BRONCODILATADORES

EXPONENTES:
MEJÍA MINERO, JOSÉ ANGEL.
MONTES CAÑAS, DOUGLAS BLADIMIR.
PABLO COTA, JENNY ELIZABETH.
Dr. Nelson Umaña
ANATOMÍA Y FISIOLOGÍA DEL
APARATO RESPIRATORIO.
 ANATOMÍA.
El aparato respiratorio consta de dos porciones:
1. Porción conductora:
 Fosas nasales
 Senos paranasales
 Faringe
 Laringe
 Tráquea
 Bronquios
2. Porción Respiratoria:
VENTILACIÓN MECÁNICA
 VENTILACIÓN PULMONAR.
Se refiere al flujo de entrada y salida de aire
entre la atmosfera y los alveolos pulmonares
 DIFUSIÓN.
El proceso de intercambio de gases es uno de difusión: hay movimiento del gas
del lugar de mayor presión parcial hacia el de menor presión parcial, al otro lado
de una membrana permeable, hasta que se establece un equilibrio.
 FISIOLOGÍA DE LA MUCOSA
BRONQUIAL
El moco es secretado en parte por las células
caliciformes mucosas individuales del recubrimiento
epitelial de las vías aéreas y en parte por pequeñas
glándulas submucosas.
BRONCODILATACIÓN.
Adrenalina ( Mayor estimulación de los
receptores B adrenérgicos)
 BRONCOCONSTRICCIÓN
Algunas fibras nerviosas parasimpáticas provenientes de los
nervios vagos penetran el parénquima pulmonar. Estos nervios
secretan acetilcolina.
 ASMA.
El asma es un síndrome caracterizado por una obstrucción de las
vías respiratorias.
 CLASIFICACIÓN DEL ASMA.
Nivel de Síntomas Síntomas Pico máximo
asma nocturnos
Estadio 1. < 1 por 2 veces al > 80% del
Leve semana mes previsto
intermitente Variabilidad <
20%
Estadio 2. > 1 por >2 veces al > 80% del
Leve semana mes previsto
persistente < 1 por día Variabilidad
20-30%
Estadio 3. Uso de B- > 1 vez por 60-80% del
Moderado miméticos a semana previsto
diario Variabilidad >
Alteración de 30%
actividad
diaria
Estadio 4. Limitación Frecuente < 60% del
Severo física contínua previsto
Variabilidad >
30%
EPOC.
EPOC
• Trastorno prevenible
y tratable que se
caracteriza por una
limitación
espiratoria al flujo
aéreo que no es
completamente
reversible.
 ENFISEMA
 BRONQUITIS
FACTORES DE RIESGO
 FISIOPATOLOGIA

 Obtruccion de las vías respiratorias

Hiperinsuflacion

Intercambio de gases
 ASPECTOS PATOLOGICOS
VIAS RESPIRATORIAS DE GRUESO CALIBRE CEL
CALICIFORM
ES

AGRANDAMIENTO
DE LAS GLADULAS
MUCOSAS CANTIDA EXTENSI
D ON

HUMO DE
TOS Y
CIGARRO MOC BRONQUIO
O S
HIPERTROF
IA DE
HIPERPLASIA
DE CELULAS MUSC LISO
CALICIFORM
ES BRONQUIT E HIPER
IS BRONQUA
CRONICA L
 ASPECTOS PATOLOGICOS
Metaplasia
cel
VIAS caliciforme
RESPIRATORIA s
S DE MENOR
Exceso de
CALIBRE Fagocitos
monucleare moco,
s edema e
infiltrado
celular
Hipertrofia
de fibras
lisas.
 DIAGNOSTICO.
Anamnesis Exploración
• Antecedentes de Física
tabaquismo • Prolongación
de los ruidos
• Disnea de
esfuerzo, tos,
respiratorios
expectoración, en espiración
sibilancias. forzada
máxima.
• Exposición a
factores de riesgo
• Hiperresonan
ambientales. cia
BRONCODILATADORES
• Un broncodilatador es una sustancia, que causa
que los bronquios y bronquiolos se dilaten,
provocando una disminución en la resistencia
aérea y permitiendo así el flujo de aire.
AGONISTAS ADRENÉRGICOS Β2

MECANISMO DE ACCIÓN

• La ocupación de
receptores β2 por
agonistas causa la
activación de la vía Gs-
adenililciclasa-cAMP-
PKA, dando origen a
eventos de fosforilación
que ocasionan la
relajación del músculo
liso bronquial.
• Este grupo de fármacos se divide en:

Agonistas Agonistas
adrenérgicos β2 de adrenergicos β2 de
acción rápida acción prolongada
• Salbutamol • Salmeterol

• Terbutalina
• Formoterol
• Levosalbutamol
SALBUTAMOL
 INDICACIONES
Revierten el
broncoespasmo agudo en
el paciente asmático o con
SALBUTAMOL EPOC

Profilácticos para el asma

nocturna y del ejercicio, y
para el tratamiento
crónico.

