Farmacología general

farmacología
‡ Estudio de las sustancias que interactúan con sistemas vivientes a través de procesos químicos por medio de la unión a moléculas regulatorias que llevan a activación o inhibición de procesos normales de dicho sistema

Fuentes de información
‡ ‡ ‡ ‡ Textos Enfocados a uso médico de los fármacos Publicaciones periódicas Artículos de revisión en temas de interés actual

‡ Por tal motivo la farmacología es una disciplina con un campo de acción extenso ‡ Y de acuerdo al tipo de fármacos que estudia su primera gran rama es la farmacología médica ‡ Prevenir. tratar o diagnosticar .

‡ Fármaco ‡ Toda sustancia química capaz de modificar un proceso biológico .

‡ De acuerdo al tipo de fenómenos ‡ General y especial ‡ General : principios fundamentales de la acción de los fármacos ‡ Especial : propiedades de las sustancias que comparten acciones o aplicaciones comunes .

biotransformación y excreción. ‡ Comprende el estudio de la absorción. . distribución. evolución temporal y mecanismos del organismo para el manejo de dichas sustancias.Farmacocinética ‡ Paso de los fármacos a través de las fases que conforman el sistema biológico.

‡ FARMACOCINÉTICA: cambios que produce el organismo en el fármaco ‡ Cuerpo ± fármaco .

bioquímica ‡ Medición de respuestas a fármacos y su relación con la cantidad que las origina farmacometría .General ‡ Farmacodinamia : mecanismos mediante los cuales los fármacos producen sus efectos biológicos ‡ Farmacología molecular y F.

. dependiendo de la vía de administración y características fisicoquímicas.‡ Absorción: Para que una droga realice su acción farmacológica en el sitio de acción es necesario que cumpla con los mecanismos de absorción pasando a través de las membranas semipermeables hasta llegar a la sangre.

‡ no ionizadas y liposolubles atraviesan con mayor facilidad y velocidad las membranas ‡ características del fármaco y su excipiente ‡ área de superficie de absorción ‡ tiempo de contacto ‡ contenido intraluminal y flora local .Absorción depende de: ‡ Grado ionización y liposolubilidad.

motilidad gastrointestinal .Variables dependientes del paciente ‡ PH gástrico ‡ la presencia o ausencia de alimento ‡ tiempo de vaciamiento gástrico.

el tracto digestivo en la vía oral y también la vía intramuscular ‡ mediata o directa: no existen barreras selectivas.‡ La absorción puede ser: ‡ inmediata o indirecta : ‡ la sustancia debe atravesar barreras de selección por ejemplo. como la vía endovenosa .

1. ‡ ‡ . Vías indirectas vía oral (absorción gastrointestinal) ‡ ‡ ‡ ‡ ‡ ‡ Vetajas Es fácil y segura Autoadmistración + utilizada En caso de sobredosificación se puede retirar. No se puede utilizar esta vía en paciente esté inconsciente. pudiendo ser inactivados total o parcialmente (efecto primer paso hepático). ‡ ‡ ‡ ‡ ‡ Desventajas Demasiado lenta presencia de alimentos y otros medicamentos en el aparato digestivo modifica la rapidez e intensidad de la absorción de algunos fármacos. La acidez del jugo gástrico o la presencia de enzimas proteolíticas pueden inactivar gran número de fármacos tienen que atravesar el sistema porta.

debido al escaso espesor del epitelio y a su rica vascularización. eludiendo el primer paso hepático. ‡ La nitroglicerina se puede administrar por esta vía en las crisis anginosas. ‡ El sistema venoso de la mucosa bucal drena a la vena cava y no en la porta .‡ b. Vía bucal y sublingual. ‡ Cierto número de fármacos se absorben con gran rapidez. . el captopril en las crisis hipertensivas y los opiáceos para la analgesia.

