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MR2 LUCIA LARA

MR2 FREDY GUZMAN


 Es el estudio de los procesos bioquímicos y
fisiológicos que subyacen la acción de un
medicamento.
 Uniones Iónicas:
 Son uniones fuertes no covalentes que involucran interacciones
electroestáticas entre cargas opuestas de dos sitios.
 Uniones de Hidrógeno:
 Son más débiles que las anteriores

 Son importantes en la estructura de proteínas y ácidos nucleicos,


tanto como en las interacciones droga - receptor.
 Uniones de Van der Waals:
 Obedecen a una fluctuación local de densidad de electrones
entre dos estructuras.
 La requisito mínimo para que una droga
produzca un efecto farmacológico a través de
su receptor, es que se una, es decir, ocupe el
receptor.
 La unión de un solo fármaco (A) a un único sitio de unión
en la proteína receptora (R) se explica mediante el
siguiente esquema:

R + A ↔ RA
 La fuerza de la interacción entre la droga y su receptor se
explica mediante la Constante de disociación de
Equilibrio (KD).
 Equilibrio de unión de radioligandos:
 Scatchard Plot:
 Es la razón de la concentración de ligandos unidos
con ligandos no unidos.
 Afinidad relativa
 Una droga que es capaz de unirse a un receptor y
producir un efecto farmacológico se llama
Agonista.
 Estos agentes están diseñados para producir un
efecto similar a una sustancia endógena Ej
 El efecto vasoconstrictor de la Epinefrina puede ser
simulado por la acción de la Fenilefrina.
 Respuesta cuántica:
 Es una respuesta del todo o nada.
 Respuesta Clasificada o gradificada:
 Describe la relación entre la dosis administrada y la
magnitud de la respuesta.
 Adición:
 Cuando dosis simples de 2 drogas actúan en la
misma dirección, y su efecto es mayor al esperado
por separado.

A (25%) + B (25%) = 25% < respuesta < 50%


 Sumatoria:
 Cuando dosis simples de 2 drogas actúan en la
misma dirección, y su efecto es la suma algebraica de
las respuestas separadas.

A (25%) + B (25%) : respuesta = 50%


 Sinergismo:
 Cuando dosis simples de 2 drogas actúan en la
misma dirección, y su efecto es mayor que la suma
algebraica de las respuestas separadas.

A (25%) + B (25%) : respuesta > 50%


 Potenciación:
 Ocurre cuando la administración de una droga sin
efecto propio hace que el efecto de una dosis simple
de otra droga sea mayor que el esperado.

A (25%) + B (0%) : respuesta > 25%


 Antagonismo competitivo:
 Es cuando una droga se une reversiblemente a un
receptor, uno de su afinidad, pero estimula al
receptor a producir una respuesta.
 Antagonismo no competitivo:
 El antagonista se une al receptor en un sitio distinto del
agonista, puede entonces, actuar distal al agonista o
impedir la vía de transducción de la señal un paso más
abajo
 Antagonismo químico:
 Es similar al competitivo, pero el antagonista interactúa
reversiblemente con el agonista en lugar de un receptor.
 Describe los procesos a los que un fármaco es
sometido a través de su paso por el organismo.
 Trata de dilucidar qué sucede con un fármaco
desde el momento en el que es administrado
hasta su total eliminación del cuerpo.
 Absorción.
 Tasa.
 Extensión. Biodisponibilidad.
 Distribución.
 Eliminación.
 El ojo es uno de los pocos órganos que pueden
considerarse farmacocinéticamente separados del
cuerpo.

 No hay estudios que se puedan hacer sobre


parámetros farmacocinéticos en el ojo, sin
arriesgar daño severo o dolor.
 Barreras de membranas corneales.

 Ruta de entrada Conjuntival/Escleral.

Zónula occludens
Epitelio Uniones comunicantes
Desmosomas
Hemidesmosomas

Estroma

Endotelio
 Gotas
 Permiten actuar en el segmento anterior del ojo sin los
efectos adversos sistémicos
 De la cantidad instilada, sólo un 17-20% es absorbida
 Esperar 5-10 minutos entre medicamentos
 Ocluir conducto nasolagrimal
 Cerrar los ojos 5 minutos después de la aplicación
 Entrada del medicamento
 A través de las membranas celulares de la córnea
(epitelio y endotelio)
 A través de la conjuntiva: mayor área de absorción
 Conjuntiva perilímbica: vía trans-escleral
 Ungüentos
 Aumenta el tiempo de contacto con la superficie
ocular
 Efectivo para sustancias liposolubles:
 Cloranfenicol, tetraciclinas
 Alcanzan mayor concentración en el humor acuoso, que en
gotas.
 Inyecciones perioculares
 Subconjuntivales
 Subtenonianas
 Retrobulbares

 Permiten evitar las barreras conjuntivales y corneales y


una mayor acción del medicamento por detrás del iris.
 Ej: esteroides para edema macular quístico
 Intraocular
 Intracamerular
 Intravítrea

 Cantidades pequeñas de medicamento


 Concentraciones bajas por riesgo de toxicidad

 Indicaciones: endoftalmitis, edema macular diabético,


membrana neovascular.
 Sistémica
 Barrera hematorretiniana
 El endotelio vascular de
la retina es no fenestrado
y con uniones estrechas

 El endotelio fenestrado
de la coroides y cùerpo
ciliar estàn unidos al
epitelio pigmentario de la
retina y al epitelio no
pigmentado ciliar
 Sistémica
 La absorción es poca, y mejor en sustancias
liposolubles
 Sólo penetrarán las moléculas no- unidas a proteínas
plasmáticas
 La administración en bolo es mejor para la absorción
intraocular.