30
 FARMACOCINÉTICA

Por inhalación:
• Actúa de forma local a nivel pulmonar
• El comienzo de la acción se produce a los5-15
minutos, con un efecto terapéutico máximo a los
30-90 minutos.
• La duración de la acción es de 3-4 horas
• Se excreta con la orina en 24 horas.
 DOSIS.
• Inhalador de dosis media:
• Adultos 2 inhalaciones cada 4 a 6 horas , máximo 12
inhalaciones al día
• Niños 2 inhalaciones cada 4 a 6 horas, máximo 12
inhalaciones por día

• Solución para nebulizar:

• Adultos 2,5 a 5 mg en 2 a 3 ml de solución salina cada 4
a 8 horas
• Niños 50 a 150 µg/ kg mínimo 1,25mg, máximo 2,5 mg
en 2 a 3 ml de solución salina cada 4 a 6 horas
EFECTOS ADVERSOS.

• Temblor
• Cefalea
• Calambres musculares transitorios
• Vasodilatación periférica con taquicardia compensatoria
• Hipersensibilidad
• Hiperactividad en los niños
• Insomnio
TERBUTALINA.
INDICACIONES Y PRESENTACION
La terbutalina es un
agonista selectivo
de los receptores
ß2 . A nivel
bronquial su •Gotas 10mg/ml (fco x 5ml)
estimulación
produce relajación •TERBUROP:
de la musculatura ampolla 0.5 mg/ ml (caja x
lisa y 1 de 10 ml);
broncodilatación. A •jarabe 0,3 mg/ dl (fco
nivel del músculo x120 ml)
liso vascular
produce
vasodilatación
pudiendo disminuir 35

de forma leve la
 FARMACOCINÉTICA

• Se puede administrar por vía parenteral, o por

inhalación.
• Alrededor de 30-70% es absorbido desde el tracto
GI.
• La mejoría de la función pulmonar se produce en
30-60 minutos tras la inyección subcutánea y en
5-30 minutos después de la administración en
aerosol.
 DOSIS
Inhalador de polvo seco:
• Adultos 2 inhalaciones cada 4 a 6 horas, máximo
12 inhalaciones por día.

• Niños inhalaciones cada 4 a 6 horas máximo 12

inhalaciones por día.

Solución para nebulizar:

• Adultos y niños 2 a 5 mg / 5ml de solución salina
cada 6 horas.
 EFECTOS ADVERSOS.

• Temblor
• Taquicardia
• Cefalea
• Nauseas
• Vomito
• Mareo
• Debilidad
• Arritmias y convulsiones.
LEVOSALBUTAMOL.

• También conocido como levalbuterol , es

un agonista de β2 - adrenérgico de acción
corta utilizado en el tratamiento
del asma y la enfermedad pulmonar
obstructiva crónica (EPOC). 
• La evidencia no demuestra que el
levosalbutamol funcione mejor que
el salbutamol, por lo tanto no puede haber
suficiente justificación para prescribirlo
 USO MEDICO.
•  Al igual que otros broncodilatadores,
actúa relajando el músculo liso en los tubos
bronquiales , y por lo tanto acortar o revertir
un agudo "ataque" de falta de aliento o
dificultad para respirar.
AGONISTAS Β2 DE ACCION
PROLONGADA.
AGONISTAS Β2 DE ACCIÓN
PROLONGADA:

• Los agonistas β2 inhalados de acción

prolongada tienen acción broncodilatadora
de más de 12 h y también protegen contra la
broncoconstricción por un periodo similar .
• Mejoran el control del asma en comparación
con el tratamiento regular con agonistas β2
de acción corta.
AGONISTAS ADRENERGICOS Β2 DE
ACCIÓN PROLONGADA

-Salmeterol

- Foradil.
SALMETEROL

• MECANISMO DE ACCIÓN
• Agonista selectivo de acción prolongada de
los receptores ß2 -adrenérgicos. Inhibe la
liberación en pulmón de mediadores
procedentes de mastocitos, inhibe así la
respuesta al alérgeno inhalado y atenúa la
hiperreactividad bronquial.
 Presentación.
FLUAMAR:
inhalador de dosis medida
salmeterol 25µg mas fluticasona
50 µg (Fco x 120 dosis)

IDM salmeterol 25µg mas

fluticasona 125 µg (fco x120
dosis)
IDM SALMETEROL 25 µg mas
fluticasona 250 µg (fco x 120
dosis)
:
FARMACOCINETICA

• El salmeterol se administra por inhalación.