‡ Elude parcialmente el paso por el hígado ‡ no son destruidos por las enzimas digestivas. ‡ Los fármacos administrados por esta vía se absorben de forma irregular ‡ pueden irritar la mucosa ‡ incómodos de administrar. ‡ En enfermos inconscientes. Vía rectal.‡ c. .

o estrógenos (menopausia/ ‡ osteoporosis) y fentanilo (opiáceo ‡ seutilizan con frecuencia. La piel es una vía de absorción muy deficiente epitelio poliestratificado de células cornificadas con función protectora. pero no absorbente. ‡ Los parches transdérmicos de nitritos (angor).‡ ‡ ‡ ‡ d. que no permite paso de sustancias hidrosolubles. . Vía cutánea.

morfina e insulina. . Vía subcutánea. ‡ heparinas de bajo peso molecular. ‡ Evitar la punción de un tronco nervioso o de un vaso.directas ‡ a. ‡ Evitarse la administración de sustancias irritantes que provocan necrosis muscular. ‡ b. ‡ La absorción es más rápida debido a la mayor irrigación del músculo estriado. Vía intramuscular. ‡ se inyecta debajo de la piel ‡ difunde a través del tejido conectivo y penetra en el torrente circulatorio a través de los capilares ‡ La enzima hialuronidasa favorece la difusión e incrementa la velocidad de absorción ‡ así como la aplicación de calor y el masaje.

.‡ ‡ ‡ ‡ ‡ c. permite la administración de fármacos o de soluciones en perfusión continua. ‡ La vía intraarterial se utiliza en caso de quimioterapia regional de algunos tumores ‡ Administración de contrastes radioopacos. o vasodilatadores en el tratamiento de embolias arteriales. + utilizada + indicada en casos de emergencia Administrar medicamentos irritantes por otras vías. Vía intravascular.

‡ Biodisponibilidad (œ) Fracción de la droga no modificada que alcanza la circulación sistémica tras la administración por cualquier tipo de ruta. Depende de: Ruta de Administración Grado de Absorción (F) Eliminación de Primer Paso Tasa de Extracción (Te) (œ) = F x (1 ± Te) .

Rutas de administración.<100 5 .acción prolongada .efecto 1er paso significativo Menos efecto 1 paso que oral Inicio rápido Absorción lenta.< 100 80-100 características Inicio rápido Útil gdes volumenes Vol menor q en IM + conveniente. biodisponibilidad y características generales Ruta Intravenosa Intramuscular Subcutanea Oral Rectal Inhalación Transdérmica Biodisp % 100 75-100 75-100 5 .<100 30 .no primer paso.

distribución ‡ Absorción sangre y plasma sanguíneo ‡ Parte se liga a proteínas. ‡ la fracción libre es farmacológicamente activa y la que llega al sitio de acción. resto forma libre.2. .

y por los tejidos adiposos. corazón.‡ la velocidad de distribución de los fármacos estará en dependencia de ‡ características fisicoquímicas. mucho más aún . ‡ Los fármacos liposolubles atraviesan las membranas y se distribuyen de forma rápida por todos los compartimentos celulares. cerebro y otros tejidos con buena perfusión. ‡ lentamente por los músculos. ‡ el gasto cardíaco ‡ la perfusión vascular ‡ la permeabilidad de las membranas a los fármacos ‡ Características fisicoquímicas de los fármacos.

lo mismo que los ácidos grasos y la bilirrubina. ‡ Fármacos básicos se unen a la alfa -1glucoproteína ácida y en menor proporción a las lipoproteínas .‡ Las fármacos que son ácidos débiles en general se unen a la albúmina.

.‡ Muchos fármacos se acumulan en los tejidos a mayor concentración que en el plasma.

‡ volumen de distribución para calcular la dosis óptima para concentración sanguínea deseada. ‡ incremento de la fracción libre de uno de ellos y llegar a niveles tóxicos. .‡ La administración de dos o más drogas ‡ competencia por el sitio de unión proteica.

