefalopatía hipertensiva
Hemorragia intracraneal
Enfermedad isquémica cardiaca (IAM, Angina inestable)
Disección aórtica
Eclampsia
Infarto cerebral

URGENCIA HIPERTENSIVA

Cefalea grave
Ansiedad
Disnea
Epistaxis

GPC: Diagnóstico y tratamiento de las crisis hipertensivas en los 3 niveles de atención. 2012
Epidemiolo
• 1 Billón de personas a nivel mundial
gía • 7.1 millones de muertes por año

Aumenta de forma independiente el riesgo a EVC, IAM,

enfermedad renal crónica terminal, falla cardiaca y
enfermedad arterial periférica.

1% de los pacientes va a presentar una crisis hipertensiva: 76%

urgencia, 24% emergencia

GPC: Diagnóstico y tratamiento de las crisis hipertensivas en los 3 niveles de atención. 2012
 Factores de
Riesgo
• Falta de apego a la terapia médica

• Edad avanzada, sexo femenino, obesidad,

presencia de cardiopatía hipertensiva,
consumo de sal, diabetes mellitus,
enfermedad renal crónica

GPC: Diagnóstico y tratamiento de las crisis hipertensivas en los 3 niveles de atención. 2012
 Diagnóstico
Identificar pacientes que requieren disminución inmediata de la
presión arterial y los que pueden ser manejados de forma menos
apresurada

 Historia clínica

Síntomas

 Exploración física: determinar presión arterial

 Exploración cardiovascular: signos de descompensación ventricular

izquierda como estertores crepitantes, nuevo soplo de insuficiencia
mitral o aórtica o ritmo de galope
GPC: Diagnóstico y tratamiento de las crisis hipertensivas en los 3 niveles de atención. 2012
  Se inicia búsqueda de daño a órgano blanco

-Insuficiencia cardiaca

-Insuficiencia renal

-Encefalopatía (delirium, nausea, vómito, convulsiones)

-Papiledema

-Edema pulmonar (estertores)

-Cualquier condición que pueda agravarse por elevación de la

presión arterial como disección aórtica, IAM, EVC,
feocromocitoma y eclampsia.
GPC: Diagnóstico y tratamiento de las crisis hipertensivas en los 3 niveles de atención. 2012
 ESTUDIOS DE LABORATORIO Y GABINETE

 ES, Nitrógeno ureico, creatinina, BH completa, frotis de

sangre periférica

 EKG: buscar isquemia miocárdica e hipertrofia ventricular

izquierda

 Radiografía de tórax: cardiomegalia y ensanchamiento de

mediastino

 EGO

GPC: Diagnóstico y tratamiento de las crisis hipertensivas en los 3 niveles de atención. 2012
La gravedad de la situación no debe ser valorada
exclusivamente por cifras tensionales

Evitar actitudes agresivas al descender los valores de PA

Isquemia Miocárdica – Daño Neurológico Irreversible

Se ha comprobado que con 30–60 minutos de reposo se

pueden controlar el 45% de las crisis hipertensivas
Tratamien URGENCIAS HIPERTENSIVAS: Tx puede ser con fármacos orales +
observación por 24 – 48h
to • Bloqueadores beta adrenérgicos
• Diuréticos
• Inhibidores de la ECA ¿Daño a órgano blanco?
• Bloqueadores de canales de calcio
• Alta con seguimiento

Admisión a unidad de cuidados

Meta: disminuir PAM
intensivos y medicamento IV
25% o reducir diastólica
a 100-110 mmHg

GPC: Diagnóstico y tratamiento de las crisis hipertensivas en los 3 niveles de atención. 2012
 Descenso gradual en 24-48 horas

Fármac
os • Captopril: 25 mg cada 6 hrs
• Enalapril: 10 mg cada 12 hrs

•Metoprolol 50-100 mg cada 12 hrs

•Atenolol: 50 mg cada 12-24 hrs

• Losartan: 50 mg cada 12 hrs

• Telmisartan: 40-80 mg cada 24 hrs

• Amlodipino: 5-10 mg cada 24 hrs

• Nifedipino: 30-60 mg cada 24 hrs

• Hidroclorotiazida: 25 mg cada 24 hrs

GPC: Diagnóstico y tratamiento de las crisis hipertensivas en los 3 niveles de atención. 2012
  Nitroprusiato de sodio (vasodilatador) es el fármaco de elección en
la mayoría de los pacientes con emergencia hipertensiva

 Labetalol (bloqueador alfa y beta adrenérgico) con inicio de acción a

los 5-10 minutos.

 Fenoldopam (agonista de los receptores tipo 1 de dopamina)

 Nicardipino (bloqueador de canales de calcio) inicio de acción a los

5-10 min contraindicado en pacientes con insuficiencia cardiaca

GPC: Diagnóstico y tratamiento de las crisis hipertensivas en los 3 niveles de atención. 2012
 Fármaco Dosis Inicio de Acción Duración de la
acción

Nitroprusiato de IV 0.25 a 10 Segundos 1-2 min

Sodio ug/kg/min

Labetalol IV 20 a 80 ug 5-10 min 2-6 h

bolo/10 min

Fenoldopam IV 0.1 a 0.6 10-15 min 10-15 min

ug/kg/min

Nicardipino IV 2 a 10 mg/h 5-10 min 2-4 h

Metildopa IV (250-1000 mg 3-6 h Hasta por 24h
en bolo cada 6 hrs)

Hidralazina IV bolo 10 a 20 mg 10 min 2-6 hrs

GPC: Diagnóstico y tratamiento de las crisis hipertensivas en los 3 niveles de atención. 2012
 Elección de
 Encefalopatía hipertensiva: reducción gradual de PAM a no más de 25%. Se utiliza
fármacos
nitroprusiato de sodio

 Isquemia miocárdica: Nitratos hasta que síntomas mejoran o hasta que la presión
diastólica es de alrededor de 100 mmHg

 Edema agudo de pulmón: se utiliza nitroprusiato de sodio. Se utiliza con morfina,

oxígeno y un diurético de asa.

 Disección aórtica: Disección proximal quirúrgico. Disección distal tx farmacológico

sin necesidad de cirugía inmediata. Bloqueadores beta y nitroprusiato de sodio.

 Insuficiencia renal: fenoldopam mejora la perfusión renal

 Preeclampsia y eclapmsia: metildopa actúa a nivel central disminuyendo las cifras

tensionales y frecuencia cardiaca.

GPC: Diagnóstico y tratamiento de las crisis hipertensivas en los 3 niveles de atención. 2012
 Paciente que acude al servicio de urgencias por presentar
síntomas de presión alta

Historia clínica
Presión arterial

¿Presión arterial mayor de

160/90 mmHg?

SI NO

¿Daño a órgano blanco? NO Ajuste te tratamiento y alta

en casa

Hospitalizar

GPC: Diagnóstico y tratamiento de las crisis hipertensivas en los 3 niveles de atención. 2012