5TO SEMESTRE P6

CEFALOSPORINAS VILLACÍS NATHALY

VILLAREAL LIA
 CEFALOSPORINAS
Son sustancias de acelerada expansión y de costos altos
Son antibióticos bactericidas con escasa toxicidad y amplio espectro antibacteriano
Efecto que producen es por el 7 amino-cefalosporánico (7-ACA), tiene un anillo
betalactámico unido a otro dihidrotiazolidina.
 CLASIFICACIOÓN DE
CEFALOSPORINAS

DE PRIMERA GENERACIÓN SEGUNDA GENERACIÓN TERCERA GENERACIÓN CUARTA GENERACIÓN

Cefadroxilo, Cefaloglicina, Cefaclor, Cefamandol, Cefodizima, Cefmenoxima,

Cefalexina, Cefaloridina,
Cefalotina, CEFAPIRINA,
Cefatricina, Cefazedona,
Cefazolina, Cefradina,
Cefroxadina
Cefonicida, Ceforanida,
Cefoxitina, Cefmetazol,
Cefotetan, Cefuroxima,
Cefprozil
Cefotaxima, Ceftazidima,
Ceftibuteno, Cefdinir, Cefepime, Ceptarolina
Cefditoren, Ceftizoxima,
Cefixima, Moxalactam,
Ceftriaxona
Fuente: NSTITUTO NACIONAL DE INVESTIGACION EN SALUD PÚBLICA CENTRO DE EFERENCIA NACIONAL DE RESISTENCIA ANTIMICROBIANA. VIGILANCIA DE RESISTENCIA ANTIMICROBIANA.
MANUAL DE USUARIO DEL SOFTWARE WHONET 5.6. 2015. Disponible en: http://www.investigacionsalud.gob.ec/webs/ram/wp-content/uploads/2016/12/Manual-Whonet-RAM-INSPI-2do.pdf
 Primera Generación
-gram psitivos
-Estreptococs
Piógenes
-Cepas gram
negativos

Cuarta Generación Segunda Generación

-son más activas
- Estafilococo,
Espectro -Gramnegativos
Enterococo, R. Antimicrobiano -N. gonorrhoeae, N.
meningitidis, H.
aeroginosa influenzae
(Ceftazidima)
-resistentes a beta --Bacterioides fragilis
Tercera Generación (CEFOXITINA(
lactamasas
-Gramnegativos
sensibles a
cefalosporinas de
1era generación
-Gamnegativos
comunes y peligrosos
-Pseudomona
/Ceftazidima(
 CEPTAROLINE (TELARO)

-infecciones
Sensibilidad agudas y
para severas de la
Quinta gérmenes piel
generación Meticilino y
Vancomicino -Neumonías
resistentes bacterianas
adquiridas
 CEPTAROLINE (TEFLARO)
Ácido lábil
IV
80% elimina Riñón
RA: hipersensibilidad, náusea, vómito, riesgo de colitis por clostridium difícile
Endovenosa 600mg cada 12 horas
 MECANISMO DE ACCIÓN Y RESISTENCIA
BACTERIANA
Producción de
cefalosporinasas
Pérdida de la
afinidad a las
Incapacidad de PBP
transitar por las
porinas
FARMACOCINÉTICA
1era y 2da generación son ácido-resistentes ( Cefalexina, Cefradina, Cefadroxil,
Cefaclor, Cefuroxima acetil)
2da y 3era generación son ácido lábil administran vía parenteral (Cefonicida y
Ceftriaxona)
Vía parenteral (Cefradina y Cefuroxima)
4ta generación tienen dificultad vía oral, administra vía parenteral
TRANSPORTE Y DISTRIBUCIÓN
• Ligan en bajo proporción a proteínas
Primera • Se distribuyen ampliamente en fluidos y tejidos
Generación

• Índices altos de ligadura proteica ---Cefonicida 95%

Segunda
• Mayor distribución tisular (fluido pleural, sinovial,
Generación bronquial)