. menos difusibles y más fácilmente eliminables que la sustancia original.METABOLISMO O BIOTRANSFORMACIÓN ‡ Son los cambios bioquímicosverificados en el organismo mediante los cuales las sustancias extrañas se convierten en otras: ‡ más ionizadas ‡ más polares. más hidrosolubles.

‡ Mecanismo origina metabolitos inactivos o con menor actividad. ‡ La mayoría metaboliza en el hígado debido al gran tamaño del órgano. bilis o pulmones.riego sanguíneo y existencia de enzimas metabolizadoras. .METABOLISMO O BIOTRANSFORMACIÓN ‡ Eliminación por los riñones.

. de conjugación o de fase II.‡ Las reacciones pueden ser no sintéticas o de fase I ‡ Reacciones sintéticas.

hidrólisis e hidroxilación. ‡ oxidación y reducción dependen del sistema enzimático del citocromo P450 y de la NADPH-reductasa (membrana retículo endoplásmico hepatocito) ‡ hidrólisis dependen de enzimas del hígado (deaminasas) ‡ o sangre (estearasas plasmáticas) .Reacciones no sintéticas o de fase I ‡ oxidación.reducción.

Reacciones sintéticas o de fase II ‡ ‡ ‡ ‡ ‡ o de conjugación. sulfatación acetilación La glucuronoconjugación Lo hacen más polar .

Riñón principal órgano excretor. sudor. Por filtración glomerular y por secreción tubular activa. leche materna ‡ ‡ ‡ ‡ . ‡ Pulmonar ‡ Aparato digestivo ‡ Lágrimas.Excreción eliminadas en forma inalterada o como metabolitos activos o inactivos.

‡ FARMACODINAMIA : cambios que produce el fármaco en el organismo vivo .

. ‡ Estudios de la farmacodinamia son: ‡ ‡ ‡ ‡ la potencia de las drogas para producir su efecto. ‡ Los estudios dirigidos a dilucidar cuales son los ³receptores biológicos´ donde actúan las drogas y entender los mecanismos fisiológicos y moleculares que explican la actividad de las drogas en las distintas células.‡ La farmacodinamia explica los mecanismos de acción de las drogas. mecanismos de acción intra o extracelular. la afinidad y estero-especificidad de su unión a los receptores. la actividad intrínseca o la eficacia de las drogas.

Proteínas de membrana (receptores. etc ‡ 4. Proteínas intracelulares: enzimas citosólicas . ‡ 3. Ácidos nucleicos ‡ 5. enzimas. etc) ‡ 2.‡ Los medicamentos tienen distintos blancos en la célula: ‡ 1. ‡ mitocondrias. canales. transportadores. Otros . Organelos intracelulares: ribosomas.enzimas de membrana de organelos.

receptor ‡ Componente de una célula u organismo que interactúa con un fármaco e inicia la cadena de fenómenos bioquímicos que originan los efectos observados del fármaco .

simplemente activan o inhiben las funciones propias de las células y. los fármacos no crean nuevas funciones. promueven una serie de modificaciones encadenadas. propiedad que es patrimonio de su afinidad y a partir de su ligadura. en consecuencia. de las estructuras celulares organizadas (tejidos. Una vez que las drogas alcanzan(por procesos farmacocinéticos el sitio de acción o biofase) se unen específicamente a los receptores celulares de reconocimiento.Los receptores son elementos macromoleculares con los cuales interactúan las drogas para producir sus efectos biológicos característicos. sistemas). . órganos.

‡ Los receptores determinan en gran parte las relaciones cuantitativas entre la dosis o concentración de un fármaco y sus efectos farmacológicos ‡ Limitante del efecto del medicamento .

‡ La selectividad de la acción de los fármacos depende de los receptores ‡ Los receptores sirven como intermediarios en las acciones de los antagonistas farmacológicos .

