Documentos de Académico
Documentos de Profesional
Documentos de Cultura
Paso de fármacos
a través de membranas biológicas.
Absorción de fármacos.
• -c-coorppoorraaEleensteyynaadterrarappyaasmsmab
i eeennrtoode
iónqqu
i uceeo.dependen los conceptos compartimentos
ABSORCIÓN
CONCENTRACIÓN
Distribución Eliminación
PLASMÁTICA
CONCENTRACIÓN
EN BIOFASE
FARMACODINAMIA C
Farmacocinética: definición
• Liberación.
• Absorción.
• Distribución.
• Metabolismo.
• Eliminación.
Farmacocinética
Lugar de Reservorios
acción tisulares
“receptores”
Unido Libre Unido Libre
Circulación
Sistemica
Biotransformación
El Curso temporal de los niveles
plasmáticos de un fármaco
La Farmacocinética , un proceso integral y dinámico.
Procesos farmacocinéticos. Definiciones.
D Mediada por e
P P
active passive a
ATP
ADP-Pi
Paso de fármacos a través de membranas.
Transporte mediado por un transportador
• Factores determinantes
– tamaño (peso molecular)
– área de absorción
– liposolubilidad (velocidad) : coeficiente de partición lípido/agua
– ionización (capacidad de paso) : ecuación de Henderson- Hasselbalch
• concepto de pH y pK.
• Concepto de atrapamiento iónico
Absorción desde el estómago en 1 hora (%dosis)
50
580
40
52
30
20
10 1
furosemide (3.9)
4 chlordiazepaxide (4.8)
6
sulfamethoxazole (6.0) triamterene (6.1)
phenobarbital (7.4) cimetidine (6.8)
7.4
10 amantadine (10.1)
A - chlorthalidone (9.4) B
Paso de fármacos a través de membranas.
Difusión pasiva no-iónica
Fármaco No ionizado AH
Pka = pH + log --------------------------------------- ACIDOS Pka = pH + log --------------
Fármaco ionizado A-
AH A - + H+ BH + B + H+
Acido débil Base debil
H+ pH extracelular H+
A- B BH+
HA
HA A- B BH+
pH intracelular
H+ H+
if pH = pKa then HA = A-
if pH < pKa, acid form (HA) will always predominate
if pH > pKa, the basic form (A-) will always predominate
– Motilidad gastrica
– acido o base
– pH
– Grado de ionización
– área
– polaridad
– Flujo esplacnico
– Peso molecular
– Presencia de comida
– liposolubilidad – interacciones fármacomedicamentosas
– Fenómeno de primer paso
– Flora bacteriana
– Factores galénicos: preparaciones,
micronización, tamaño partícula....
El efecto de la comida sobre la absorción
de fármacos
• Oral
• Sublingual
• Rectal
• Tópica
• Inhalación
• Inyección
– subcutánea
– intramuscular
– intravenosa
– intratecal, intraarticular...
Administración de fármacos por inyeccion
• Factores determinantes
– Flujo regional
• velocidad de administración (iv)
– Factores galénicos (im)
– Factores químicos
– Factores individuales: estados patológicos
Administración de fármacos por vía tópica
• Cutánea
• Transcutánea
• Aerosol nasal
• Colirio
• Vaginal
Absorción de fármacos. Farmacocinética
cuantitativa
• Parámetros farmacocinéticos
Perfil concentración-tiempo
140 Cmax
120
100
80
mg/L
60
40
ABC0-t
20 ABCextrap.
0
0 4 8 12 16 20 24 28 32
• ABC0-t : Regla trapezoidal linear-log desde el punto cero hasta el último punto cuantificable.
• ABCextrap.: Ct / z.
AUC oral
Biodisponibilidad = X 100
concentracion plasmatica
AUC
I.v.
AUC
oral
tiempo