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Delia Sarahí Bernadac Martínez

 Son aquellos que sin ser propiamente analgésicos directos se


emplean, asociados a los analgésicos, para tratar tipos concretos
de dolor y/o mejorar algunos síntomas asociados al dolor
GPO FARMACOLÓGICO FÁRMACO
ANTIDEPRESIVOS (tricíclicos) Amineptina Imipramina
Amitriptilina Imipraminóxido
Amoxapina Lofepramina
Clorimipramina Trimipramina
Doxepina Nortriptilina
ANTICONVULSIONANTES Carbamazepina Lamotrigina
Valproato sódico Oxcarbacepina
Clonazepam Pregabalina
Gabapentina Baclofeno
Topiramato
ANESTÉSICOS LOCALES Lidocaína (I.V), Mexiletina (oral), Capsaicina

NEUROLÉPTICOS Clorpromazina, Pimozida, Levomepromazina,


Haloperidol
ANSIOLÍTICOS Diazepam, Lorazepam, Midazolam, Alprazolam

CORTICOIDES Dexametasona, β-metilprednisona

SIMPATICOLÍTICOS Prazosin, Fenoxibenzamina


 Espasmolítico
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
 Derivado de la escopolamina Está indicado en el tratamiento
 Otros nombres: de cuadros que cursan con
espasmos de la musculatura lisa
 Butilescopolamina, del tracto gastrointestinal, biliar y
 butilbromuro de escopolamina, de vías urinarias

 N-butilhioscina
 Administración I.V., la respuesta máxima durante los primeros 45 segundos. Por vía I.M., el efecto
se obtiene entre 3 y 5 minutos después.

 La duración del efecto se mantiene durante 3.7 a 20 minutos después de una dosis única. La
[máxima] se obtiene entre 60 y 120 minutos posteriores a la administración

 Absorción por vía oral o rectal es baja, entre 3 y 10% de la dosis total administrada

 Unión a proteínas = 3 - 11%, (se distribuye intestino, riñón, hígado)

 Vd = 3.5 l/kg.

 Excreción:  Dosis  miosis,  la frecuencia


cardiaca, inhibir las secreciones
 Heces: entre 30 y 90% salivales y bronquiales, la
secreción de sudor y el reflejo de
 Orina: cerca de 50% del compuesto sin metabolizar la acomodación.
 Dosis  puede bloquear la
 0.5% se eliminan por bilis o leche materna.
motilidad gastrointestinal, urinaria
e inhibir la secreción gástrica.
 t½ = aproximadamente 5 horas
CONTRAINDICACIONES:
Px que presenten glaucoma, hipertrofia
prostática, alteraciones que cursen con Px con insuficiencia
retención urinaria, taquicardia, En general renal u oliguria
megacolon, estenosis mecánica del
tracto gastrointestinal y en pacientes
con hipersensibilidad al principio activo

Cardiovasculares: puede inducir hipotensión, taquicardia, y raras veces, choque asociado a rx


alérgicas.

RX SECUNDARIAS
Sistema nervioso central: Vértigo, adormecimiento, desorientación, midriasis, boca seca

Metabólicas: inhibición de la sudoración y la secreción de saliva


Gastrointestinales: inhibición de la salivación, disminución del tránsito esofágico, inhibición en la
producción de tripsina y amilasa pancreáticas, y  en la secreción de bicarbonato.
Genitourinario: puede causar dificultad para orinar.

Respiratorios: acortamiento en la respiración y aleteo nasal.

Piel: urticaria, edema angioneurótico, erupciones y otros datos asociados a alergias.

Ojo: Cicloplejía, midriasis, visión borrosa, anisocoria, glaucoma y pigmentación ocular


DOSIS Y VÍAS DE
ADMINISTRACIÓN Se recomienda lavado gástrico, o
provocación del vómito,
apomorfina, instilación de carbón,
Adultos: vía oral  10 a 20 mg, 3 a 5 veces al día. sulfato de magnesio (15%)
I.V.  entre 10 a 40 mg, con una dosis
máxima diaria de 100 mg.
Niños: media ampolleta (0,5 ml) / 8 horas.
> 6 años: 10 – 20 mg / 3 – 5 veces al día.
< 6 años: 7.5 mg / 3 – 5 veces al día.
SOBREDOSIFICACIÓN
 Mecanismo de acción: Actúa a nivel de la médula espinal y las áreas
subcorticales del cerebro, inhibiendo los arcos reflejos multisinápticos
involucrados en la producción y mantenimiento del espasmo muscular.

 Farmacocinética:
 Niveles plasmáticos  30 minutos y [máxima]  2 - 3 horas.
 Se metaboliza en hígado
 Se excreta en la orina en forma primaria como glucurónido.
 > 6% se elimina en 24 h sin alteración en la orina
RX
USOS SECUNDARIAS
CONTRACCIONES MUSCULARES
Fracturas, luxaciones, esguinces, distensiones
musculares, tendinosas y ligamentosas,
Mareo
traumatismo en latigazo de la columna Somnolencia
cervical, desgarres musculares, lumbalgias Malestar
Hepatopatías
DOLOR MUSCULAR Sobreestimulación
Originado por el Sx de disco, tortícolis,
espondilitis anquilosante, fibromiositis, Alergia
tendinitis, osteoartritis, bursitis, radiculopatías Prurito
cervicales o lumbares, y cefaleas tensionales

Adultos: 250 – 500 mg/3 – 4 veces/día Se comercializa asociada al


Niños: - - - - - - - - - - - - - - -
ibuprofen y al paracetamol
 Relajante muscular y con propiedades de antidepresivo tricíclico.