Naturaleza de los receptores ‡ Proteínas reguladoras (intervienen en la actividad de señales químicas endógenas) ‡ neurotransmisores. hormonas ‡ Enzimas ‡ Proteínas de transporte ‡ Proteínas estructurales .

a la que activan para generar un cambio funcional en la célula.‡ se ubican entre los fosfolípidos de la membrana o intracelular ‡ están además en estrecha relación con otros componentes intracelulares como enzimas. como la bomba de sodio potasio ATPasa. ‡ A veces la droga forma un complejo con proteínas bomba. la que resulta inhibida como consecuencia de la interacción. por ej. adenilciclasa.. ‡ También pueden estar en contacto con canales iónicos los que como consecuencia de la interacción droga-receptor se abren produciendo la despolarización o hiperpolarización de la célula. . Así actúan los digitálicos y la bomba de Na-K-ATPasa sería elreceptor farmacológico.

‡ Desde la perspectiva de la farmacodinamia.Agonistas: interactúan con proteínas y promueven su actividad como si fueran actividades endógenas o sustratos.Antagonistas: se unen a proteínas y bloquean su actividad biológica ‡ . los medicamentos son: ‡ 1. . ‡ 1.

‡ Afinidad como la capacidad que presenta una sustancia o fármaco a unirse con un receptor ‡ Cumpliendo los requisitos de especificidad. selectividad reversibilidad ‡ actividad intrínseca o eficacia es la capacidad que tiene un fármaco para estimular a un receptor y desencadenar efectos .

T.Índice Terapéutico (I.) ‡ Es una relación entre la dosis del medicamento que causa la muerte (DL) o un efecto nocivo en una proporción de la muestra y la dosis que causa el efecto terapéutico deseado (DE) en la misma o mayor proporción de la muestra .

de una sustancia de la que puede esperarse que produzca la muerte del 50% de los sujetos a los que se haya administrado . obtenida por estadística.Dosis Letal (DL50) ‡ La dosis letal 50 es la dosis única que.

La dosis que produce el efecto deseado en el 50% de la población se conoce como dosis efectiva 50%. .Dosis efectiva ‡ La mínima capaz de producir el efecto deseado. ó ED50.

‡ .‡ Es necesario conocer las concentraciones: plasmática eficaz ‡ y plasmática tóxica. A partir de ellas se puede calcular el índice ‡ terapéutico. que nos permite valorar la seguridad del fármaco ‡ estudiado. .

En la fase de equilibrio o fase de eliminación. Para la mayoría de los medicamentos. equivale al tiempo en que tarda en reducirse a la mitad la cantidad total de fármaco que hay en el organismo. 233). Se define como el tiempo que tarda en reducirse a la mitad la concentración plasmática de un fármaco. La t ½ depende de dos factores: el grado de depuración o aclaramiento plasmático del fármaco. Vida media o semivida biológica (t ½) (MIR 99-00. la vida media es constante. y del volumen de distribución. .‡ ‡ ‡ ‡ ‡ ‡ ‡ 2.

Reacciones Adversas a medicamentos.
‡ La OMS define RAM como cualquier efecto perjudicial o indeseable producido por un fármaco, administrado en dosis utilizadas en el hombre para profilaxis, diagnostico o tratamiento.

‡ Efecto colateral: efecto que forma parte de la propia acción farmacológica del medicamento, pero cuya aparición resulta indeseable en el curso de la aplicación (p. ej.,la sequedad de boca en el curso de un tratamiento con anticolinérgicos). ‡ Efecto secundario: efecto que surge como consecuencia ‡ de la acción fundamental, pero que no forma parte inherente de ella (p. ej., la hipopotasemia que aparece en el curso del tratamiento con ciertos diuréticos) ‡ En ocasiones, la distinción es simplemente académica.