• Tasas altas de ligadura proteica Cefepime volumen de

distribución 18L y 20% de
Tercera
• Bajos volúmenes de distribución----Cefamandol,
ligadura proteica , atraviesa
Generación Ceftriaxona barrera hematomeningea en
caso inflamación.
 METABOLISMO Y EXCRECIÓN
• Metabolismo parcial
• Cefaloridina----filtración glomerular
Primera
Generación • Cefalotina---- secreción tubular

• No sufren metabolismo hepático

• Eliminan totalmente activas en la orina
Segunda
Generación • Ceforanida, Cefonicida (vida media eliminación prolongada)

• No sufren metabolización hepática (excepto Cefotaxima)

• Cefotaxima,Ceftizoxima,Cefmenoxima usan mecanismos
Tercera
Generación filtración y secreción.
 FARMACOPATOLOGÍA
1. Reacciones de Hipersensibilidad:
• Rash cutáneo maculopapular, anafilaxia ,broncoespasmo y urticaria
• Leucopenia, trombocitopenia y anemia hemolítica

Cefalotina, daña las superficies de

los hematíes donde se fija un
complejo: cefalosporina-globulina,
que reacciona con la globulina
antihumana
 FARMACOPATOLOGÍA
2. Reacciones Hematológicas: Cefalosporinas de tercera
generación:
• Episodios hemorragia e hipoprotrombinemia • Cefamandol,
• Trastornos plaquetarios---Moxalactam • Cefoperazona,
• Moxalactam

3. Toxicidad Renal:
• Disfunción renal
• Aminoglucósido
• Dosis altas: Cefalotina, Cefaloridina provocan s
necrosis tubular renal • Edad avanzada
 FARMACOPATOLOGÍA
4. Reacciones Gastrointestinales:
• Pirosis, nausea, vomito, anorexia
• Diarrea severa por Clostridium difficile

5. Reacciones locales y misceláneas

:
• Tromboflebitis, dolor sitio inyección
 USOS CLÍNICOS
1. Infecciones aparato respiratorio:
• Sinusitis, amigdalitis, faringitis, bronquitis y neumonía neumococica --------
-- cefalosporinas orales 1ª generación
• Neumonía por Klebsiella, neumonitis hospitalarias multiresistentes---------
cefalosporina 3ª generación

2. Infecciones tracto urinario:

• cefalosporinas orales 1ª generación para formas simples

• cefalosporina 3ª generación para adquiridas en hospitales
 USOS CLÍNICOS
3. Infecciones gastrointestinales y intraabadominales :

• Fiebre tifoidea -------Ceftriaxona, Cefoperazona

• Flora bacteriana intestinal salida en abdomen------ cefoxitina, cotimoxazol
• Infecciones hepatobiliares--------cefoperazona, ceftriaxona

4. Infecciones ginecológicas:
• Enfermedad pélvica inflamatoria (E. coli )
• Gonorrea Ceftriaxona
• Chancro (haemophilus ducreyi)
5. Infecciones SNC:
• Meningitis (H. influenzae, N. Meningitidis, S. pneumoniae) ----------- cefuroxima

• Meningitis ( bacilos entéricos gram negativos)--------3º generación

P.aeruginosa----------Ceftazidima

6. Profilaxis:
• Quimioprofilaxis de intervenciones quirúrgicas----- 1º generación
• Inserción prótesis vasculares, cirugía gastroduodenal y biliar, histerectomía
abdominal y vaginal, resección pulmonar

7. Otros:
• Infecciones piel, tejidos blandos, huesos, endocarditis, ulcera presión
 INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
• Aminoglucósidos + cefaloridina, cefalotina = Nefrotoxicidad

• Alcohol---------reacción tipo disulfiram

• Aspirina, anticoagulantes orales, heparina+Cefamandol =

Hemorragias