 Mecanismo de acción: Efectos anticolinérgicos, potenciación


de la norepinefrina y antagonismo a la reserpina. La
ciclobenzaprina alivia los espasmos musculares a través de un
efecto central, probablemente en el tronco encefálico, sin efecto
sobre la unión neuromuscular o sobre el músculo. Ineficaz en los
espasmos musculares debidos a lesiones cerebrales o espinales.
RX
FARMACODINAMIA
SECUNDARIAS
 Somnolencia, sequedad en la
BIodisponibilidad = 55% boca, mareo, debilidad, fatiga,
Excreción urinaria = 1%
disnea, náusea, insomnio.
Proteínas unidas en el
plasma = 93%
Depuración = 9.8
ml/min/kg CONTRAINDICACIONES:
Semivida = 1 – 3 d
Arritmias, alteraciones de la
Tiempo máximo = 3.9 h
conducción cardíaca, úlcera péptica
[máxima] = 26  11 g / ml activa, hemorragia gastrointestinal.
Se excreta en orina
Precaución en pacientes con
desórdenes psicóticos
 Relajante muscular que actúa a nivel del SNC, que se administra por vía oral y
parenteral como adyuvante del tx de condiciones musculoesqueléticas dolorosas y
en el manejo del tétanos

 Contraindicaciones: enfermos con infecciones micóticas sistémicas o infecciosas, en


pacientes diabéticos o con hipertensión.
 Efectos adversos: náusea, vómito,
Farmacocinética: Se puede administrar por dolor abdominal, estreñimiento y
vía diarrea.
oral  [plasmática máxima] = 1 – 2 h
I.M 
I.V.  Inmediatamente.  Dosis: adultos se recomiendan
aclaramiento plasmático = 0.2 y 0.8 L/h/kg, inicialmente dosis de 1.5 g /4
semi-vida de eliminación = 1 a 2 horas. veces al día.
Unión a proteínas del plasma : 46 – 50% El Para una terapia de mantenimiento
metocarbamol es extensamente metabolizado se recomiendan unas dosis de 4 a
en el hígado por dealquilación e hidroxilación. 4.5 g/día distribuídas en 3 a 6 dosis
El metocarbamol y sus metabolitos son extensa divididas.
y completamente eliminados en la orina.
 Se une a la subunidad (proteína a2-d) se requiere para la BIodisponibilidad =  90%
actividad analgésica y anticonvulsiva. Excreción urinaria = 90 –
99%
Proteínas unidas en el
 Bloquean los canales del calcio,  plasma = 0
Depuración = 0.96 – 1.2
liberación de neurotransmisores ml/min/kg
excitatorios como el glutamato. Vd = 0.5 L/kg
Semivida = 5 – 6.5 h
Tiempo máximo = 1 h
[máxima] = 8.5 g / ml
REACCIONES
ADVERSAS
 Son muy bien tolerados.
Carecen de
 Pueden producir molestias
gastrointestinales,
interacciones al no tener
somnolencia y ataxia. metabolismo hepàtico.

Durante su uso crónico


pueden producir ganancia
de peso. Pueden usarse en
el embarazo.
USOS DOSIS
 En epilepsia parcial refractaria. o dolor neuropático 75 mg/día ,
 Primera línea en el manejo del o epilepsia 75 mg/ 2 x día.
dolor neuropático.
 Se han usado en la enf. Bipolar,
migraña, ansiedad
generalizada y fibromialgia.

PRESENTACIÓN
Caps de 75 y 150 mgs
Dosis de 300 mgs por dìa
 Es un derivado del iminoestilbeno con un grupo carbamilo en
la posición 5  actividad convulsiva potente
BIodisponibilidad = >70%
Excreción urinaria = <1
Proteínas unidas en el
plasma = 74% (3)
Depuración = 13 ml/min/kg
Vd = 1 – 2 L/kg
Semivida = 10 – 20 h
Tiempo máximo = 4 – 8 h
 Farmacodinamia: inhibe la conductancia de Na
[máxima] = 9.3 (2 – 18) g /
dependientes de voltaje, haciendo mas lenta la
ml
recuperación de la despolarización y reduciendo la
posibilidad de potenciales de acción repetitivos de
frecuencia elevada.
 Estabiliza la membrana
neuronal al bloquear la
recuperación de los
canales de Na+

 La biodisponibilidad puede aumentar


cuando se consume con alimentos o
formas líquidas.

 El metabolismo es hepático y la
excreción renal.
REACCIONES ADVERSAS EFECTOS Mareo
SECUNDARIOS
 Agranulocitosis y anemia
Cefalea
aplásica, reversibles.
Ataxia
 Potencialmente
teratogénica, por lo cual no Depresión mental
debe utilizarse en el
embarazo. Alucinaciones
Somnolencia
Fatiga
TOXICIDAD Letargia
Puede culminar en estupor
o coma, hiperirritabilidad, Secreción de ADH
convulsiones y depresión
respiratoria Visión borrosa
USOS

 EPILEPSIA
 Es de elecciòn en
convulsiones parciales.
 No es ùtil en el status.  DOLOR NEUROPÀTICO
 La dosis usual es de 800 a  100 mg/día para
1200 mgs/dìa. aumentar a c/4 días
hasta 600 mg/día.
 También se utiliza en la
 Neuralgia del trigémino enfermedad bipolar.
400-800 mg / día