Clasificación de Rawling
‡ Tipo A o Dosisdependientes: ‡ Son consecuencia de una acción farmacológica exagerada pero previsible. ‡ Son las más frecuentes (70 al 80%) y producen una morbilidad elevada pero una mortalidad baja. ‡ Se producen por: ‡ a) Concentraciones anormalmente elevadas del fármaco en el lugar de acción, por alteraciones farmacocinéticas. Especial interés tiene el manejo de fármacos inductores o inhibidores el sistema del Citocromo P450; ‡ b) Alteraciones farmacodinámicas; ‡ c) Interacciones medicamentosas.

‡ Poco frecuentes. clozapina . Anemia hemolitica por alfametildopa. anemia ‡ aplasica por cloranfenicol.Tipo B o Idiosincráticas: ‡ Son imprevisibles ‡ No mecanismo de hipersensibilidad celular o humoral ‡ o idiosincrático (relacionado con algún déficit enzimático congénito. Lupus por hidralazina ‡ o procainamida. Anemia hemolitica de la Penicilina. pero de una mortalidad elevada. Algunos ejemplos: ‡ Isoniacida ±hepatotoxicidad. ‡ Trombocitopenia de quinina o quinidina.

‡ Las reacciones adversas son entre 2 y 7 veces más frecuentes en los mayores de 65 años ‡ Mas frecuentes las reacciones tipo A.incidencia ‡ En función de la edad y del número de fármacos que se toman. .

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antimicrobianos. digoxina. esteroides. psicofármacos. ‡ Cualquier fármaco puede producir una reacción adverso pero 90% debidas a: aspirina y otros analgésicos. . anticoagulantes. hipotensores. ‡ diuréticos.‡ Medicamentos Productores de RAMs.

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Fármacos ‡ Se clasifican el grupos que comparten las mismas propiedades farmacológicas ‡ Prototipo: miembro representativo ‡ Antiguo y más utilizado ‡ El resto difiere muy poco .

‡ ‡ ‡ ‡ ‡ Los fármacos pueden agruparse Similares propiedades Pueden identificarse con un prototipo Aprenderlo detalladamente Diferencias respeto a este del resto de fármacos .

posiciones = difíciles de manejar . sustituyentes.‡ Nombre químico describe la estructura del compuesto ‡ Alusión a los grupos químicos.

alusivo a nombre oficial. efectos o laboratorio ‡ Minipres.Durante su estudio farmacológico« Clave: letras alusivas al laboratorio En fase de desarrollo: nombre oficial Acorde a los grupos químicos Nombre comercial: corto. uso característico. Indocid ‡ Cuadro básico de medicamentos ‡ ‡ ‡ ‡ .

CRITERIOS DE CLASIFICACIÓN DE LOS ‡ FÁRMACOS ‡ Estructural: estructura química ‡ Farmacológico: acción farmacológica ‡ Mecanismo de acción a nivel molecular ‡ Fármacos estructuralmente inespecíficos y ‡ fármacos estructuralmente específicos ‡ Agentes quimioterápicos y farmacodinámicos .‡ 2.

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‡ FARMACOLÓGICO Acción farmacológica Textos clásicos de farmacología y de química ‡ farmacéutica ‡ Idóneo Estudio sistemático de fármacos ‡ ‡ .

etc) . etc) .Acción terapéutica sobre órganos (SNC. sistema cardiovascular. antilipidémicos.Síndromes patológicos (anticonvulsivantes.‡ ‡ ‡ ‡ ‡ ‡ ‡ ‡ Se organiza según: .Tipo de acción principal (anestésicos locales.Subdivisiones similitud estructural . antihipertensores. etc) .

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disminuyendo resistencia. . inhiben funcionamiento cardiaco en incrementa estasis en vasos de capacitancia ‡ Vasodilatadores directos: relajan ML vascular.ANTIHIPERTENSORES ‡ POR SU MECANISMO DE ACCIÓN ‡ Diuréticos : disminuir Na y por lo tanto vol ‡ Simpaticolíticos: reducen resistencia vascular periférica.

‡ Agentes que bloquean producción u acción de angiotensina ‡ Reducen resistencia periférica y volumen sanguineo .

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