Está en la página 1de 35

Asociacin Universidad Privada San Juan Bautista

Facultad de Ciencias de la Salud


Escuela Profesional de Estomatologa

FARMACOLOGIA

TEMA
ANTIBIOTICOS Y
QUIMIOTERAPICOS
II
QF RAMOS JACO, ANTONIO GUILLERMO

2014
Inhiben la sntesis proteica
Subunidad 30 S reversible
Tetraciclinas:
Bacteriostticas, unin reversible ala subunidad
ribosomal 30S
Espectro: Gram + Gram y anaerobios
Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumonie,
Chlamydia pneumonie, ureaplasma ,
Campylobacter jejuni,Vibrio cholerae, brucella,
Haemophylus ducreyi, Propionibacterium acnes
Doxiciclina, Limeciclina, Oxitetraciclina, Minociclina,
Tetraciclina- Tigeciclina(Gliciclina)
Inhiben la sntesis proteica
Tetraciclinas

Antibitico Blanco Mecanismo de resistencia


molecular

Eflujo activo

Tetraciclinas Subunidad 30S Proteccin ribosmica

Reversible Mutaciones ribosmicas

Inactivacin enzimtica
Inhiben la sntesis proteica
Subunidad 30 S reversible

Tetraciclinas Farmacocintica:
Absorcin oral incompleta
Disminuye con Ca, Mg, Fe, Zn, hidroxido de Al
Doxiciclina y minociclina mejor absorcin oral
Distribucin todo el cuerpo LCR leche materna
placenta
Doxiciclina se excreta por heces (se puede dar
en Insuficiencia renal )
Inhiben la sntesis proteica
Subunidad 30 S reversible

Tetraciclinas efectos adversos:


Irritacin gastrointestinal
Pancreatitis, Esteatohepatitis
Vrtigo
Fotosensibilidad
Colitis pseudomembranosa (clostridium difficile)
Tubulopata proximal (S. Fanconi) si se toman vencidos
Deposito en huesos y dientes en desarrollo(decoloracin)
NO DAR EN EMBARAZO - LACTANCIA - NIOS< 9 AOS
Inhiben la sntesis proteica
Subunidad 30 S irreversible

Aminoglicosidos
Bactericidas
Concentracin dependiente PAE
Ingreso a la clula por potencial elctrico de la
membrana (NO en pH cido o condiciones
anaerobias)

Amikacina, Estreptomicina, Gentamicina, Isepamicina,


Kanamicina, Neomicina, Netilmicina, Sisomicina,
Tobramicina, Espectinomicina
Inhiben la sntesis proteica
Subunidad 30 S irreversible

Aminoglucosidos mecanismo de accin:


Unin irreversible a la subunidad ribosomal 30S
Formacin de protenas anormales alteran la
permeabilidad de la membrana (potencia la absorcin
de los aminoglucosidos)
Espectro:
Bacterias gram - aerobias
Potencia los betalactmicos contra enterococo,
estreptococo, estafilococo
Inhiben la sntesis proteica
Aminoglicosidos

Antibitico Blanco Mecanismo de resistencia


molecular

Enzimas modificadas (acetilasas)

Aminoglucosidos Subunidad Eflujo activo


30S
Irreversible Deficiencia en gradiente de energa para
transporte

Mutaciones ribosmicas

Gentamicina-Tobramicina / Amikacina-Netilmicina
Inhiben la sntesis proteica
Subunidad 30 S irreversible

Aminoglicosidos efectos adversos:


Nefrotoxicidad (ancianos-diabticos)
Ototoxicidad (lesin del 8vo par)
Sntomas vestibulares: Genta - Tobramicina
Sntomas auditivos: amikacina
Bloqueo neuromuscular: hipocalcemia
hipomagnesemia, anestsicos
Inhiben la sntesis proteica
Subunidad 30 S irreversible

Aminoglicosidos interacciones:
Aminoglicosidos+betalactmicos (se inactivan)
Se ponen con 1 hora de diferencia.
Potencia efectos nefrotxicos :
AnfotericinaB, vancomicina, ciclosporina
Potencia efectos ototxicos:
furosemida y manitol
No dar junto con bloqueantes musculares
Inhiben la sntesis proteica
Subunidad 50 S

Macrolidos mecanismo de accin


Unin reversible a la subunidad ribosomal 50S

Bacteriosttico No pasa BHE


Se concentra en los macrofagos y leucocitos- prostata
Espectro:
Mycoplasma y Chlamidia pneumonie (Neumonas atpicas)

Chlamidia (ETS)