• La aparición de los efectos terapéuticos se produce en
aproximadamente a los 14 minutos.
• El tiempo medio de la acción terapéutica es de 30-50
minutos
• El efecto pico del salmeterol se observa 3-4 horas después
de la inhalación oral.
• El salmeterol sufre un intenso metabolismo hepático
• El salmeterol se elimina con las heces (60%) y orina (25%)
EFECTOS ADVERSOS

• Reacciones de hipersensibilidad: Erupción,

Reacciones anafilácticas incluyendo edema y
angioedema, broncoespasmo y shock.

• Hiperglucemia

• Temblor y cefaleas
SEROFLO.
( SALMETEROL/FLUTICASONA.
MECANISMO DE ACCIÓN

• Es medicación de combinación usada para el

tratamiento y tratamiento regular a largo
plazo de la enfermedad obstructiva
reversible de las vías respiratorias, como el
asma, donde una combinación de
medicamentos se considera apropiada. 
PRESENTACION.

• Cada dosis contiene 25mcg de xinafoato de

salmeterol y 250mcg de propionato de
fluticasona. También contiene el propilente
no-CFC norflurano (también conocido como
HFA 134a o 1,1,1,2-tetrafluoroetano), que
entrega 25mcg de salmeterol y 250mcg de
fluticasona como un aerosol en sus pulmones
cada vez que su actuar (presione hacia
abajo) su inhalador 
FARMACOCINETICA

• Se administra por inhalación oral

• El inicio de los efectos terapéuticos se
produce en 15 minutos.
• Aproximadamente el 60% de una dosis
administrada se eliminan la orina y
aproximadamente el 33% en las heces
durante un período de 104 horas.
ONBRIZE BREEZHALER.
INDACATEROL.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Tratamiento broncodilatador de mantenimiento

a largo plazo, con una administración diaria,
para la obstrucción de las vías respiratorias en
pacientes con EPOC.
MECANISMO DE ACCION.

El indacaterol es un agonista adrenérgico ß2 de

acción ultra prolongada indicado para la
administración una vez al día.

Los efectos farmacológicos son atribuibles, al menos

en parte, a la estimulación de la adenilato-ciclasa
intracelular, la enzima que cataliza la conversión del
trifosfato de adenosina (ATP) en 3’,5’-monofosfato
de adenosina (AMP) cíclico (monofosfato cíclico).
VIA DE ADMINISTRACION Y
DOSIS.
• Vía de administración: Las cápsulas de ONBRIZE
BREEZHALER® sólo deben administrarse por vía oral
inhalatoria y utilizando exclusivamente el inhalador. 

• Adultos: La posología recomendada para ONBRIZE

BREEZHALER® consiste en la inhalación una vez al día
del contenido de una cápsula de ONBRIZE
BREEZHALER® de 150 µg utilizando el inhalador
ONBRIZE BREEZHALER®. 
 CONTRAINDICACIONES.
 Embarazo y lactancia.
COMBINACIONES.
• Fenoterol + Bromuro de Ipratropio

Dosis en Dosis en
asma estable exacerbación
de asma

100+40µg 100+40 µg
C/6-8 horas C/15 min por
2 horas.
ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS
MUSCARINICOS

Bloquea los receptores

muscarínicos.
inhiben el tono colinérgico
vagal de la musculatura
bronquial.
bloquea el reflejo
constrictor colinérgico.
ANTICOLINERGICOS DE CORTA
DURACION
BROMURO DE
IPRATROPIO
Es un derivado sintético de la atropina
que se administra por inhalación oral o
nasal.

se emplea como broncodilatador en el

tratamiento del broncoespasmo
colinérgico asociado a las enfermedades
pulmonares obstructivas crónicas.
El spray nasal se utiliza sobre todo en la
rinorrea asociada a las rinitis alérgicas.
MECANISMO DE ACCIÓN.

El bromuro de ipratropio
antagoniza los efectos de la
acetilcolina al bloquear los
receptores muscarínicos
colinérgicos.
 FARMACOCINÉTICA.