Germenes intracelulares

Moraxela catarrhalis, Legionela pneumophilla, H. pylori y

Campylobacter jejuni

Azitromicina, Claritromicina, Eritromicina, Espiramicina


Midemicina, Rokitamicina,Roxitromicina, Telitromicina
Inhiben la sntesis proteica
Subunidad 50 S

Antibitico Blanco Mecanismo de resistencia


molecular

Metilacin del ARNr23S

Macrolidos, Subunidad 50S Eflujo activo


lincosaminas,
estrepotograminas Mutaciones en protenas ribosmicas

Modificacin enzimtica

Antagonismo por competincia de sitio de accin


Lincomicina, clindamicina, cloranfenicol, macrolidos
Inhiben la sntesis proteica
Subunidad 50 S

Eritromicina Gram +
Estearato de eritromicina menor absorcin
Estolato de eritromicina toxicidad heptica (no en
embarazo)
Etilsuccinato de eritromicina buena absorcin- IM
Agonista de la motilina (efecto procintico)
Claritromicina: buena absorcin GI t1/2: 3-7h
Azitromicina:
absorcin oral 40% disminuye alimentos t1/2: 60
horas excrecin por bilis
Menos efectos gastrointestinales
Inhiben la sntesis proteica
Subunidad 50 S

Efectos adversos :
Irritacin gstrica
Diarrea con eritromicina
Cefalea
Raros: nefritis intersticial convulsiones alteraciones
en el gusto
Colestasis heptica por estolato de eritromicina

Eritromicina y Claritromicina inhiben la CYP3A4


Inhiben la sntesis proteica
Subunidad 50 S

Clindamicina (Lincosamina)
Derivado de la lincomicina
Buena absorcin oral
PAE
Espectro: cocos gram+ anaerobios (Bacteroide fragilis)
Efectos adversos: permanece en las heces 2 semanas
20% diarrea por Clostridium difficile (tto metronidazol)
Leucopenia, agranulocitosis, ictericia, Rx
hipersensibilidad
Inhiben la sntesis proteica
Subunidad 50 S

Cloranfenicol
Aislado del Strepatomyces venezuelae
Bacteriosttico de amplio espectro
Unin reversible a la subunidad ribosomal 50S
Espectro
H. influenzae, S. pneumonie, N.meningitidis,
Rickettsia, Salmonella tiphy, Clostridium perfingen,
Fusobacterium
Inhiben la sntesis proteica
Subunidad 50 S

Cloranfenicol
Buena absorcin va oral
Amplia distribucin a todos los tejidos LCR placenta
Metabolismo heptico
Excrecin renal y leche materna
Efectos adversos
Depresin de la mdula sea (1-25000 ) /sntomas GI
Sndrome nio gris no conjugan el cloranfenicol
Inhiben la sntesis proteica
Subunidad 50 S

Esteptograminas: Dalfopristina/Quinopristina 70/30


Mecanismo de accin
Unin a la subunidad ribosomal 50S
Sinergismo bactericida
Espectro
Cocos gram +
Moraxella catarrhalis, Neisseria spp.
Mycoplasma Chlamydia pneumonie y Legionella spp
Inhiben la sntesis proteica
Subunidad 50 S

Esteptograminas: Dalfopristina/Quinopristina 70/30


Farmacocintica:
Metabolismo heptico
Excrecin 80% biliar
Inhibidores de la CYP3A4
IV disuelta en DAD 5%
Efectos adversos
Dolor en sitio de aplicacin (flebitis)
Mialgias, Artralgias, nauseas, vmito, diarrea, rash
Inhiben la sntesis proteica
Subunidad 50 S

Linezolid
Mecanismo de accin:
Inhibe la iniciacin de la sntesis proteica
Unin a un sitio especifico de la subunidad 50S
No presenta resistencia cruzada con otros farmacos
Espectro
Neumococo resistente a penicilina
Estafilococo resistene a meticilina y a vancomicina
Enterococo resistente a vancomicina
Inhiben la sntesis proteica
Subunidad 50 S

Linezolid
Farmacocintica:
Administracin oral o IV son equivalentes
Vida media 4-6 horas
Metabolismo heptico
No requiere ajuste en Insuficiencia renal
Efectos adversos
Trombocitopenia
Es un IMAO Sndrome serotoninrgico (ISRS)
Inhibicin de los cidos nucleicos

Quinolonas Interferencia con la replicacin del ADN

Rifampicina impidiendo la transcripcin

Sulfamidas inhibiendo la sntesis de metabolitos


esenciales
Inhibicin de los cidos nucleicos
Quinolonas
Mecanismo de accin
Las Quinolonas inhiben las topoisomerasas II (DNA
girasa) y la IV
Bactericida
Amplio espectro Principalmente bacterias gram -
Efecto postantibitico
Concentracin dependiente

Ciprofloxacina, Norfloxacina, Ofloxacina, Levofloxacina,


Gatifloxacina, Moxifloxacina, Grepafloxacina,
Rufloxacina, cido nalidixico (no fluorado)
Inhibicin de los cidos nucleicos
Quinolonas

Espectro
Bacilos gram negativos (enterobacterias) Cipro-
Norfloxacina

Haemophilus spp
Cocos gram negativos (Neiseria spp) Levo - Moxifloxacina
Moraxela catarrhalis
Pseudomonas aeruginosa y estafilococo
(Fluoroquinolonas)

Anaerobios Moxifloxacina
Inhibicin de los cidos nucleicos
Quinolonas

La resistencia de las quinolonas es


cruzada
Antibitico para todas
Blanco molecular Mecanismo de resistencia

Quinolonas Topoisomerasas II-IV Mutaciones en las topoisomerasas

Proteccin proteica de la DNA girasa


Bombas de eflujo
Inhibicin de los cidos nucleicos
Quinolonas

Farmacocintica:
Buena abosorcin por va oral Biodisponibilidad 70-95%
Pico concentracin plasmtica 1-3 horas
Alto volumen de distribucin
Excrecin renal excepto moxifloxacina
Vida media 3 horas (Cipro- Norfloxacina) y 6-8 horas(Levo-Moxi-
Gemifloxacina)

Embarazo: no hay estudios


Lactancia Evitarse por que se excreta por leche materna
Nios: evitar en menores de 18 aos por artropata lesiones en cartlago
Inhibicin de los cidos nucleicos
Quinolonas

Quinolonas efectos adversos:


Convulsiones leve antagonismo GABA que se aumenta
cuando se combina con teofilina o AINES
Disminuye el metabolismo de las xantinas : disminuir la
cafeina, evitar teofilina y aminofilina
Gatifloxacina NO en diabticos
Grepafloxacina eventos adversos cardiacos
Gemifloxacina Rash si se da mas de 7 das
Ruptura tendn de Aquiles(CCS, insuficiencia renal)
Antimetablitos
Inhibidores de la dehidrofolato reductasa:
Diaminopiridinas : trimetoprim- pirimetamina
Trimetoprim/sulfametoxazol
Selectividad por la DHFR bacteriana inhibe la reduccin de cido flico
a dihidrofolato y tetrahidrofolato
Sulfonamidas son anlogas del PABA compiten para la incorporacin
necesaria para la formacin de a. flico
Bactericida sinrgico
Espectro:
Aerobias gram + gram-
Riesgo de hiperpotasemia + IECAS
Antibitico Espectro
Penicilina Gram + anaerobios N. meningitidis
Cefalosporinas 1-4 1(Gram+/-) 2(Gram-/+) 3(Gram-) 4(G+G-
anaerobios)
Glucopptidos-Vancomicina Gram +
Carbapenems Gram+, gram-, aerobios, anaerobios
Monobactams Gram negativos aerobios
Daptomicina Bacteriemia por Staphylococo aureus piel

Tetraciclinas Gram+, gram anaerobios S


Aminoglucosidos Bacterias gram negativas aerobias
Macrolidos Gram+ /intracelulares/N. atpica
Clindamicina Cocos gram + anaerobios B. fragilis
Cloranfenicol Gram + gram - anaerobia
Quinolonas Gram (Moxifloxacina)anaerobios
Trimetropin/sulfa Aerobias gram+ gram-
Rifampicina NUNCA SOLA TBC S. aureus
Penicilinas
PBPs Betalactmicos Cefalosporinas
Carbapenems

D-ala D-ala
Vancomicina
Glucopptidos
Pared celular
Precursor n acetil
Cicloserina
murmico

Trasporte del
Bacitracina A
peptidoclicano

Polimixina B Colistina Anfotericina B


Membrana celular
Daptomicina Nistatina Ketoconazol

Unin reversible Tetraciclinas


Subunidad ribosomal
30S
Unin irreversible Aminoglucosidos
Sntesis de protenas

Cloranfenicol
Subunidad ribosomal
Unin reversible macrolidos
50S
lincosmidas

Sulfonamidas
Antimetablitos Trimetropin-
Linezolid
piremetamida Estreptogramineas

Inhibicin de las
Quinolonas
topoisomerasas
Alteracin en el ADN
Inhibicin de la RNA
Rifamicinas
polimerasa