Después de la inhalación la
mayor parte de la dosis es
ingerida y excretada en las
heces sin alterar.
Los efectos broncodilatadores
aparecen a los 15-30 minutos
de su inhalación y permanecen
entre 4 y 5 horas.
EFECTOS SECUNDARIOS.
 CONTRAINDICACIÓN

Fibrosis quística,

Cuando se presente dificultad

respiratoria aguda
Reacciones alérgicas inmediatas,

Hiperplasia prostática u obstrucción del

cuello de la vejiga
Glaucoma.
DOSIS

IDM 20 µg/inh.: adultos 2 a 3 inh.

Cada 6 horas; niños de 1 a 2 inh.
Cada 6 horas.
2 inh 4 veces al dia

Nebulizado en adultos 0.25 a

0.50 mg cada 6 horas; niños 0,1
a 0,2 mg/6 h.
ANTICOLINERGICOS DE ACCION
PROLONGADA.
BROMURO DE TIOTROPIO
Mediante un inhalador especial, se utiliza
en el tratamiento del broncoespasmo
asociado a la enfermedad pulmonar
obstructiva crónica, incluyendo la
bronquitis crónica y el enfisema pulmonar.
MECANISMO DE ACCION

Inhibe efectos
broncoconstrictores de
acetilcolina por unión a
receptores muscarínicos en
musculatura lisa bronquial.
FARMACOCINETICA.

El bromuro de tiotropio se utiliza

por inhalacion, actuando
localmente. Por este motivo, en la
mayor parte de los casos las
concentraciones plasmaticas se
encuentran por debajo de los
limites de deteccion.
 CONTRAINDICACIONES Y
ADVERTENCIAS.
Puede producirse una reacción de
hipersensibilidad manifestada como
angioedema poco después de la
inhalación de una dosis de tioptropio.

puede emperorar los síntomas asociados

al glaucoma de ángulo estrecho, la
hiperplasia prostática y a la obstrucción
del cuello de la vejiga.
 CLASIFICACIÓN DE LA FDA DE RIESGO EN EL
EMBARAZO.

El bromuro de tiotropio se clasifica dentro

de la categoría C de riesgo en el
embarazo.

Por este motivo, no se aconseja la

lactancia durante un tratamiento con este
fármaco.
 REACCIONES ADVERSAS.

Frecuentes: estreñimiento,
candidiasis, sinusitis, faringitis.
PRESENTACION

• SPIRIVA ® (Boehringer Ingelheim o Pfizer):

18 mcg/cápsula 30 cápsulas con polvo para
inhalación + dispositivo HandiHaler®
 INDICACIONES Y
POSOLOGIA.
Tratamiento del broncoespasmo asociado a la
EPOC, incluyendo la bronquitis crónica y el
enfisema:

Administración por inhalación:

Adultos: la dosis recomenda de bromuro de

tioptropio es la inhalación del contenido de una
cápsula en el dispositivo suministrado una vez al
día. Cada una de las cápsulas contiene 18 mg de
producto.
BROMURO DE
GLICOPIRRONIO
es un nuevo antagonista
muscarínico de acción
prolonga
administrado por vía
inhalatoria como
broncodilatador de
mantenimiento para aliviar los
síntomas de pacientes adultos
con EPOC.
 MECANISMO DE ACCION.
• Glicopirronio es un antimuscarínico de acción
prolongada (LAMA por su sigla en inglés), actúa
bloqueando la acción broncoconstrictora del
neurotransmisor sobre las células del músculo liso
bronquial favoreciendo su dilatación.
CARACTERÍSTICAS
FARMACOLÓGICAS

Administrado por vía inhalatoria, su biodisponibilidad

es del 45%.
La absorción pulmonar tiene una fase lenta con una
vida media aproximada de 3.5 días, aproximadamente
el 79% del fármaco pasa al torrente sanguíneo desde
donde se elimina rápidamente.

Se elimina principalmente por vía renal, a una tasa

muy lenta (1; 3).
CONTRAINDICACIONES

Alergia a los componentes. No

se recomienda la
coadministración con otros
anticolinérgicos.
NO USAR EN EPISODIOS
AGUDOS DE
BRONCOCONSTRICCIÓN
SE RECOMIENDA INSTRUIR A LOS
PACIENTES SOBRE LA IMPORTANCIA DE:

Administrar el medicamento
siempre a la misma hora
En caso de olvido administrar la
siguiente dosis tan pronto como sea
posible

No inhalar más de una dosis al día

DOSIS

Se recomienda inhalar
diariamente el
contenido una cápsula
con 50μg (equivalente
a una dosis liberada de
44μg), por la mañana.
COMBINACION.

INDACATEROL 110microgramos

BROMURO DE GLICOPIRRONIO
54 microgramos
1 vez al día.
GRACIAS!!!